【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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【課題】アルツハイマー病などのアミロイド関連疾患の早期かつ正確な診断を可能にする。
【解決手段】一般式（Ｉａ）


〔式中、Ｘは硫黄原子などを、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^４は水素原子などを、Ｒ^３はジメチルアミノ基などを、Ｒ^５はジシアノビニル基などを表す。〕で表される化合物若しくは前記化合物を標識物質で標識した化合物を含有するアミロイド関連疾患診断用組成物。 （もっと読む）

【課題】客観性、信頼性を担保しつつ投薬の効果を定量的に評価することのできる新規な精神神経疾患のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】動物に社会性発達阻害処置を施して社会性発達不全モデル動物を作成し、得られた社会性発達不全モデル動物に対して、高感受性期直前から高感受性期直後までの何れかの時期から少なくとも高感受性期後の所定の時期まで継続して投薬を行うとともに、高感受性期後の前記投薬ステップによる投薬期間またはその直後の何れかの時期から所定期間以上継続して社会性発達誘導処置を施し、前記社会性発達不全モデル動物の社会性獲得度を評価することにより投薬効果を評価する。 （もっと読む）

例えば、疾患に関連し得るβシート二次構造を有する標的タンパク質を検出するために、かつそのような疾患を診断および処置するために有用な、新規ペプチドを開示する。関連する方法およびキットも開示する。

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本発明は、アテローム性動脈硬化性プラークを検出するための造影剤、及び、アテローム性動脈硬化性プラーク及びアルツハイマー病の治療剤として有用な新規のクロモリン類似物、及び、前記クロモリン類似物の製造方法を提供する。そのクロモリン類似物は、下記の式（Ｉ）又は（ＩＩ）にて表される化合物、又は、その塩、若しくは、エステルである。
【化１】


【化２】


（式中、Ｘは、ＯＨ，Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシル、¹⁸Ｆ、又は、¹⁹Ｆであり、ＹおよびＺは、 Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシル、ハロゲン、非置換若しくはＣ₁−Ｃ₆置換アミン、¹⁸Ｆ、¹⁹Ｆ 、又は、Ｈから独立して選択され、ｎは１，２、又は３であり、そして、式（Ｉ）において、両方のｎが１であり、かつ、ＹおよびＺの両方がＨであれば、ＸはＯＨ以外のものとなる。）
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【課題】Aβ（１−４２）の神経変性及び殊にニューロン傷害作用の原因となり、かつ老人性痴呆症、例えば、アルツハイマー病及びダウン−症候群において増大に出現する分子形を提供する。
【解決手段】アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマーが、SDS−ゲル電気泳動における見かけの分子量約３８kDa及び／又は４８kDaを有し、その際、アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマーの割合が、調製物中においてアミロイド−β（１−４２）タンパク質の全量の少なくとも６０質量％である、アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマー又は標的化、不動化及び／又は架橋結合アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマーの誘導体を含む調製物により解決された。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸F-放射性標識スチリルピリジンおよびそのトシラート前駆体を合成する方法に関する。本発明はさらに¹⁸F-放射性標識スチリルピリジンを含む安定した医薬組成物に関する。
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ヒトαシヌクレイン特異自己抗体、ならびにそのフラグメント、誘導体、およびその変異体、ならびにそれらに関連する方法を提供する。αシヌクレインに対して特異的な抗体に関連するアッセイ、キット、および固形支持体もまた開示する。前記抗体、免疫グロブリン鎖、ならびにその結合フラグメント、誘導体、および変異体は、αシヌクレイン標的免疫療法および診断のために、それぞれ、薬学的組成物および診断用組成物で使用することができる。
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本発明は、¹⁸Ｆによる標識に適した、又は¹⁸Ｆによってすでに標識された化合物（ベンゾチアゾール）、このような化合物を製造するための方法、このような化合物を含む組成物、このような化合物又は組成物を含むキット、及び画像診断用のこのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。
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本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、非対称性ビス（チオセミカルバゾン）の製造方法、該方法における合成中間体として有用な化合物、該方法の使用により容易に入手することができる新規なビス（チオセミカルバゾン）ならびにいくつかの該新規なビス（チオセミカルバゾン）を利用する処置及びイメージング方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは特許請求の範囲において定義したものである）は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、それによりアルファ２Ｃアンタゴニストとして有用である。
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ドーパミンＤ２レセプターに対する選択的リガンドであると共に、ＰＥＴによるイメージングのために適した¹⁸Ｆ放射性標識を担持するナフトオキサジン誘導体が記載される。かくして、本発明の化合物はドーパミンＤ２レセプターのインビボ診断及びインビボイメージングのために有用である。 （もっと読む）

対流増進送達（ＣＥＤ）は、治療薬剤の中枢神経系への直接注入を送達し、したがって、血液−血液関門を迂回する方法として使用される。少なくとも１種の飽和中性リン脂質および少なくとも１種の飽和陰イオンリン脂質と、中に被包される治療薬剤または診断薬剤とを含む、非ペグ化リポソーム組成物は、ＣＥＤによって局所的に送達される高ピークの薬物濃度と関連する毒性を克服し、かつ持続的薬物放出を向上させるように組織分散量を増加させるために使用される。一実施形態において、本リポソーム組成物は、７：２：１のＤＳＰＣ：ＤＳＰＧ：ＣＨＯＬのモル比を含み、本治療薬剤または診断薬剤は、トポテカン、コノトキシン、ガドジアミド、またはローダミンから選択され、てんかんの治療において使用される。
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本発明は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び画像診断に有用な、グリシン１トランスポーター（ＧｌｙＴ１）に対する一般式（Ｉ）の新規な放射性標識阻害薬に関する。式中、Ｒ^１は、イソプロポキシ又は２，２，２−トリフルオロ−1−メチル−エトキシであり；そしてＲ^２は、放射性標識基：ＣＨ_３（ここで、放射性核種は、^３Ｈ又は^１１Ｃである）である。式（Ｉ）の放射性標識化合物は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び分子画像診断用のＰＥＴ（陽電子放出型断層撮影法（Positron Emission Tomography））の放射性トレーサーとして使用できることが見い出された。
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本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物、及び、生きている患者におけるＭＡＯ−Ｂレベルの変化を測定することによる該化合物の効果を測定する方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＡＯ−Ｂ活性を阻害するための治療薬としての本発明化合物の使用、及び、アルツハイマー病の診断を可能とするためにインビボで脳内のＭＡＯ−Ｂレベルを調べるための陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像化におけるトレーサーとして本発明化合物を使用する方法に関する。かくして、本発明は、新規ＭＡＯ−Ｂ結合性化合物の診断薬及び治療薬としての使用に関する。本発明は、さらに、アルツハイマー病治療薬の臨床効果を測定する方法にも関する。特に、本発明は、アリール又はヘテロアリールで置換されている新規アザベンゾオキサゾール誘導体、組成物及び治療における使用、並びに、そのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

放射標識形態の７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドの個人における正常及び病的状態に関連するＰＢＲレベルを検出するためのバイオマーカーとしての使用。正常及び病的状態に関連するＰＢＲレベルの検出方法。診断キット。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類における自己免疫性の神経学的な障害を診断する方法であって、哺乳類からの体液サンプルにおいて、少なくとも一つのKv1-複合体タンパク質のエピトープに対する自己抗体を検出する工程を含む方法;および関連する方法, アッセイのキット, 単離または精製された自己抗体または抗体 断片,又はその使用に関する。
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本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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本発明は、インビボイメージング、特に末梢ベンゾジアゼピンレセプター（ＰＢＲ）のインビボイメージングに関する。高い親和性をもってＰＢＲに結合し、投与後には脳内への良好な取込みを示し、高いレベルのＰＢＲを発現する組織と優先的に結合する四環式インドール型インビボイメージング剤が提供される。本発明はまた、本発明のインビボイメージング剤の合成において有用な前駆体化合物、並びに前記前駆体化合物の使用を含む前記インビボイメージング剤の合成方法及び前記方法を実施するためのキットも提供する。インビボイメージング剤の自動化合成のためのカセットも提供される。加えて本発明は、本発明のインビボイメージング剤を含む放射性医薬組成物並びに前記インビボイメージング剤の使用方法も提供する。 （もっと読む）