本発明によれば、生体分子上にフッ素原子を導入するための方法であって、（ｉ）チオール反応性末端及びアジド／アルキン反応性末端を含むリンカーを用意する段階、（ｉｉ）リンカーのチオール反応性末端を、１以上のチオール基又はその反応性誘導体を含む生体分子と反応させる段階、並びに（ｉｉｉ）次いでリンカーのアジド／アルキン反応性末端をフッ素置換アジド又はアルキン基とそれぞれ反応させる段階を含んでなる方法が提供される。また、二官能性リンカー及びバイオコンジュゲートの組成物及び合成方法並びにフッ素標識生体分子を含む放射性診断剤も提供する。 （もっと読む）

位置２におけるＸ₁がＭ、Ｉ又はＬであり、位置３９におけるＸ₂がＳ又はＣ（配列番号１）であるアミノ酸配列ＥＸ₁ＲＮＡＹＷＥＩＡ ＬＬＰＮＬＴＮＱＱＫ ＲＡＦＩＲＫＬＹＤＤ ＰＳＱＳＳＥＬＬＸ₂Ｅ ＡＫＫＬＮＤＳＱを含むＨＥＲ２結合ポリペプチドが開示されている。更に、キレート環境を含むそのようなペプチドが開示されている。また、キレート環境を含むペプチド及び放射性核種によって形成される、放射性標識されたポリペプチドが開示されている。更に、そのような放射性標識されたポリペプチドの投与と、それに続く医療用画像機器を使った身体の画像の取得を含む、ＨＥＲ２の過剰発現によって特徴付けられるがんを有するか、疑われる哺乳類対象の身体の、インビボ画像化の方法、そしてまたそのような癌の治療方法が開示されている。更に、ＨＥＲ２の過剰発現によって特徴付けられるがんの診断と治療における、そのような放射性標識されたポリペプチドの使用。また、ポリペプチドをコード化する核酸、核酸を含む発現ベクター及び発現ベクターを含む宿主細胞が開示されている。
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本出願は、例えば、ＰＥＴ画像化技術で有用なＦ−１８標識分子の組成物および合成方法および使用を開示する。特定の実施形態において、標識分子はペプチドまたはタンパク質であってもよいが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子を、このような画像化研究のために標識し、利用してもよい。好ましい実施形態において、金属錯体を形成し、このＦ−１８−金属錯体をＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡ、またはＮＥＴＡなどのキレート部分に結合させることによって、Ｆ−１８標識をターゲッティング分子にコンジュゲートしてもよい。他の実施形態において、金属をまずキレート基にコンジュゲートし、次にＦ−１８を金属にコンジュゲートしてもよい。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識部分は、Ｆ−１８を疾患、医学的状態、または病原体と関連する細胞または組織に発現した抗原にターゲッティングするために、二重特異性抗体または多重特異性抗体と組み合わせて使用し得るターゲッティング可能なコンジュゲートを含んでもよい。例示的な結果により、Ｆ−１８標識されたターゲッティング可能なコンジュゲートペプチドが、ヒト血清中、３７℃で数時間（ＰＥＴ画像化解析の実施に十分な時間）、安定であることが示されている。 （もっと読む）

本発明は、眼における細胞死を同定するための、波長最適化標識で標識した細胞死マーカーの使用に関する。適切な細胞死マーカーは、アネキシン並びにそのフラグメント及びその誘導体である。本発明はまた、波長最適化標識で標識した細胞死マーカーを含有する医薬組成物及び波長最適化標識で標識した細胞死マーカーを使用して眼における細胞死を観測するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生体物質標識剤に適したナノサイズであり、「生体の窓」を通過する近赤外発光をし、発光精度の高い蛍光体ナノ粒子を提供する。また、それを用いた生体物質標識剤を提供する。
【解決手段】平均粒径が２〜５０ｎｍであり、かつ７００〜９００ｎｍの範囲内の波長の近赤外光により励起されたときに、７００〜２０００ｎｍの範囲内の波長の近赤外光の発光を示す近赤外発光蛍光体ナノ粒子であって、その組成の少なくとも一部が下記一般式（１）で表され、かつその原料を溶媒に溶解した状態で、噴霧焼成炉を通過させることにより、乾燥及び焼成し、製造されたことを特徴とする近赤外発光蛍光体ナノ粒子。
一般式（１）：Ａ_1-x-yＮｄ_xＹｂ_yＰＯ₄（式中、ＡはＹ、ＬｕおよびＬａから選ばれる元素であって、０＜ｘ≦０．５、０＜ｙ≦０．５、ｘ＋ｙ＜１．０である。） （もっと読む）

本発明は、後眼部に作用物質を送達するための担体であって、ビタミンＥ誘導体、特にトコフェロールを含有する担体に関する。担体はまた、アネキシンのような細胞死マーカーも含有することができる。
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本発明では、標的と特異的に結合するポリペプチドのインビボでの肝臓取込みを低減させる方法であって、（ａ）標的と特異的に結合するポリペプチドを用意する段階、及び（ｂ）段階（ａ）からの未修飾ポリペプチドの１以上の塩基性アミノ酸残基又は１以上の中性アミノ酸残基を酸性アミノ酸残基で置換して修飾ポリペプチドを生成する段階を含んでなり、修飾ポリペプチドが段階（ａ）の未修飾ポリペプチドの等電点よりも０．０５〜０．１ｐＨポイント以上低い等電点を示す方法が提供される。また、本発明方法を用いて生産されるポリペプチド並びにかかる方法及び薬剤を使用するイメージング法も提供される。 （もっと読む）

【課題】肝臓繊維化レベルを臨床的に精確に識別する方法を提供する。
【解決手段】肝臓標的糖質医学イメージ分子造影法において、
（ａ）ガラクトースペプチドを含む医学イメージ造影剤を静脈注射し、
（ｂ）特定時間内に医学イメージ器具で単位肝臓体積が発生する医学イメージ信号を測定する。ここで、前記医学イメージ造影剤がTc-99m-SOCTA-galactopeptideまたはTc-99m-DTPA-galactopeptideであり、単光子放射コンピュータ断層測定機器で単位肝臓体積が放出するγ放射量を測定する。または、前記医学イメージ造影剤が磁性造影剤であり、核磁気共鳴機器で単位肝臓体積が発生する電磁信号を測定する。 （もっと読む）

本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場（「ＨＰＰＳ」）ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は：（ａ）少なくとも１つのリン脂質；（ｂ）少なくとも１つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル；および（ｃ）少なくとも１つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも１つのペプチドを含み；構成要素ａ）、ｂ）およびｃ）が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはＨＰＰＳ内に取り込まれる。１つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、ＨＰＰＳナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてＨＰＰＳナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってＨＰＰＳナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、ＨＰＰＳナノ粒子を含む薬学的配合物およびＨＰＰＳナノ粒子を作製する方法も提供する。
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【課題】標的に効率的に集積し、かつ、生体内での高い安定性を有する放射性標識薬剤、および該放射性標識薬剤を使用する診断および治療の提供。
【解決手段】標的分子と結合する化合物と結合させた配位子であって金属（例えばテクネチウムやレニウム）と多配位の錯体を形成する配位子と該金属の放射性核種とから形成される錯体を含み、標的部位への集積性が増加した放射性標識薬剤；診断用または治療用の該放射性標識薬剤；前記放射性標識薬剤の調製用配位子；前記配位子を含む薬剤と金属放射性核種を含む薬剤とを、別々の包装単位として含んでなるキット；および、前記放射性標識薬剤を使用することを特徴とする、放射性標識薬剤の標的部位への集積を増加させる方法。 （もっと読む）

本発明は、画像診断法、特に、線維症の画像診断法に関する。さらに詳しくは、本発明は、線維症の非侵襲性可視化に適した、ポリペプチド、環状ポリペプチドおよび医薬組成物を提供する。本発明のポリペプチドは、Ｘ１−Ｘ２−Ｍ−Ｈ−Ｇ−Ｌ−Ｘ７−Ｌ−Ｘ９−Ｘ１０−Ｄ−Ｅ［式中、アミノ酸Ｘ１は、Ｒ、ＦまたＰであり；アミノ酸Ｘ２は、ＦまたはＶであり；アミノ酸Ｘ７は、Ｑ、ＨまたはＬであり；アミノ酸Ｘ９は、ＷまたはＧであり；アミノ酸Ｘ１０は、ＡまたはＤである］からなるアミノ酸配列を含み得る。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、再生医療において生成される細い新生血管を観察可能な新規造影剤を提供すること。
【解決手段】高分子に標的指向性の基と検出用の基を結合させてなる造影剤。 （もっと読む）

本発明は、７残基長のアミノ酸配列を含み、好ましくは両端に２個のシステイン残基が側面にあり、ヒトＣＤ１５４を特異的に認識することができ、ＣＤ４０：ＣＤ１５４相互作用を阻止でき、それにより該相互作用に依存する生物学的作用を阻害することができる合成ペプチドに関する。本発明のペプチドは、好ましくは環状であり、診断応用および治療応用に、特に腫瘍、炎症性疾患および移植による拒絶反応の診断および治療に、使用するのに適している。
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【課題】 生体内に投与した後、目的部位に特異的且つ効率的に集積し、各種癌および疾病を含む部位を特異的且つ安全に検出・診断することができるＭＲＩ造影剤として又は磁場療法に利用することができる安定な有機磁性ナノ複合体を提供すること。
【解決手段】 水溶性のカルボキシアルキルエーテル化多糖によって被覆された、１０〜１００ｎｍの範囲内の全体直径を有する磁性金属酸化物ナノ粒子と、該多糖にリンカーを介して共有結合された部位特異的機能性分子とからなる有機磁性ナノ複合体。 （もっと読む）

【課題】身体開口部に位置する腫瘍組織などの罹患組織のインビボ検出のため、罹患組織と結合する、または罹患組織によって特異的に取り込まれる生体適合性のある蛍光性標的指向化構築物を投与する方法を提供する。
【解決手段】観察者は、対象における罹患組織の位置および/または表面積を判定するために、罹患組織と結合した、または罹患組織によって取り込まれた蛍光性標的指向化構築物から、401nm〜約495nmの範囲の少なくとも1つの波長を有する励起光、好ましくは約500nmよりも長い波長の光を含まない励起光による標的指向化構築物の照射によって発せられた蛍光を直接観察する。近赤外IR診断を実施する場合と同じように、励起波長は組織を透過しないため、罹患組織または異常組織は外科的または内視鏡装置によって励起光に曝露される。フィルターを用いて、励起光の中の約500nmより長い、いかなる波長をも遮断することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】前立腺癌細胞を選択的に排除するのに有効な、前立腺癌のための有効な治療法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＰＳＭＡの細胞外ドメイン上のコンフォメーショナルエピトープに特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合性フラグメント、そのような抗体の１つもしくは組み合わせまたは抗体もしくは抗原結合性フラグメントを含む組成物、抗体を産生するハイブリドーマ細胞株、および癌の診断および処置のための抗体もしくはその抗原結合性フラグメントを使用する方法を含む。本発明はまた、ＰＳＭＡタンパク質のオリゴマー形態、マルチマーを含む組成物、および選択的にマルチマーと結合する抗体を含む。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質足場ならびにそのようなタンパク質足場を調製、スクリーニング、操作および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を処置および診断するための方法および組成物に関する。本発明の方法は、一般に、標識されていてよいか、または標識されていなくてよいクロロトキシン薬剤の全身性（例、静脈内）投与を含んでいる。本発明はまた、局所投与（例えば、腔内）ではなくむしろ全身性投与によって被験者にクロロトキシンを効果的に送達できるという知見を含んでいる。詳細には、本出願人は、クロロトキシンを静脈内投与によって効果的に送達できることを証明した。 （もっと読む）

【課題】 ミュータンスレンサ球菌数を口腔内レンサ球菌数で除した値である齲蝕菌比率を求める際等に必要になる、口腔内レンサ球菌数を迅速簡便に測定する方法を提供すること。
【解決手段】 カルシウムイオン等の２価の金属イオン存在下で、アグルチニンと口腔内レンサ球菌とを接触させて、該アグルチニンと口腔内レンサ球菌の結合物を形成させ、このアグルチニンと口腔内レンサ球菌の結合物量を測定することで、迅速簡便に口腔内レンサ球菌を測定する方法。 （もっと読む）

本発明は、磁性金属酸化物で被覆された金属キレート剤であるポリマーからなるナノ粒子を提供し、ここで、少なくとも１種の活性薬剤が、該ポリマーに共有結合で結合し、前記ナノ粒子は、磁性金属酸化物の外表面に物理的に又は共有結合で結合している少なくとも１種の活性薬剤を任意選択でさらに含むことができる。これらのナノ粒子を含有する医薬組成物は、とりわけ、腫瘍及び炎症の検出及び治療のために使用される可能性がある。
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