【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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【課題】本発明は、２−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の^１８Ｆ放射性同位体でマークされた２−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された２−ニトロプリン誘導体を、［^１８Ｆ］でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。また、式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、かかる化合物および組成物の使用方法、ならびに化合物の調製方法が開示される。

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本発明は、被験体においてトランスロケータータンパク質（１８ｋＤａ）（ＴＳＰＯ）発現を画像化する化合物および方法に関する。本発明はまた、被験体における神経変性障害、炎症または不安神経症の治療のための化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、例えば、ＰＥＴ画像化技術で有用なＦ−１８標識分子の組成物および合成方法および使用を開示する。特定の実施形態において、標識分子はペプチドまたはタンパク質であってもよいが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子を、このような画像化研究のために標識し、利用してもよい。好ましい実施形態において、金属錯体を形成し、このＦ−１８−金属錯体をＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡ、またはＮＥＴＡなどのキレート部分に結合させることによって、Ｆ−１８標識をターゲッティング分子にコンジュゲートしてもよい。他の実施形態において、金属をまずキレート基にコンジュゲートし、次にＦ−１８を金属にコンジュゲートしてもよい。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識部分は、Ｆ−１８を疾患、医学的状態、または病原体と関連する細胞または組織に発現した抗原にターゲッティングするために、二重特異性抗体または多重特異性抗体と組み合わせて使用し得るターゲッティング可能なコンジュゲートを含んでもよい。例示的な結果により、Ｆ−１８標識されたターゲッティング可能なコンジュゲートペプチドが、ヒト血清中、３７℃で数時間（ＰＥＴ画像化解析の実施に十分な時間）、安定であることが示されている。 （もっと読む）

本発明は、眼における細胞死を同定するための、波長最適化標識で標識した細胞死マーカーの使用に関する。適切な細胞死マーカーは、アネキシン並びにそのフラグメント及びその誘導体である。本発明はまた、波長最適化標識で標識した細胞死マーカーを含有する医薬組成物及び波長最適化標識で標識した細胞死マーカーを使用して眼における細胞死を観測するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＢＲ（末梢性ベンゾジアゼピン受容体）に対して適度な親和性と高い選択性を有する核医学診断用医薬の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される放射性ハロゲン標識Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（８−オキソ−２−アリール−９Ｈ−プリン−９−イル）アセトアミド誘導体。


（式（１）中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴のうちの少なくとも１つは、¹²¹Ｉ、¹²³Ｉ、¹²⁴Ｉ、¹²⁵Ｉ、¹³¹Ｉ、^76mＢｒ、⁷⁷Ｂｒ、⁸²Ｂｒ、^34mＣｌ及び¹⁸Ｆから選ばれる放射性ハロゲン原子である。） （もっと読む）

本発明は、式(I)によって表される遷移金属錯体またはその塩、または式(Ｈ)によって表される配位子またはその塩(上記式中、Xは遷移金属、好ましくはPtを表す)、およびそれらの使用および製造に関する。詳細には、本発明は、アミロイド疾患、特にアルツハイマー病の治療に有用な治療活性を有しうる化合物に関する。本発明はまた、治療および診断の方法におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む薬剤並びに組成物の製造にも関する。

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本発明は新規フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物を提供する。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

被験者の血管系の統合性の検査、悪性病変と良性病変の識別、ナノサイズ治療への腫瘍のアクセス可能性の検査、腫瘍の治療、及び、ナノプローブの体内分布のライブまたはリアルタイム追跡のための組成物及び方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】アミロイドを標的とした画像診断プローブとして有効な化合物及び該化合物を配合した生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を提供する。
【解決手段】下記式にて表される化合物及び該化合物を配合してなる生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬。


式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル置換基、炭素数１〜４のアルコキシ置換基、及び水酸基からなる群より選ばれる基、Ｒ^２は^７６Ｂｒ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ又は^１３１Ｉからなる群より選択される放射性ハロゲン、ｍは１〜４の整数である。本化合物は、生体組織に沈着したアミロイドへの親和性を有すると共に、正常組織からの良好なクリアランスを有している。本発明により、生体内における良好なアミロイド描出能を有する、新規なアミロイド親和性化合物及び生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を得ることが可能となった。 （もっと読む）

【課題】アミロイドを標的とした画像診断プローブとして有効な化合物及び該化合物を配合した生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を提供する。
【解決手段】下記式にて表される化合物及び該化合物を配合してなる生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬。


式中、Ｒ^１は放射性ハロゲン置換基、ｍは１〜４の整数である。本化合物は、生体組織に沈着したアミロイドへの親和性を有すると共に、正常組織からの良好なクリアランスを有している。本発明により、生体内における良好なアミロイド描出能を有する、新規なアミロイド親和性化合物及び生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を得ることが可能となった。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規バイオマーカーを提供することを目的とする。詳細には、本発明は、アルツハイマー病の早期診断および予防ならびにアルツハイマー病の治療的処置の有効性をモニターするのに有用なバイオマーカーを提供することを目的とする。
【解決手段】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書において定義したとおりである。〕
で示される新規クマリン誘導体、それらの製造、マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

患者の中枢神経系の少なくとも１つの領域におけるドーパミントランスポーターのレベルを評価することでヒト患者のレビー小体型認知症を診断する方法であって、患者のドーパミントランスポーターのレベルが低いことによりレビー小体型認知症が示唆される。本発明の実施形態では、ドーパミントランスポーターのレベルの評価は、ＰＥＴまたはＳＰＥＣＴを用いてドーパミントランスポーターに対するドーパミントランスポーターリガンドの結合を評価することを含む。 （もっと読む）

対象の中枢神経系の選択領域中のドーパミン輸送体レベルをＳＰＥＣＴ造影により評価する方法であって、標識されたドーパミン輸送体リガンドの注射を、ＳＰＥＣＴ造影のために対象を位置付けたおよその時点で投与するステップと、標識されたドーパミン輸送体リガンドの投与から約１５分後に始まる約３０分の持続期間にわたるＳＰＥＣＴ取得を開始するステップと、ドーパミン輸送体に結合する標識されたドーパミン輸送体リガンドの量を前記ＳＰＥＣＴ取得に基づいて評価するステップとを含む方法が提供される。
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生成の少なくとも約５１時間後に、少なくとも１．６ｍＣｉ／ｍＬの放射能濃度を有するトロパンを含む、診断用処方物が提供される。この診断用処方物は、必要に応じて、パーキンソン病（ＰＤ）の診断に有用な放射性同位元素標識ドパミン輸送体（ＤＡＴ）リガンドを含む。放射性同位元素標識ドパミン輸送体（ＤＡＴ）リガンドの一例は、［１２３−ヨウ素］−２β−カルボメトキシ−３β−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−ヨード−Ｅ−アリル）ノルトロパンである。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Fによるラベリングのために適切な又は¹⁸Fによりすでにラベルされている新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含んで成る組成物、そのような化合物又は組成物を含んで成るキット、及び陽電子放射断層撮影法（PET）による診断イメージングのためへのそのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、異なるタイプの認知症を特異的に診断する方法に関する。特に、この方法は、アルツハイマー病、レビー小体型認知症及び前頭側頭型認知症を特異的に診断するための特定のＳＰＥＣＴトレーサの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患、特にアルツハイマー病の早期かつ正確な画像診断薬、並びにそれを含有する組成物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、等価なフッ素原子を含む式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子又はＣ_１〜６アルキルであり、ＸはＯ又はＳであり、ｍは０又は１であり；Ａ^１及びＡ^２のどちらか一方は水素原子である）で表されるアニリン誘導体又はその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、テトロフォスミン及び放射線防護剤を特定のモル比範囲で含んでなる^９９ｍＴｃ−テトロフォスミン放射性医薬組成物を提供する。本発明の放射性医薬組成物を調製するためのキット及び多用量キット、並びに放射性医薬組成物の複数回分の単位患者用量の調製方法及び放射性医薬組成物の単位用量も提供される。 （もっと読む）