【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのＭＲ腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物の製造方法は、ａ）式（Ｉ）のラジカル、¹³Ｃ−ピルビン酸及び／又は¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を形成して該組成物を凍結する工程と、ｂ）ＤＮＰにより混合物に含まれるピルビン酸及び／又はピルビン酸塩中の¹³Ｃ核分極を増大させる工程と、ｃ）緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、¹³Ｃ−ピルビン酸を¹³Ｃ−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得るか、或いはａ）で¹³Ｃ−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、ｄ）ラジカル及び／又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

【課題】人体への毒性が少なく、かつ水分子の緩和力をより増大することができるMRI造影剤及びCT造影剤、並びにこれらの材料となる金属ナノ粒子を提供する。
【解決手段】この発明の金属ナノ粒子は、銀イオン、金イオン、白金イオンなどの貴金属イオンを、下記化学式（Ｉ）で表されるマンガンポルフィリン錯体で被覆してなるものである。また、この発明のMRI造影剤及びCT造影剤は、前記金属ナノ粒子を含むものである。
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【課題】本発明の目的は、中枢神経組織内外への物質移行性を光学的に評価することが可能な評価用プローブを提供することである。また、本発明の別の目的は、中枢神経移行性評価用プローブを用いた中枢神経組織内外への物質移行性評価方法を提供することである。また、本発明の別の目的は、中枢神経移行性評価用プローブを用いたスクリーニング方法を提供することにある。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種を有効成分として含むことを特徴とする中枢神経移行性評価用プローブ。
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【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるK^trans値を測定し、当該投与前後のK^trans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。 （もっと読む）

【課題】新規のチオフラビン誘導体の提供。
【解決手段】6-メトキシ-2-(4-アミノフェニル)ベンゾチアゾール、6-メトキシ-2-(4'-メチルアミノフェニル)ベンゾチアゾール、6-メトキシ-2-(4-ジメチルアミノフェニル)ベンゾチアゾール、2-(4'-メチルアミノフェニル)-ベンゾチアゾール、6-メチル-2-(4'-メチルアミノフェニル)ベンゾチアゾール等のアミロイド結合化合物。該化合物は、老人斑の蓄積が広く見られる疾患（家族性アルツハイマー病、ダウン症候群、およびアポリポタンパク質E4対立遺伝子のホモ接合体）を有する患者の診断および治療に使用される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の心臓血管障害や脳障害を検出するための診断用イメージングの方法を提供する。
【解決手段】脂肪酸アナログの実質的に純粋な立体異性体に空間的に近接する放射性核種の形態で、障害及び疾患の臨床的な診断を行うための新規なイメージング試薬を提供する。また、該新規なイメージング試薬を用いるための方法、及び本発明の新規なイメージング試薬を一種またはそれ以上含むキット。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、複数の抗体が結合していても凝集しにくい複合体を提供することを目的とする。
【解決手段】 ２個以上４個以下の下記一般式（１）で表される化合物と、アビジン部とからなる複合体。


（ただし、一般式（１）のＡは抗体部であり、一般式（１）のビオチニル基はアビジン部の結合サイトと結合している。アビジン部はアビジン、ストレプトアビジン、ニュートラアビジンのいずれかである。ｎは１から１０のいずれかの整数である） （もっと読む）

【課題】特には腫瘍及び炎症の検出及び治療のために使用されるための、ナノ粒子及びそれを含有する医薬組成物。
【解決手段】本発明は、磁性金属酸化物で被覆された金属キレート剤であるポリマーからなるナノ粒子を提供し、ここで、少なくとも１種の活性薬剤が、該ポリマーに共有結合で結合し、前記ナノ粒子は、磁性金属酸化物の外表面に物理的に又は共有結合で結合している少なくとも１種の活性薬剤を任意選択でさらに含むことができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Aβを標的とする免疫療法をモニタリングする方法を提供する。
【解決手段】前記方法は、アミロイド沈着に結合するPETリガンドを投与し、脳中のPETリガンドを検出して、アミロイド沈着のレベル及び/又は分布の指標を提供することに関連する。驚くべきことに、本出願のデータが示すのは、他のマーカーの全部では無くともそのほとんどのものの統計学上有意な効果が検出される前に、治療開始後の患者においてアミロイド沈着の統計学上有意な減少が早期且つ一貫的に起こることである。結果として、本方法が可能にするのは、Aβを標的とする免疫療法に患者が応答しているかどうかを早期に検出することと、必要であれば、免疫療法の治療計画を調整することである。 （もっと読む）

本発明は、神経幹細胞および神経癌幹細胞に特異的に結合するオリゴチオフェン誘導体に関する。より詳細には、本発明は、前記オリゴチオフェン誘導体を用いて、生体試料中の神経幹細胞または神経癌幹細胞を検出するための方法ならびに使用およびそれに関連するキットに関する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系組織を標識する中枢神経系組織標識用組成物であり、又、中枢神経系組織を非侵襲的に標識する方法であり、又、これらの中枢神経系組織標識用組成物を使用したスクリーニング方法の提供。
【解決手段】一般式（１）または（７）で表される化合物のうち何れか少なくとも１種を有効成分として含むことを特徴とする生体の中枢神経系組織標識用組成物。


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【課題】本発明は，対応する類似した野生型エピトープと比べて、免疫応答をもたらす増強された能力を有するエピトープを含むペプチドを、調製する方法を提供する。
【解決手段】クラスＩエピトープのヘテロクリティックアナログは、これらのエピトープの３および／または５および／または７位で保存的または半保存的アミノ酸置換を提供することで調製される。このアナログは、対応する野生型エピトープに関連する免疫応答の誘発において有用である。本発明はまた、エピトープを含むペプチドの免疫原性を高める方法を提供する。本発明はまた、上記の方法によって得られ得るクラスＩエピトープを含むペプチドを少なくとも１つ含む組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）:


（式中、Ｗはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式（ａ）であり、各Ｌは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ＝Ｏであり、各Ｘは独立してＮ含有ヘテロアリーレン、Ｎ含有シクロアルキレンまたはＮＲであり；ＹはＮ含有ヘテロアリール、Ｎ含有シクロアルキル、ＮＲ_２、ＯＲ^１、ＣＮまたはＣＯ_２Ｒであり、Ｚ_１は式（ｂ）である）の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【課題】退行性脳疾患の診断用または治療用の医薬組成物の提供。
【解決手段】式（１）の２‐アリールベンゾチオフェン誘導体またはその塩、それらの製造方法及びそれらを有効成分として含有する退行性脳疾患の診断または治療用の医薬組成物。
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式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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【課題】確実かつ特異的に低酸素領域を標的として低酸素領域を非侵襲的にイメージングする近赤外蛍光プローブを提供する。
【解決手段】近赤外蛍光色素と、低酸素領域で還元的代謝により活性化されて求核性の生体分子と結合する低酸素結合部位と、リンカー結合とからなる低酸素領域イメージング用近赤外蛍光プローブ。近赤外蛍光色素をシアニン系色素又はBODIPY系色素とできる。低酸素結合部位をベンゼン、イミダゾール、トリアゾールのニトロ芳香環を含むユニットとできる。リンカー結合をポリエーテル、トリアゾール、アミド、チオアミド、エステル、チオエステル、カルバメート、アミン、スルフィド、エーテル、アルキル基のいずれか又はそれらの組み合わせによる官能基を有する鎖状ユニットとできる。前記の低酸素領域イメージング用近赤外蛍光プローブを用いる低酸素領域のイメージング方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


（式中、Ａは、−（ＣＨ₂）_t−等の基を表し、Ｂはヘテロアリールであり、Ｒはヘテロアリール等の基であり、Ｒ’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。） （もっと読む）