例えば式（Ｉ）およびその薬学的におよび生理的に許容できる塩、水和物、および溶媒和物を含めた特定のベンゾチアゾール、イミダゾチアゾール、イミダゾピリミジンおよびイミダゾピリジン化合物が提供される。このような化合物は、タウタンパク質およびＰＨＦの診断用リガンドまたは標識として使用することができる。
【化１】
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本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明の主題は、アルツハイマー病（ＡＤ）に特異的な初期の病理的事象（例えば、アミロイド斑の発生、その量および位置）をモニターするための非侵襲性光学的画像化法に関する。このような事象をモニターする能力は、とりわけ、ＡＤ診断、予後予測および潜在的な治療の評価に対する基礎を提供する。さらに、本発明の主題は、ＡＤおよびＡＤと関連する網膜の病気を処置するための新規な方法を導入する。生きている脳におけるＡβ斑検出は、特に、高解像度において極めて制限されている；従って、本発明は、直接的に、反復して、かつ非侵襲性に画像化され得る脳由来組織に対する代替手段として、眼に焦点を当てる研究に基づく。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの合成、及び特に患者におけるアミロイド沈着物の検出のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

少なくとも2から20までのヒスチジン残基をそのN末端に含む放射標識アネキシンが開示される。前記ヒスチジン残基の少なくとも2つは、隣接するか、1以下の他のアミノ酸により隔てられている。当該放射標識アネキシンは、テクネチウム99mなどの放射性核種と安定な複合体である。当該放射標識アネキシンは、インビボでの哺乳類対象の領域内での有核細胞における細胞死イメージング方法において使用できる。 （もっと読む）

本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着物の画像化に有用である化合物の前駆体として適した新規な誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物の製造方法に関する。これらの前駆体から誘導される化合物は、インビボで脳におけるアミロイド沈着物を画像化する方法において有用であり、陽電子放出断層撮影(PET)によるアルツハイマー病の生前診断を可能にし、さらにはアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする。さらに、本発明はまた、結晶形態である前駆体化合物も開示する。 （もっと読む）

式(I)の化合物[式中、XおよびYはTSPOと独立に結合し、XとYとは同じであるか異なっており、Lは、XをYと連結させるリンカーである]またはその塩もしくは溶媒和物。好ましくは、XおよびYは(II)または(III)であってもよい。この化合物は、放射性同位体で放射性の標識がされていてもよい。さらに、神経変性障害、炎症または不安などのTSPO関連の障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症、多系統委縮症、てんかん、脳症、脳卒中、脳腫瘍、不安、ストレス、情緒障害または認知障害、神経膠芽腫、虚血性脳卒中、ヘルペス脳炎、HIV、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、癌、うつ病、自己免疫疾患および感染性疾患を診断または治療する方法。

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【課題】脳疾患の診断に用いポジトロン断層撮影法と、該方法に用いるポジトロン放出化合物の提供。
【解決手段】ポジトロン放出源としての化合物（Ｉ）又は（ＩＩ）の使用。


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本発明は、^１８Ｆでラベルされるのに適した、若しくは既にラベルされた新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物を含むキット、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）による治療用及び診断用造影のための組成物若しくはキットに関する。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスが生体内で生じていることを可視化するために用いられる物質を提供する。
【解決手段】一般式（I-a）で代表される化合物。
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放射性同位体置換基を有する前立腺特異的膜抗原(PSMA)結合化合物及びその化学前駆体が記載されている。化合物は、ピリジン含有化合物、フェニルヒドラジン構造を有する化合物及びアシル化リジン化合物を含む。本化合物は、例えば、前立腺癌細胞及び血管新生をイメージングするための単光子放出断層撮影法(SPECT)及び陽電子放出断層撮影法(PET)のための放射性核種の容易な取り込みを可能にする。 （もっと読む）

本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、以下の式(I)を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して親和性のある化合物である、アリール−スルホンアミド化合物に関連する(ここで、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、診断イメージング残基、又はさらに放射線治療残基により明細書中に示した意味を有し適切にラベルされている)。また本発明は、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、及びそれらのイメージング剤又は放射線治療剤としての用途にも関する。
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多発性硬化症、特に再発性多発性硬化症を患っている患者を治療するための方法であって、治療的に有効な量のオリゴヌクレオチド１を含む医薬組成物を患者に定期的に投与し、それにより患者を治療することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰ Ｍ８（一過性受容体電位Ｍ８チャネル）機能性を標識及び撮像するために有用な放射性標識されたリガンドを目的とする。本発明は、この放射性標識されたリガンドを含む医薬組成物及びこの放射性標識されたリガンドの製造方法を更に目的とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞内標的をターゲティングするための、またはペプチドベクターを製造するための、少なくとも8.5の等電点を有する、細胞内標的に指向されたラクダ科動物の重鎖抗体の可変ドメイン（VHHドメイン）の使用に関する。特に、本発明は、グリア線維酸性蛋白質に指向されたVHHドメイン、および治療剤または診断剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高い親和性と選択性を有する蛍光標識の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（Ｒ¹はアルキル基、Ｘ¹〜Ｘ⁴はＨ、アルキル基、蛍光基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換インドール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）