本発明者らが、肝臓、肺、腎臓、脾臓、および筋肉等の細胞に効率的に輸送されるポリペプチド(Angiopep-7)を特定したことに基づいて、本発明は、ポリペプチド、該ポリペプチドを含むコンジュゲート、および前記細胞タイプと関連している疾患を治療するための方法を提供する。血液脳関門(BBB)を効率的に横切る本明細書中で特定される他のアプロチニン関連ポリペプチド(Angiopep-3、Angiopep-4a Angiopep-4b Angiopep-5、およびAngiopep-6を含む)と異なり、Angiopep-7はBBBを横切って効率的には輸送されない。 （もっと読む）

本発明は、インビボ光学イメージングに好適な造影剤であって、例えば血漿タンパク質との非特異的結合が低減したペンタメチンシアニン色素のコンジュゲートを含む造影剤に関する。これは、スルホン酸置換基、特にスルホアルキル基の種類と位置の制御によって達成される。医薬組成物及びキット、並びにインビボイメージング法についても開示する。 （もっと読む）

本発明は、インビボでの光学イメージングのために適した標識ｃＭｅｔ結合ペプチドに関する。かかるペプチドは、赤色乃至近赤外領域でのイメージングに適した光学レポーター基で標識されている。また、医薬品組成物及びキット、並びに特に病気進行の検出、ステージング、診断、モニタリング又は結腸直腸癌（ＣＲＣ）の治療のモニタリングで使用するためのインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】放射性医薬用途の放射性標識ペプチド組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、非修飾カルボキシ末端アミノ酸を有する、診断用または治療用用途の放射性標識ペプチドを提供する。この放射性医薬組成物は、選択した生物学的部位をターゲッティングするのに使用できる。放射性標識ペプチドは、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有し、かつそのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合されている。この放射性医薬組成物は、好ましくは、ソマトスタチン、ソマトスタチン類似体、ソマトスタチン誘導体、およびソマトスタチン受容体に結合可能なペプチド類からなる群から選択される放射性標識ペプチドを含んでなり、そのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合しており、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有するものである。 （もっと読む）

【解決手段】 標的を定めたマイクロバブルによる様々な疾患検出のための組成物および方法を開示する。具体的には、糖タンパク質Ｉｂ（Ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ Ｉｂ：ＧＰＩｂ）、ＶＣＡＭ−１に対するリガンド、およびＰＳＧＬ−１等のＰ−セレクチンに対するリガンドを含むマイクロバブルを開示する。さらに開示するところのものは、開示したマイクロバブルの被験者への投与、および超音波を用いた血管系中のマイクロバブル検出を含む、循環器疾患検出のための標的を定めたマイクロバブルの利用方法である。
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【課題】この発明によれば、近赤外蛍光色素とポリペプチドからなる溶液でも生体組織を定量的に観察することが可能となる。
【解決手段】試薬の投与後の画像Ｂから試薬の投与前の画像Ａの画像間の引き算をし(図3の305)、自家蛍光などの両方の画像に写っている部分を取り除き、試薬の投与によって影響を受け検出された蛍光のみを抽出された画像を得る。腫瘍には血管が多くあるため、ここで抽出された画像内で輝度が高い部分の多くは腫瘍と認識できる。 （もっと読む）

亜鉛が含有された金属酸化物磁性ナノ粒子を含む増加した造影効果を有する磁気共鳴映像剤（ＭＲＩ ｃｏｎｔｒａｓｔ ａｇｅｎｔ）を提供する。亜鉛が含有された水溶性金属酸化物ナノ粒子は、金属酸化物ナノ粒子マトリックスに亜鉛が添加されるか、金属を置換した特性を有しており、これにより、ナノ粒子の磁気的特性及び磁気共鳴映像効果が画期的に増加した結果を有する。また、亜鉛が含有された金属酸化物ナノ粒子に、タンパク質、ペプチド、核酸、抗体、薬物、化学作用基及び化学物質などのような生体及び化学活性物質が結合された‘亜鉛が含有された金属酸化物ナノ粒子‐生物／化学活性物質’のハイブリッド形態の構造を有する磁気共鳴映像剤を含む。
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【課題】 疾患細胞に対して高い選択性で結合し、疾患細胞特異的に薬剤を送達したり、あるいは疾患細胞を特異的に識別することなどを可能とする疾患細胞ターゲティングプローブを提供する。
【解決手段】 疾患細胞の標的分子に特異的に結合する親和性ドメインと、親和性ドメインが標的分子に結合することを阻害する阻害ドメインとが、疾患細胞特異的な蛋白質分解酵素によって切断される切断サイトによって連結されている。親和性ドメインは、疾患細胞の２以上の異なる標的分子にそれぞれ結合する２以上であってもよい。また、親和性ドメインの開放末端には機能性ドメインを連結してもよい。 （もっと読む）

本発明は、ヒト膜貫通タンパク質の過剰発現に関連した疾患の同時治療及び診断のためのヒト膜貫通タンパク質に向けられた標識及び未標識モノクローナル抗体の組成物に関する。本発明は更に、前記組成物を投与し、標識された抗体濃度の変化を測定し、そしてその後好ましい治療効果に必要な未標識抗体の最小必要濃度が達成され且つ低い全身抗体濃度のために望ましくない副作用が最小限に抑えられるように、未標識モノクローナル抗体のみを投与することを含んで成る方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍転移の治療のための、フィブロネクチンのエキストラドメイン-A(ED-A)アイソフォームに結合する結合メンバーに関する。 （もっと読む）

脊柱側弯症の発症危険性を決定するための方法であって、対象由来のサンプルにおけるオステオポンチン（ＯＰＮ）の発現を経時で観測することを含んでなり、対象サンプル中で経時的に増加するＯＰＮの発現は、対象が脊柱側弯症を発症する危険性の指標となる。 （もっと読む）

多面体シルセスキオキサンに由来するデンドリマー及びその製造／使用方法が本明細書に記載される。
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【課題】反復撮像可能な造影剤およびこの造影剤を用いることにより安価な分子イメージングの磁気共鳴イメージング装置を提供する。
【解決手段】本発明の造影剤５０は、熱応答性磁性ナノ粒子６０と生体高分子と特異的または選択的に結合するターゲティング分子７０とを有する。そして、熱応答性磁性ナノ粒子６０は、磁性ナノ粒子６１の表面に熱応答性高分子６２が固定化されており、また結合部６３も固定化されている。また、ターゲティング分子７０には、結合部７１が固定化されている。そして、結合部６３と結合部７１は特異的または選択的に結合する組み合わせであり、結合部６３と結合部７１とが結合することにより造影剤５０を形成している。そして、磁気共鳴イメージング装置１により、この造影剤５０を用いて生体４０の磁気共鳴画像を生成することができる。 （もっと読む）

本発明は、全長アポリポタンパク質(例えば、アポAIおよびアポE)に匹敵するコレステロール流出活性を有し、かつ全長アポリポタンパク質に匹敵する、ABAC1に対する高い選択性を有する非天然ポリペプチドのファミリーを提供する。本発明はまた、そのようなポリペプチドを含む組成物、そのようなポリペプチドを同定、スクリーニング、および合成する方法、ならびに脂質異常症、高コレステロール血症、および炎症に関連する疾患および障害を治療、予防、または診断する方法を提供する。

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【課題】費用効率が良く、安全であり、かつ簡便な方法を使用して、脈管系におけるＣＶＤ標的の存在、位置およびサイズを正確に同定すること。
【解決手段】哺乳動物の脈管系における静止標的の存在または非存在を決定する方法であって、ａ）該哺乳動物に対して標的化ＭＲＩ造影剤を投与する工程であって、該標的化ＭＲＩ造影剤は、該静止標的に対して特異的親和性を有し、そして該標的化ＭＲＩ造影剤はさらに、該静止標的および該哺乳動物の脈管系のコントラスト増強を提供し得る、工程；ｂ）該脈管系の画像を含む第１のＭＲＩデータセットを取得する工程；およびｃ）第２のＭＲＩデータセットを取得する工程であって、該第２のＭＲＩデータセットは、該静止標的が存在する場合に、バックグラウンドの血液および組織の増強に対して、観察可能なレベルでの該静止標的のコントラスト増強を提供するために適切な時間で取得される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は一般的に低密度リポ蛋白受容体関連蛋白（ＲＡＰ）の受容体選択的変異体およびその組成物、そのような変異体を形成する方法および治療目的のためにそのような受容体選択的ＲＡＰ変異体組成物を使用する方法に関する。本発明は高い親和性でＣＲ含有蛋白に結合する環状ＲＡＰペプチド（類縁体または誘導体を包含）、そのような環状ペプチドを含むコンジュゲートおよび組成物、およびそのようなペプチドの、例えばそのようなＣＲ含有蛋白の阻害剤または増強剤としての、またはそのようなＣＲ含有蛋白を発現する組織への診断薬または治療薬のターゲティング送達のための治療上または診断上の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

本発明は、組織、細胞、および細胞内区画への治療剤含有粒子の標的化送達のための薬物送達システムを提供する。本発明は、粒子と、1または複数の標的化部分と、送達される1または複数の治療剤とを含む標的粒子、および本発明の標的粒子を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の標的粒子およびその薬学的組成物を設計、製造、および使用する方法を提供する。

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本発明は、インビトロアッセイ、細胞又は多細胞生物における選択されたカテプシンの触媒活性の観察を可能にする、本明細書において定義される式（Ｉ)
｛Ｌ１−Ｒ１−Ｌ｝_ｎ−Ａ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２−Ｌ２ (Ｉ)
の分子プローブ、それらの製造方法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に¹⁸F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして¹⁸F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式（A）（式中、-Y¹, -Y², -Y³, -Y⁴及び-Y⁵の１つは-A-B-D-P（ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である）である。KはLG-O又はW（式中、LG−は、式（B）（TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC＝Oである）である）を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは¹⁸Fである。
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