【課題】哺乳動物における細菌感染を検出するための画像化剤の提供。
【解決手段】標識されたヌクレオシド類縁体を含有する、哺乳動物における細菌感染を検出するための画像化剤。該ヌクレオシド類縁体は、２’−フルオロ−２’−デオキシ−１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−ヨード−ウラシル（ＦＩＡＵ）、９−（４−フルオロ−３−［ヒドロキシメチル］ブチル）グアニン（ＦＨＢＧ）、１−（２’−デオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）チミン（ＦＭＡＵ）、及び、２’−フルオロ−２’−デオキシ−１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−エチル−ウラシル（ＦＥＡＵ）からなる群から選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】生体深部のバイオイメージングに適し、使用目的に応じた誘導体化が容易であり、簡単かつ大量合成が可能な安定性のある近赤外発光物質を実現する。
【解決手段】式１で表されるジピリンホウ素錯体をアルキル化により合成した式９で表される中間生成物を、アジ化物とのクリック反応により単糖を導入して式６で表されるジピリンホウ素錯体誘導体を合成し、このジピリンホウ素錯体誘導体は、照射する近赤外線の波長が６５０ｎｍにおいて他の波長より強い蛍光を示し、この近赤外線は、生体深部の透過性が優れている。 （もっと読む）

【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

【課題】種々の適用（例えば、遺伝子治療）のために適切な増強された生物学的活性を有する新規チミジンキナーゼ変異体およびＴＫ融合タンパク質、そして、他の関連する利益を提供すること。
【解決手段】本発明は、１つ以上の変異を含むＨｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅチミジンキナーゼ酵素をコードする単離された核酸分子を提供し、変異のうちの少なくとも１つは、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大させるＤＲＨヌクレオシド結合部位からＮ末端の方向に位置するアミノ酸置換をコードする。そのような変異は、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大する、Ｑ基質結合ドメイン内にアミノ酸置換を含む。さらなる局面において、グアニル酸キナーゼの生物学的特性およびチミジンキナーゼの生物学的特性の両方を有する融合タンパク質が提供される。 （もっと読む）

【課題】核酸の二重らせん構造を効果的に検出する標識物質の提供。
【解決手段】核酸塩基に、標識化合物と反応しうる、ペプチド構造もしくはペプトイド構造を有するスペーサーを有するヌクレオシド化合物及びそのホスホロアミダイト誘導体。該ホスホロアミダイト誘導体はホスホロアミダイト法により核酸に導入され、次に標識化合物との反応で標識された核酸が合成される。該標識された核酸は、核酸の二重らせん構造を効果的に検出可能な標識物質として用いることができる。該標識物質は、核酸の検出感度等に優れているので、研究用、臨床用、診断用、試験管内遺伝子検出、生体内遺伝子検出等、幅広い用途に使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ穏やかな条件下において、^１８Ｆでフッ素化することができる新規の化学化合物に関する。したがって、この新規の化学化合物は、フッ素化すべき基質を、フッ素化の間に、ポリマー上に固定する、本発明による新規のフッ素化方法の使用を可能にする。本方法は、本方法が、従来技術の方法よりも少なくかつ簡単な操作を必要とすることを特徴とする。したがって、とりわけ、放射性核種^１８Ｆを用いる作業の間の、実験室または病院での労働安全性が高まる。 （もっと読む）

本出願は、鍵代謝遺伝子における被験体の代謝遺伝子型に基づいた、被験体のために個別化された体重減少プログラムの確立を可能にする方法および試験に関する。特定の食事および活動レベルに対する被験体の反応性の可能性に基づいて適切な治療法／食事レジメンまたは生活様式推奨を選択するために用いることができる被験体の代謝遺伝子型を決定するためのキットおよび方法を開示する。そのような個別化された体重減少プログラムは、遺伝情報を考慮に入れない伝統的な体重減少プログラムと比べて明らかな利点（例えば、体重減少および体重維持に関するより良好な結果を生ずる）を有する。
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【課題】本発明は、心筋イメージングを受けているヒトに、１個以上のアデノシンＡ_２Ａアデノシン受容体作動薬を投与することによって達成される、心筋イメージング方法；並びに、少なくとも１つのＡ_２ａ受容体作動薬、少なくとも１つの液体担体、および少なくとも１つの共溶媒を含有する医薬組成物、を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、心筋灌流イメージングのための、少なくとも１つのアデノシンＡ_２Ａアデノシン受容体作動薬、少なくとも１つの液体担体、および少なくとも１つの共溶媒を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドおよびアナログを、それらが合成される固体支持
体上に直接、迅速で、経済的、かつ化学的に不安定な官能基に適合する条件下で
標識化するための、方法および試薬を提供すること。
【解決手段】核酸化学の分野において、固体支持体上のオリゴヌクレオチドを標識するための方法であって、その標識試薬としては、ハイブリダイゼーション−安定化部分、蛍光色素、蛍光消光剤、エネルギー移動色素のセット、化学発光色素、金属ポルフィリン、アミノ酸、タンパク質、ペプチド、酵素およびアフィニティーリガンドが挙げられる、方法。 （もっと読む）

【課題】従来技術のメタロセンの欠点を克服することができる新規な二官能化メタロセンを発見し、すなわちそれは：−メタロセン／オリゴヌクレオチド又はメタロセン／ペプチド接合体の自動化合成、−メタロセンとオリゴヌクレオチド又はメタロセンとペプチドの間の選択的カップリング、及び−使用されるシントンは、メタロセンによって変性されたヌクレオシドの形態ではなくメタロセンそのままであるので、前記接合体の製造コストの向上を可能にする。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される二官能化メタロセン。式中、Ｍｅは遷移金属であり、Ｙ及びＺは同一の場合は−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−、−（ＣＨ₂）−Ｏ−[（ＣＨ₂）₂−Ｏ]_p−及び−（ＣＨ₂）_q−ＣＯＮＨ−（ＣＨ₂）_r−Ｏ−から選択され、又はＹが−（ＣＨ₂）_s−ＮＨ−でありＺが−（ＣＨ₂）_t−ＣＯＯ−であり、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔはそれぞれ３と６、１と４、０と２、０と２、２と５、３と６の間の整数であり、R及びR’は水素原子又はオリゴヌクレオチド及びペプチドの合成に使用される保護基を表し、少なくともR又はR’のうち一つが前記保護基である。 （もっと読む）

本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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【課題】アポトーシス細胞を選択的に標的化するアルゼノキシド（またはアルゼノキシドの等価物）化合物および活性な薬剤、常磁性イオン、及びX線造影剤を含む系を脊椎動物に投与する工程を含む、脊椎動物のアポトーシス細胞に活性な薬剤、常磁性イオン、及びX線造影剤を選択的に標的化する方法の提供。
【解決手段】該活性薬剤が、3H、11C、14C、15O、13N、32P、33P、35S等からなる群より選択される放射性ヌクレオチドから選択される診断薬であり、該常磁性イオンが、クロム（III）、ガドリニウム（III）、鉄（II）等からなる群より選択され、該X線造影剤が、金（III）、鉛（II）等からなる群より選択され、該アルゼノキシド化合物が、1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン四酢酸等の第1の結合メンバーに連結し、ならびに該活性薬剤が、前記第1の結合メンバーに結合した化合物及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）用放射性リガンド及び［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化試薬を製造するための［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化化学分野に関する。本発明はさらに、これらを製造するためのキットも提供する。

ＴＰＯ−９０１８ＡＭに関する注釈
☆訳文２頁３３行目の「テトラヒドロフラン」は重複しています。 （もっと読む）

本発明は、アパデノソン（薬理学的ストレス剤）の単位投薬量、および心筋灌流画像化のための薬理学的剤としてのこの単位投薬量の使用を提供する。本発明のこれらおよび他の局面は、１μｇ／ｋｇまたは２μｇ／ｋｇのアパデノソンが投与される場合に、用量応答曲線が見られないという発見の観点で、達成された。１つの実施形態において、本発明は、（ａ）アパデノソンおよび（ｂ）薬学的に受容可能なキャリアを含有する新規なアパデノソンの単位用量を提供し、この単位用量は、非経口投与のために適切である。
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【課題】本発明は、２−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の^１８Ｆ放射性同位体でマークされた２−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された２−ニトロプリン誘導体を、［^１８Ｆ］でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】生体物質標識剤に適したナノサイズであり、「生体の窓」を通過する近赤外発光をし、発光精度の高い蛍光体ナノ粒子を提供する。また、それを用いた生体物質標識剤を提供する。
【解決手段】平均粒径が２〜５０ｎｍであり、かつ７００〜９００ｎｍの範囲内の波長の近赤外光により励起されたときに、７００〜２０００ｎｍの範囲内の波長の近赤外光の発光を示す近赤外発光蛍光体ナノ粒子であって、その組成の少なくとも一部が下記一般式（１）で表され、かつその原料を溶媒に溶解した状態で、噴霧焼成炉を通過させることにより、乾燥及び焼成し、製造されたことを特徴とする近赤外発光蛍光体ナノ粒子。
一般式（１）：Ａ_1-x-yＮｄ_xＹｂ_yＰＯ₄（式中、ＡはＹ、ＬｕおよびＬａから選ばれる元素であって、０＜ｘ≦０．５、０＜ｙ≦０．５、ｘ＋ｙ＜１．０である。） （もっと読む）

【課題】チミジル酸シンターゼおよび／またはチミジンキナーゼ酵素によって、診断的または有毒な代謝物へと活性化されるヌクレオシドアナログを投与することによって腫瘍を診断および／または処置する方法、ならびにウリジンアナログ化合物および薬学的に受容可能なキャリアを有するそれらの組成物を提供すること。
【解決手段】腫瘍細胞の複製もしくは拡散を減少または阻害するのに有効な量で、以下の工程を包含する方法に従って選択されたウリジンアナログを含む、腫瘍またはがんを処置するための組成物であって、該方法は：５位において置換されていないウリジンアナログを提供する工程；チミジル酸シンターゼによる活性化について該ウリジンアナログを試験する工程；および、チミジル酸シンターゼによって活性化されることが見出される場合に該ウリジンアナログを選択する工程を、包含する、組成物 （もっと読む）

本明細書において、イメージングレポーター遺伝子が結合されたトランス−スプライシングリボザイムを含む、分子イメージングのための組成物が開示される。該トランス−スプライシングリボザイムは、疾病に関連する特定の遺伝子をターゲットとする。該組成物を使用した分子イメージングの方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、溶媒と、少なくとも１つの電子受容体構成成分と、少なくとも１つの電子供与体構成成分とを含む、細菌検出のための歯科用組成物に関し、組成物は、電子受容体と電子供与体との間の電子伝達を可能にする又は促進する化合物を実質的に含まない。本発明は、細菌の口腔内検出用の手段を製造するための歯科用組成物の部分のキット及び使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ホウ素中性子捕獲療法（ＢＮＣＴ）及びアンチセンスオリゴヌクレオチド法（ＡＯＴ）に使用するための、細胞選択性、生体内安定性及び細胞膜を容易に通過する能力の望ましいプロフィールを示す新しいクラスのホウ素含有ヌクレオシド及びオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】少なくとも１個の無荷電の３’，５’−Ｏ，Ｏ−〔（カルボラン−１−イル−メチル）ホスホネート〕ヌクレオチド間結合を含んだ、オリゴヌクレオチド。 （もっと読む）