【課題】グリコシル化され、かつソマトスタチンレセプターに結合する新規放射活性オクトレオチド誘導体を提供すること。
【解決手段】核医学における診断および治療応用のための改良されたｓｓｔ−レセプター結合ペプチド性リガンドを提供する。改良されたリガンドは、Ｎ−末端もしくはＣ−末端もしくはその両端に天然または非天然アミノ酸またはペプチド類似構造、炭水化物単位およびキレート化剤もしくは接合団を含有し、放射性同位体を結合または保持する放射性同位体の錯体形成物を提供する。該ｓｓｔ−またはＳＳＴＲ−レセプター結合ペプチド性リガンドは、任意にペプチドにカップリング結合した１個以上の多機能リンカー単位、および／または糖部分および／またはキレート化剤および／または接合団を含有していてもよい。 （もっと読む）

【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

【課題】気体封入マイクロベシクルおよび該マイクロベシクルの外面に静電相互作用によって会合でき、これによってマイクロベシクルの物理化学的性質を変性する構造実体（マイクロベシクルの会合成分，ＭＣＡ）から成るアセンブリーを提供する。
【解決手段】該ＭＣＡは必要に応じて、標的配位子、対生物活性剤、診断剤またはこれらの組合せを含有してもよい。該アセンブリーは、気体封入マイクロバブルまたはマイクロバルーンおよび１００ｎｍ以下の直径を有するＭＣＡ（特にミセル）から形成でき、かつ診断上および／または治療上活性な配合物の活性成分として、特に標的超音波イメージングを含む超音波造影イメージング、超音波−仲介薬物デリバリーおよび他のイメージング技法、たとえば分子共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングの分野でのイメージングを高めるのに使用される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における疾患または状態を撮像する方法であって、治療学的有効量の細胞周期阻害剤を投与して、真核細胞の増殖を、Ｇ1とＳ期との間の細胞周期チェックポイントに効率的に停止する工程と、細胞周期阻害剤の投与を或る期間にわたって停止する工程と、マーカーを哺乳動物に投与する工程と、哺乳動物を撮像する工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、多糖がタンパク質に直接またはスペーサーを介して共有結合し得るように水性溶液または部分的水性溶液中において当該多糖をシアノ化するための新規な試薬を提供する。これらの試薬としては、1−シアノ−4−ピロリジノピリジニウムテトラフルオロボレート（CPPT）、1−シアノ−イミダゾール（1-CI）、1−シアノベンゾトリアゾール（1-CBT）、もしくは2−シアノピリダジン−3(2H)オン（2-CPO）、またはそれらの機能的誘導体または改変物が挙げられる。実施例は、当該方法が広く適用可能であることを示す、様々な多糖およびタンパク質を用いたこれらの試薬の使用を例証するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は，対応する類似した野生型エピトープと比べて、免疫応答をもたらす増強された能力を有するエピトープを含むペプチドを、調製する方法を提供する。
【解決手段】クラスＩエピトープのヘテロクリティックアナログは、これらのエピトープの３および／または５および／または７位で保存的または半保存的アミノ酸置換を提供することで調製される。このアナログは、対応する野生型エピトープに関連する免疫応答の誘発において有用である。本発明はまた、エピトープを含むペプチドの免疫原性を高める方法を提供する。本発明はまた、上記の方法によって得られ得るクラスＩエピトープを含むペプチドを少なくとも１つ含む組成物を提供する。 （もっと読む）

陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）に用いる１回の作動当たり約１〜４単位用量の放射性医薬品バイオマーカーを合成するためのマイクロ流体放射性医薬品製造システムおよび方法。このシステムは、加速器または他の放射性同位体発生器から放射性同位体を受け入れる反応容器を含む。この反応容器に有機試薬および水性試薬を導入し、混合物を加熱してあらかじめ選択された放射性医薬品の溶液を合成する。放射性医薬品溶液を固相抽出カラムまたはフィルターに通過させて精製する。この合成方法により、廃棄物が低減し、必要に応じた放射性医薬品の製造が可能となる。この合成方法により、単位用量が患者に投与される現場および場所の近くでの製造が可能となることで、合成から投与までの時間が短縮し、それにより、崩壊による活性同位体の損失が最小限となり、全体としてより少ない量の放射性同位体の製造が可能となる。 （もっと読む）

【課題】硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖の構造を高感度で解析できる分析方法を提供する。また、優れた生物活性を有する硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を含む薬学的組成物および医薬を提供する。さらに、硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を含む薬学的組成物および医薬の製造方法、疾患の治療、診断、症状の軽減および予防方法を提供する。
【解決手段】硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を酵素消化して得られる、モノサッカリド、ジサッカリドまたはトリサッカリドを含む生成物を質量分析する。これにより、硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を構造解析して生物活性等の品質を評価し、優れた薬学的組成物または医薬を製造することができる。また、薬学的組成物および医薬は、コンドロイチン硫酸の腫瘍転移阻害活性、デングウィルス感染阻害活性、増殖因子結合活性等に対応した優れた生物活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
（もっと読む）

近赤外スペクトル領域で非侵襲的にイメージングするのに有用な化合物及び方法を開示する。式中のＱが（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択されるポリメチン架橋の一部である、式Ｉで表されるシアニン化合物を提供する。式Ｉで表される化合物のバイオコンジュゲート、該化合物を用いた生体分子の標識化方法、及びイメージング方法も包含する。
（もっと読む）

【課題】ポジトロン放出断層撮影法（Positron emission tomography；ＰＥＴシステム）に用いられる標識化合物を、マイクロチップ上で調剤操作できるＰＥＴ用標識化合物の調剤方法を提供する。
【解決手段】内部に気相の流路９を有すると共に、気相の流路９の底部に液相を溜めるプール部８ｂを有するマイクロチップ１に液相としてＰＥＴ用標識化合物を含んだ溶液を導入し、マイクロチップ１のプール部８ｂに毛管力を利用してＰＥＴ用標識化合物を含んだ溶液を分散させる。気相の流路９に気相を流して、プール部８ｂに溜められたＰＥＴ用標識化合物を含んだ溶液から溶媒を除去する。マイクロチップ内での高効率の蒸発操作が実現できるので、マイクロチップ内での標識化合物の調剤操作が可能になる。 （もっと読む）

本発明は、新規なＭＲＩ用造影剤及びそれを用いた映像化方法に関するものである。少なくとも１つの常磁性物質と結合された少なくとも２つのリン酸基を有するキレート化分子を含む新規なＭＲＩ用造影剤に関するものである。
（もっと読む）

【課題】 非侵襲で、装置が小さく、比較的安価で提供でき、かつ、使用手順が簡単な非侵襲型生体血糖値測定装置を提供する。
【解決手段】 被験者があらかじめ電子スピンラベル薬剤を服用しておく。被験者の測定部位を試料共振器１０に導入させ、マイクロ波発信手段２２により電子スピンラベルに対して共鳴条件となる周波数帯域のマイクロ波を照射し、磁場印加手段２３により掃引磁場を与え、磁場変調手段２４により変調磁場を印加し、電子スピンラベル検知部２０により電子スピン共鳴スペクトルの信号強度を非侵襲にて観測する。血糖値推定部３０により電子スピン共鳴スペクトルの信号強度や信号減衰量により被験者の血糖値を推定する。血糖値と電子スピンラベルの服用量と服用後の経過時間に応じて観測されるべき電子スピン共鳴スペクトル信号強度や信号減衰のモデルを用いて推定精度を上げる。 （もっと読む）

【課題】公知技術水準の欠点を克服している新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、近赤外線（ＮＩＲ線）を用いた生体内診断法および生体外診断法のための、酸不安定性で酵素的に分割可能な化合物、これらの化合物の視覚的診断薬および治療薬としての使用、およびこれらの化合物を含有する診断用薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ａ）または（Ｂ）を有する多量体分子、ならびに腫瘍の診断および／または療法におけるその使用に関する。
（もっと読む）

【課題】診断および／または治療目的への有用性を増強するために、任意の弱く結合する標的化分子の親和性を増強する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】標的に弱く結合する化合物の結合を増強するための、組織化可動多成分コンジュゲート（ＯＭＭＣ）およびその使用方法。少なくとも２つの結合化合物を含有する層状構造は、結合化合物が層状構造中または上で自己調節する条件下で集合し、増強された親和性で標的上の相補的親和部位に結合する能力のある協同的集団を形成する。各結合化合物は、層状の表面に結合し、リンカーで連結され得る。ＯＭＭＣは、エフェクター分子を使用して診断または処置される患者に投与されるように、診断または治療剤などのエフェクター分子を含有し得る。 （もっと読む）

【課題】糖質媒介性相互作用は弱くて多価であり、そのため検出するのが困難である。しかし、当技術分野においては相互作用を検出するための満足のいく道具は存在しない。
【解決手段】糖質含有成分の他の化学種との相互作用を研究および変調するための材料および方法、特に、小粒子、例えば糖質原子団を含む複数個のリガンドを固定化する基材として用いることができる金属または半導体原子のクラスターについて記載する。次いで、これらの「ナノ粒子」を用い、糖質媒介性相互作用、例えば他の糖質またはタンパク質との相互作用、および治療剤および診断試薬として研究することができる。 （もっと読む）

【課題】（１）Ｔ１緩和能が高く、少ない投与量でも高感度に造影可能であり、（２）全身血管及び肝臓の造影に優れ、（３）さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なガドリニウム化合物及びそれを含むＭＲＩ用造影剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするガドリニウム化合物。


（式中、Ｇ₁は糖ラクトンとアミノ基が反応した残基を表す。） （もっと読む）

【課題】
本発明は、⁶⁸Ｇｅ／⁶⁸Ｇａジェネレータで生成した⁶⁸ＧａをＦｅ（ＩＩＩ）から精製する方法を提供する。
【解決手段】
本発明はさらに、既存のＧａｌｌｅａ Ｓｙｎｔｈｉａプロトタイプにおいて各種陽イオンから⁶⁸Ｇａを精製し、⁶⁸Ｇａを予備濃縮する自動システムに関する。一般に、本発明はさらに、比放射能の高い６８Ｇａ放射性標識ＰＥＴトレーサーを製造する自動システムの使用、及び⁶⁸Ｇｅ／⁶⁸Ｇａジェネレータで生成した⁶⁸ＧａをＦｅ（ＩＩＩ）から精製するキットについても開示する。 （もっと読む）