本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換インドール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病脳で観察される過剰リン酸化タウタンパクを特異的に検出する化合物、該化合物を用いるアルツハイマー病のインビトロ、インビボ診断法を提供する。
【解決手段】二つのジピコリルアミン（Dpa）と発色性もしくは発光性の官能基もしくは原子団から成るスペーサーを有する金属錯体化合物を、多点リン酸化ペプチドもしくは多点リン酸化タンパクと接触させることで、該化合物はリン酸基間の距離を認識し、該ペプチドもしくは該タンパクに特異的に結合することで引き起こされる、発光変化を測定することで、多点リン酸化ペプチドもしくは多点リン酸化タンパク、或いはキナーゼ活性を光学的に検出する、或いは、該発光変化に適用する光学的イメージング法により、多点リン酸化ペプチドもしくはタンパク、或いはキナーゼ活性をイメージングする。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるアルツハイマー病の状態に関する予後を診断する方法の提供。
【解決手段】アミロイドタンパク質に結合する、検出可能に標識した化合物に視覚組織を接触させることによって、哺乳動物におけるアルツハイマー病の状態に関する予後を診断するか又は提供する方法であり、正常な対照の結合レベルと比較し、その化合物の結合の増加は、その哺乳動物がアルツハイマー病に罹患しているか又は発症する危険性があることを示す。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＩまたはＩＩＩＡで示される化合物、およびその医薬用途に関する。本発明の具体的な態様は、１またはそれ以上のカスパーゼの選択的阻害のためのこれらの化合物の使用に関する。また、式Ｉ、ＩＡ、ＩＩ、ＩＩＡ、ＩＩＩ、またはＩＩＩＡで示される化合物を、対象の種々の疾患および症状、例えば、カスパーゼ介在疾患、例えば敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、脊髄傷害（ＳＣＩ）、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）および神経変性疾患（例えば、多発性硬化症（ＭＳ）およびアルツハイマー、パーキンソン、およびハンチントン病）の予防および／または治療に用いる方法を記載する。 （もっと読む）

神経細胞を画像化するための組成物および方法を開示する。この組成物は、蛍光染料と、神経向性複製欠陥性ウイルス、神経向性ウイルスのウイルスタンパク質および神経向性ウイルスのカプシドの中から選択されたウイルス成分とを含む。蛍光染料はそれ自体では、神経細胞に入り込むことができないが、この蛍光染料は、ウイルス成分に結合して、神経細胞に入り込む能力を有する染料／ウイルス成分複合体を形成している。 （もっと読む）

晩発性うつ病を罹患した被験体の脳では、核酸が差別的に発現されることが実証された。本発明は、晩発性うつ病の判定において有用な方法を提供する。本発明はまた、晩発性うつ病の治療、予防又は診断用の化合物を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

晩発性うつ病を罹患した被験体の脳では、核酸が差別的に発現されることが実証された。本発明は、晩発性うつ病の判定において有用な方法を提供する。本発明はまた、晩発性うつ病の治療、予防又は診断用の化合物を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

本出願は、放射性標識及び基質を含有してなる放射性標識化造影剤、放射性標識化造影剤を含有してなる医薬組成物、並びに前記放射性標識化造影剤の使用方法を対象とする。本出願は、更に、前記放射性標識化造影剤の調製法をも対象とする。このような造影剤は、ポジトロン断層撮影法（ＰＥＴ）又は単一光子放出型コンピュータ断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）等の、画像解析に利用することができる。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲあり画像診断に用いる１８Ｆまたは１９Ｆ標識分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、しかし他の種類の分子が標識され得る。好ましくは１８Ｆまたは１９Ｆは、金属錯体の形成、ならびに１８Ｆまたは１９Ｆ−金属錯体とキレート部分との結合によりターゲッティング分子と共役される。代替的には、金属は、先ず、キレート基と共役され、その後、１８Ｆまたは１９Ｆが金属と結合される。他の実施形態では、１８Ｆまたは１９Ｆ標識部分は、疾患関連抗原を標的にするために二重特異性抗体と組合せて用いられる標的化可能構築物を含み得る。１８Ｆまたは１９Ｆ標識標的化可能構築物ペプチドは、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像診断を実施するために十分な時間の間、３７℃で血清中で安定である。 （もっと読む）

【課題】血液脳関門透過性の高い医薬又は造影剤の提供。
【解決手段】下記一般式：


（式中、Ｒ１は水素原子、アルキル基等を表し、Ｘは、酸素原子、アルキレン基、Ｎ（Ｒ２）、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＨ、ＳＯ₂、ＳＯ₂ＮＨ又はＳＯ₃を表し、Ｒ２は水素原子、等を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Strは脳内で薬理作用を発揮する医薬化合物の残基又は造影剤化合物の残基を示す。）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明の一態様は、アミロイドーシスに関連する病的症状に罹患している対象の診断及び／又は治療のための化合物、組成物及び方法に関する。ある実施形態において、本発明の画像化剤及び／又は治療剤は、アミロイド沈着の同定及び／又は治療のために対象に投与され得る。特異的画像化法は、対象に画像化剤を投与し、及び画像化剤の空間的分布を検出することによってアミロイド沈着を検出する。画像化剤の差異的な蓄積は、ＡＤ又はアミロイドーシスに関連する病的症状の指標であり、ＰＥＴ又はＳＰＥＣＴカメラを用いることによってモニターすることができる。
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(i) ペプチド作用物質とピレンとを含む結合体を対象に投与する段階を含む、血液脳関門を横断してペプチド作用物質を送達するための方法、ならびに関連する検出および治療方法を開示する。

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（１）無機ナノ粒子コア、（２）無機ナノ粒子コアに結合した、第１の鎖長を有する第１の配位子であって、電荷を有する第１の配位子、及び（３）無機ナノ粒子コアに結合した、第２の鎖長を有する第２の配位子であって、親水性である第２の配位子を含んでなるナノ構造体が提供される。第２の鎖長が第１の鎖長より長い結果、第１の配位子のモルパーセント量の変化がナノ構造体の流体力学的直径を実質的に変化させない。これらのナノ構造体の製造方法並びに炎症状態の磁気共鳴イメージング及び管理におけるそれの使用も提供される。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテアーゼ１２に結合するタンパク質、ならびにこのようなタンパク質を使用する方法を記載する。本開示は、とりわけ、本明細書で「ＭＭＰ−１２結合タンパク質」と称する、ＭＭＰ−１２に結合するタンパク質、ならびにこのようなタンパク質を同定および使用する方法に関する。これらのタンパク質は、ＭＭＰ−１２（例えば、ヒトＭＭＰ−１２）に結合する抗体および抗体フラグメント（例えば、霊長動物の抗体およびＦａｂ、とりわけ、ヒト抗体およびヒトＦａｂ）を包含する。
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【課題】 アミロイドβタンパク質に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化３】


〔式中、Ｒ^１は４−フルオロフェニル基などを表し、Ｒ^２は４−メトキシフェニル基などを表す。〕
で表される化合物若しくは前記化合物を放射性核種で標識した化合物、又はこれらの化合物の医薬上許容される塩を含有するアミロイド性タンパク質関連疾患診断用組成。 （もっと読む）

【課題】アミロイド沈着物を画像化する方法、および標識化合物、ならびにアミロイド沈着物を画像化するのに有用な標識化合物を作製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、アミロイド沈着物を画像化する方法、および標識化合物、ならびにアミロイド沈着物を画像化するのに有用な標識化合物を作製する方法に関する。本発明はまた、化合物ならびにアミロイド沈着物を形成するようなアミロイドタンパク質の凝集を阻害するための化合物を作製する方法およびアミロイド沈着物に対して治療剤を送達する方法に関する。本発明はまた、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶの放射標識化合物および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含有する診断用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】側鎖に−ＮＨ₂基をもつ化合物の当該−ＮＨ₂基をＮＯ・（ＮＯラジカル）からなる安定ラジカルにして得られる、磁性を有する薬剤を提供する。薬剤自体に磁性をもたせることができるため、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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