【課題】 疾患細胞に対して高い選択性で結合し、疾患細胞特異的に薬剤を送達したり、あるいは疾患細胞を特異的に識別することなどを可能とする疾患細胞ターゲティングプローブを提供する。
【解決手段】 疾患細胞の標的分子に特異的に結合する親和性ドメインと、親和性ドメインが標的分子に結合することを阻害する阻害ドメインとが、疾患細胞特異的な蛋白質分解酵素によって切断される切断サイトによって連結されている。親和性ドメインは、疾患細胞の２以上の異なる標的分子にそれぞれ結合する２以上であってもよい。また、親和性ドメインの開放末端には機能性ドメインを連結してもよい。 （もっと読む）

本発明は、肥満及び肥満関連障害の治療及び／又は予防を意図した医薬の製造のための、ＣＢ２受容体発現の選択的阻害剤の使用に関する。
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本発明は一般的に低密度リポ蛋白受容体関連蛋白（ＲＡＰ）の受容体選択的変異体およびその組成物、そのような変異体を形成する方法および治療目的のためにそのような受容体選択的ＲＡＰ変異体組成物を使用する方法に関する。本発明は高い親和性でＣＲ含有蛋白に結合する環状ＲＡＰペプチド（類縁体または誘導体を包含）、そのような環状ペプチドを含むコンジュゲートおよび組成物、およびそのようなペプチドの、例えばそのようなＣＲ含有蛋白の阻害剤または増強剤としての、またはそのようなＣＲ含有蛋白を発現する組織への診断薬または治療薬のターゲティング送達のための治療上または診断上の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式（Ia)：
【化１】


を有する新規な２−ヘテロアリール置換インドール誘導体、それらの前駆体、及び上記化合物の治療的使用：並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらに、本発明は、生存患者においてアミロイド沈着を画像化するために適した新規な２−ヘテロアリール置換インドール誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物を製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、インビボで脳中のアミロイド沈着を画像化して、アルツハイマー病の生前診断、さらにはアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする方法に関する。
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本発明は、以下の構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規な2−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、その前駆体、及び上記化合物の治療的使用、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらに、本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着を画像化するために適した２−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物を製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病の生前診断、さらにアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする、インビボでの脳中アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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【課題】哺乳動物の心臓血管障害や脳障害を検出するための診断用イメージングの方法を提供する。
【解決手段】脂肪酸アナログの実質的に純粋な立体異性体に空間的に近接する放射性核種の形態で、障害及び疾患の臨床的な診断を行うための新規なイメージング試薬を提供する。また、該新規なイメージング試薬を用いるための方法、及び本発明の新規なイメージング試薬を一種またはそれ以上含むキット。 （もっと読む）

【課題】製造後のリポソーム又はリポソーム製剤を事後的にポジトロン核種標識することを可能とし、リポソーム又はリポソーム製剤のヒトにおける体内動態を、ＰＥＴを利用して解析できるようにすること。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で表される、［^１８Ｆ］標識化合物。


（式中、ｎは７〜２５の整数、ｍは２〜２０の整数を表し、Ｘはメチレン等の二価の基を表す。） （もっと読む）

受容体CXCR3に特異的に結合するヒト化抗体が開示される。ヒト化抗体は、アンタゴニストであり得、かつCXCR3機能に関連した状態を処置または診断するために使用され得る。

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摂取可能な事象マーカ（すなわち、ＩＥＭ）および個体用信号受信機を含む摂取可能な事象マーカシステムが提供される。ＩＥＭの実施形態は、識別子を含み、識別子は、生理学的に許容される担体に存在してもよく、または存在しなくてもよい。識別子は、消化管内部標的部位等の、身体の標的内部生理学的部位との接触時に作動することを特徴とする。個体用信号受信機は、生理学的位置、例えば、体内または身体に関連付けられ、かつＩＥＭから信号を受信するように構成される。使用中、ＩＥＭは、個体用信号受信機によって受信される信号をブロードキャストする。
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本発明は、構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その前駆体、及びこのような化合物の治療上の使用、及びその医薬上許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらにまた、本発明は、生きている患者においてアミロイド沈着を画像化するのに適した新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その組成物、使用方法及びこのような化合物の製造方法に関する。より詳しくは、本発明は、アルツハイマー病の死前診断、及びアルツハイマー病治療剤の臨床的効能の測定を可能にする、インビボの脳内アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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本発明は、¹⁸Ｆでの放射性標識に適当な又は¹⁸Ｆで既に放射性標識されている新規化合物、そのような化合物の調製方法、及び画像診断用のそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞死を経験している細胞（「死にかけている細胞」）、たとえば、アポトーシスを受けている細胞の生体内での検出のためのエステル基を含む化合物に関する。これらの化合物は、正常細胞に比べて死にかけている細胞において選択的に保持される。従って、細胞死の過程によって明らかにされる臨床症状の検出、診断および治療に該化合物を使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】ベンゼン誘導体またはその薬理学的に許容される塩がアミロイド蛋白質の凝集または繊維化に及ぼす影響を検討することにより、アミロイド疾患の治療と共に該疾患の病状のモニタリングができる薬剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明にかかるベンゼン誘導体は、アミロイド蛋白質の凝集または繊維化を抑制する作用を有していた。本発明にかかるベンゼン誘導体またはその薬理学的に許容される塩はアミロイド疾患に伴うアミロイド蛋白質構造変化を阻害するために、アミロイド疾患の治療に有効である。更にそれに加えてアミロイド蛋白質に親和性を有するために、アミロイド蛋白質の検出にも有効である。よって該化合物を用いて、アミロイド疾患の治療とモニタリングの両方を行なうことが可能である。 （もっと読む）

本発明は、プロテオグリカンに対して親和性を有する新規化合物及びかかる化合物を含む医薬品組成物を提供する。かかる化合物は、正に帯電した部分に結合したアミノ酸系のコア単位を含んでいる。かかる化合物はさらにインビボイメージングで検出可能な１以上のイメージング部分を含んでいるので、ヘパラン硫酸プロテオグリカンのようなプロテオグリカンのイメージングのための診断用造影剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、医学的イメージングの分野、そして特にケモカイン受容体5（CCR5）の上方制御と関連する疾患状態のイメージングの分野に関する。そのような疾患状態をイメージングする際に有用な造影剤、前駆体および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、放射性標識された化合物を合成する方法、そのような方法において有用な前駆体、そしてそのような方法により得ることができる放射性標識された化合物に関する。より具体的には、本発明は、ポジトロン放出型断層撮影（PET）および単光子放出コンピュータ断層撮影（SPECT）において有用な、特に放射性標識されたアゴニストを用いて神経受容体をイメージングするための、方法、前駆体、そして放射性標識された化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経ニコチン受容体リガンドおよびα４β２陽性アロステリック調節因子を含む組成物、これの使用方法ならびに関連する製造品に関するものである。 （もっと読む）

免疫磁性ナノ粒子は、磁気共鳴映像法（MRI）のような向上した医療画像診断のための造影剤として用いられる。本発明は、免疫磁性粒子から標的MRI造影剤を作る方法、このようなMRI造影剤を用いる方法を目的とする。一般的に、このような標的MRI造影剤は向上した緩和能、改善されたシグナル対ノイズ、標的化能力、および、凝集に対する耐性を提供する。このようなMRI造影剤を作る方法は、一般的に、粒子の大きさをより良く制御し、このようなMRI造影剤を用いる方法は、一般的に、向上した血中クリアランス速度および分布を提供する。MRIで造影剤を使用する能力により、様々な疾患状態の診断および治療における道具が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物を提供する。ここでＰ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｑ、Ｒ1及びＲ2は、式（Ｉ）に記載の通りである。本発明の化合物は、代謝型受容体−サブタイプ５（「mGluR5」）の正のアロステリック調節因子であり、中枢神経障害、例えば認識低下、統合失調症における陽性症状及び陰性症状、並びにグルタミン酸代謝型受容体のmGluR5サブタイプが関与する他の障害の、処置又は予防のために有用である。
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本発明は、樹状キレート化合物、該化合物を製造する方法及び該化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の樹状キレート錯体は下記式Ｉを有する：[[ＭＣ]-Ｅ_n-[Ｄ]_m-Ｘ_1p1 Ｘ_2p2 Ｘ_3p3 Ｘ_4p4]_z^- ｚＢ⁺ (Ｉ)。式中、Ｍは磁気又はシンチグラフィーマーカーであり、Ｃは磁気マーカーＭ用のキレート剤であり、Ｅはスペーサーであり、ｎ＝０又は１、Ｄは、樹状構造体を形成し得る化合物であり、ｍは１又は２又は４に等しい整数であり、Ｘ₁は錯体の親油性を増加させる基であり、p1は０〜12の整数であり、Ｘ₂は、特定の器官に対する錯体の特異性を増加させる基であり、p2は０、１、２又は４に等しい整数であり、Ｘ₃は治療活性を有する基であり、p3は０、１、２又は４に等しい整数であり、Ｘ₄はCH₃基であり、p4は０〜12の整数であり、Ｂは対イオンであり、ｚは０、１、２、３又は４に等しい整数である。本発明は、薬学の分野で、より正確には医学的画像化に使用することができる。 （もっと読む）