本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、スチリルピリジン化合物、及びアミロイド沈着を画像化する上で有用である放射性標識されたスチリルピリジン化合物の製造方法に関する。本発明は、同様に、アミロイドタンパク質が凝集してアミロイド沈着を形成するのを阻害するための化合物及びその製造方法、及びアミロイド沈着に対し治療薬を送達する方法にも関する。
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スピロ環系ヘテロ環誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物、およびそれらの医薬的使用のための方法が開示される。ある具体例において、スピロ環系ヘテロ環誘導体はδ−オピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害および他のδ−オピオイド受容体媒介疾患、障害および／または状態の処置および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は概して、シヌクレインの凝集を阻害または逆転させるジアミノフェノチアジン化合物の使用に関し、そしてこの目的のための（例えばパーキンソン病の処置のための）薬剤の製造でのその使用に関する。凝集したシヌクレインを検出または標識する関連方法も提供される。 （もっと読む）

光活性の化合物および組成物、ならびにその使用方法が提供される。例えば、本発明の組成物は、１型光線療法、２型光線療法、または１型光線療法と２型光線療法の組み合わせで使用できる。本発明の第１の態様は、一般式Ｅ１−Ｌ−Ａｒ−Ｘ−ＰＡ（式中、Ａｒは光感受性物質であり、ＰＡは光活性化合物であり、Ｅ１、ＬおよびＸのそれぞれは任意選択である）を有する化合物に関する。光感受性物質（Ａｒ）は、一般に大きな環式環または芳香環を含む発色団である。光感受性物質は、直接または間接的にＥ１に結合していてよく、Ｅ１は、一部の実施態様では化合物を特定部位に向かわせるよう選択することができ、他の実施態様では水素とすることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することを目的とするものである。
【解決手段】本発明方法は、ポジトロン放出源の分布と集積度を測定するポジトロン断層撮影法において、当該ポジトロン放出源として、化合物（Ｉ）を用いることを特徴とする。


［式中、Ｒはポジトロン放出能を有するＣ_1-6アルキル基またはハロゲン原子基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式Ｉの、5−HT_1B受容体の新規な放射性リガンドを提供する。
【化１】

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本発明は新規へテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、その前駆体、及び下記の構造式（Ｉ）を有するそのような化合物の治療上の使用、並びにそれらの薬剤的に許容される塩、組成物及び使用方法に関する。更に本発明は、患者生体のアミロイド沈着物の画像化に適切な新規なヘテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、それらの組成物、使用方法及びそのような化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アルツハイマー病の生体診断並びにアルツハイマー病治療薬の臨床効果の測定を可能にする、生体内における脳のアミロイド沈着物を画像化する方法に関する。
【化１】

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本発明は、遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、
ＲはＲ'、(ＣＨ_２)_ｎＣＯＯＲ'または(ＣＨ_２)_ｎＣＯＮＨＲ'であり、ここで、
Ｒ'は^１１ＣＨ_３、[^３Ｈ]_３Ｃ、[^３Ｈ]_２ＨＣ、[^３Ｈ]Ｈ_２Ｃまたは(ＣＨ_２)_ｎＨａｌであり、ここで、
Ｈａｌは^１２３Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒ、^８２Ｂｒ、Ｂｒ、^１８ＦまたはＦであるか、または
Ｒ'は(ＣＨ_２)_ｎ−１[^３Ｈ]ＨＣＨａｌまたは(ＣＨ_２)_ｎ−１[^３Ｈ]_２ＣＨａｌであり、ここで、
ＨａｌはＩ、ＢｒまたはＦであり、そして
ｎは、各々独立して、１、２、３または４である。〕
の新規ラジシコール誘導体、それらの製造、放射性トレーサー／マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物に関する。
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幾つかの実施形態では、本発明は磁気共鳴造影法（ＭＲＩ）のための新規なターゲティング造影剤に関する。本発明はまた、かかるターゲティングＭＲＩ造影剤の製造方法、及びかかるＭＲＩ造影剤の使用方法にも関する。通例、かかるターゲティングＭＲＩ造影剤は、向上した緩和性、改善された信号雑音比、ターゲティング能、及び凝集抵抗性を提供する。かかるＭＲＩ造影剤の製造方法は通例より良好な粒径制御をもたらし、かかるＭＲＩ造影剤の使用方法は通例向上した血液クリアランス速度及び体内分布をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、単離されたリネゾリド混入物であるデスフルオロリネゾリド、その製造、及び参照基準としてのその使用を提供する。
【化１】
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本発明は、インビボイメージング剤又は治療剤として式（Ｉ）の新規四環式インドール化合物を提供する。インビボイメージング剤化合物の製造方法並びに前記方法で使用するための前駆体もまた、本発明によって提供される。加えて、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物も提供される。医薬組成物がインビボイメージングに適した化合物を含む場合、医薬組成物製造用のキットも提供される。さらなる態様として、ＰＢＲに関連する疾患のインビボイメージング又は治療のための該化合物の使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、人間または哺乳類動物の神経代謝および身体代謝の画像化のための神経化学剤および生化学薬であって、前記人間または哺乳類動物の脳内の神経またはグリア機能または神経調節性過程、血管機能、器官特異性代謝過程に係わる薬剤に関するものである。前記神経化学剤および生化学薬は、炭素１３、窒素１５、重水素、フッ素１９、あるいは、これらの混合成分から選ばれた安定同位体で所定部分に標識を付け、薬剤および代謝サクセサの検出能を高めたことを特徴とする。 （もっと読む）

本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式（Ｉ）を有するものである：


（式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する）。
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本発明は、被験体において精神病性障害を診断又はモニタリングする方法に関し、試験生体サンプルを被験体から準備すること、１つ又は複数のスペクトルを与えるために当該試験生体サンプルでスペクトル分析を行うこと、及び１つ又は複数のスペクトルを１つ又は複数の対照スペクトルと比較することを含む。本発明は、統合失調症又は双極性障害などの精神病性障害を診断又はモニタリングする方法にも関し、試験被験体から採取した生体サンプルに存在する１つ又は複数のバイオマーカーのレベルを測定することを含み、当該バイオマーカーがトランスサイレチン、ＡｐｏＡ１、ＶＬＤＬ、ＬＤＬ、及び血漿タンパク質等の芳香族種から成る群から選択される。本発明は、本発明の方法を実施するためのセンサー、バイオセンサー、多重検体パネル、アレイ、アッセイ及びキットにも関する。 （もっと読む）

^１３１Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^７６Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^１８Ｆ、^１９Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃおよび^３Ｈからなる群より選択される少なくとも１つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化１】
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【課題】 アミロイドβ蛋白に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（III）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は水素原子などを示し、Ｒ^８はアリール基などを示す。〕
で表される化合物又はその医薬上許容される塩を含有するアミロイド関連疾患診断用組成物。 （もっと読む）

アミロイド沈着物は、明細書本文中に記載した式(I)もしくは式(II)または構造1〜45で表わされる化合物を被験体に投与するかまたは試料に加え、その後アミロイド沈着物への該化合物の結合を検出するために画像化することによって検出することが可能であり、この際、該沈着物のアミロイド形成タンパク質は、AL、AH、ATTR、Aβ2M、AA、AApoAI、AApoAII、AGel、ALys、AFib、ACys、ABri、ADan、APrP、ACal、AIAPP、AANF、APro、AIns、AMed、AKer、A(tbn)、および／またはALacでありうる。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

造影剤としてのケイ素の使用が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、pHの該反応環境を監視する必要なく、適当なアルキル化剤および塩基の存在下で起こるカルボキシメチル化反応による、式(I)の化合物の調製方法に言及する。式(I)の化合物は、MRI技術の診断用造影剤の調製において有用な中間体である。

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