【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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【課題】 体外排出が迅速である新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記の式（１）で示される化合物。
【化１】


（ただし、上記式中、ｎ＝２もしくは３である。ａ、ｂは、ａ＝１〜４、かつ、ｂ＝３、５〜１０、もしくは、ａ＝５、かつ、ｂ＝１〜１０の整数である。Ｒ１乃至Ｒ８は、水素原子もしくはスルホン酸塩であり、塩はナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩、トリエチルアンモニウム塩、ピリジニウム塩、リジン塩、アルギニン塩のいずれかである。Ｒ９乃至Ｒ１２は、置換もしくは非置換の炭素数１〜３のアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】ジェネレーターを使用した放射性核種の調製のための物質であって、ジェネレーターにおいて、固定相として用いることができる担体に放射性核種が結合することができ、また、調製される放射性核種が、高い純度を有し、不純物を含まない、ジェネレーターを使用した放射性核種の調製のための物質、及び対応するジェネレーターならびに調製方法を提供する。
【解決手段】放射性親核種を担体に結合させるための分子であって、放射性親核種を結合させるための少なくとも１つの官能基と、担体との無極性結合を確立するために適切な分子部分とを含む、放射性親核種を担体に結合させるための分子。 （もっと読む）

【課題】
癌標的性に優れたタンパク質複合体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、水系で自己集合体を形成して、３０〜４００ｎｍの大きさのナノ粒子を形成するアルブミン−胆汁酸複合体及びその製造方法に関するものである。本発明のアルブミン−胆汁酸複合体は、癌標的性が優秀で、疎水性抗癌剤封入が可能であり、近赤外線蛍光体が結合された形態で製造することができるので、癌診断または治療のための新規ナノ粒子造影剤及びナノ粒子薬物伝達システムに有用である。 （もっと読む）

本発明は、生体内の患者の腫瘍細胞のEMTステータスをin situで決定する方法を提供し、これには以下を含む：(a) EMTステータスのバイオマーカーに結合する抗体、およびレポーター分子を含むEMTステータス検出複合体を提供すること、(b) 複合体が腫瘍細胞のEMTステータスバイオマーカーと接触するように、複合体を腫瘍患者に導入すること、(c) 腫瘍部位の複合体からのシグナルを検出する手段を用いること、および (d) 腫瘍部位の複合体からのシグナルの位置を特定し定量化するために画像分析の手段を用いることを含み、陽性シグナルは、EMTステータスバイオマーカーが上皮バイオマーカーの場合は上皮腫瘍細胞の存在を示し、EMTステータスバイオマーカーが間葉バイオマーカーの場合は間葉腫瘍細胞の存在を示す。このような方法は、EGFRまたはIGF-1Rキナーゼ阻害剤などの薬物を使用した治療によって利益を得る可能性のある患者を診断するため、および腫瘍細胞が上皮から間葉への変化を受けるのを阻害する薬剤を特定・試験するために有用である。本発明はまた、抗体の代わりに、EMTステータスバイオマーカーに結合するAFFIBODY^{（登録商標）} 分子が使用される、上記の方法も提供する。
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本発明は一般には、がん診断および治療の分野、特に幹様特性を持つがん細胞を排除する上で有益な組成物および方法に関連する。開示された組成物はまた、転移性乳がん、卵巣がん、子宮頸がんまたは子宮内膜（子宮）がんの管理、および患者体内におけるがん細胞の可視化にも有益でありうる。本発明の組成物にはヒトプロラクチン受容体拮抗薬Ｇ１２９Ｒを含む。例えば、ヒトプロラクチン受容体拮抗薬の有効量の患者への投与を含み、がん細胞がエストロゲン受容体、プロゲステロン受容体およびＨｅｒ２／ｎｅｕから成る一群から選定される受容体を発現せず、さらに、該がん細胞が卵巣がん細胞、子宮（子宮内膜）がん細胞、子宮頸がん細胞および乳がん細胞から成る一群から選定される、患者におけるがん細胞の成長を阻害する方法が提供される。
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本発明は、薬物動態特性の向上された薬理活性を有する修飾クプレドキシン由来ペプチド及びこの薬理活性に関連する種々の症状に罹患している哺乳動物を処置するためのその使用方法を提供する。クプレドキシン由来ペプチドの修飾体には、ペプチドの血漿半減期を延長し、薬理活性の比活性を増大させ、免疫原性を低下させ、ペプチドの生体内変換を低減させる、アミノ酸配列バリアント及び構造誘導体が含まれる。修飾クプレドキシン由来ペプチドは、癌、不適切な血管形成に関連する症状、ウイルス感染及び細菌感染、特にＨＩＶ及びマラリア、エフリンシグナル伝達に関連する症状について哺乳動物を処置する方法及び診断化合物等のカーゴ化合物を癌細胞に送達する方法に使用することができる。 （もっと読む）

金属イオンを発現する脂質ナノ粒子および組成物を磁気共鳴イメージングに用いる方法。 （もっと読む）

【課題】水溶性高分子により水系溶媒中で分散させた酸化チタン複合体に対して、水溶性高分子を変質させることなく結合させたリンカー分子を介して抗体を修飾することで、分散性と触媒活性を失うことなく選択的な結合能を付与した、酸化チタン−抗体複合体である膀胱癌治療剤の提供。
【解決手段】本発明の膀胱癌治療剤は、酸化チタン粒子の表面に、カルボキシル基、アミノ基、ジオール基、サリチル酸基、およびリン酸基の群から選択される少なくとも一つの官能基を介して結合されてなる水溶性高分子を備えた酸化チタン複合体と、その表面に結合されてなるリンカー分子と、リンカー分子を介して結合されてなる抗体とを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、改善された信号対バックグラウンド比をもたらす、所望のインビボ特性を有する造影剤を使用して、組織または細胞を光学的に造影するための組成物、およびその方法に関する。
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本発明は、テクネチウム−９９ｍでジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）−デキストランを放射標識し、ＤＴＰＡ−デキストランコールドキットを安定化するための組成物に関する。本組成物は、^９９ｍＴｃ過テクネチウム酸を還元するための塩化第一スズイオン、第二スズイオンを第一スズイオンに還元して還元環境を維持するためのアスコルビン酸、放射化学的収率に干渉せずに嵩を増やして凍結乾燥組成物を安定化するためのα，α−トレハロース、および強酸性条件下でテクネチウム−９９ｍをトランスキレートして高い放射化学的純度でのＤＴＰＡ−デキストランの放射標識を促進するグリシンを含む。更に、本発明はこの組成物の製造方法および使用方法に関する。^９９ｍＴｃ過テクネチウム酸により凍結乾燥組成物を再構成することで、ｐＨ３〜４の組成物中で放射標識された^９９ｍＴｃ−ＤＴＰＡ−デキストランが得られる。本発明は、希釈剤バイアルを含み、この希釈剤を使用することで、ｐＨが穏やかな酸性ｐＨにシフトし、注射時の痛みが少なくなり、医師は効力を調整し易くなる。
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【課題】泌尿器学の分野における、癌性病変部の診断および／または治療のための組成物の提供。
【解決手段】診断時には、プロトポルフィリンＩＸ（ＰｐＩＸ）から放射された蛍光の検知が次いで行われる、光エネルギ源から放射された放射線の局部的照射による、組織病変部および／または細胞病変部の診断および／または治療に使用できる調剤薬を調製するための、５−アミノレブリン酸エステル（Ｅ−ＡＬＡ）溶液に関する。上記溶液中のＥ−ＡＬＡの濃度Ｃは、１％よりも低く、０．０１％〜０．５％の範囲にある。溶液中のＥ−ＡＬＡのこの極めて低い濃度によって、ＰｐＩＸの合成は促進され、細胞層内のその分布は均一化され、同時に、治療対象細胞に対する溶液の２次毒性は著しく減少される。 （もっと読む）

この開示は、一般に、ヘッジホッグ経路阻害剤を投与することで、例えば血管密度および／または組織への血管開通性を改善するのに有用な方法に関する。特定の実施態様において、ヘッジホッグ経路阻害剤は剤と一緒に投与され、該剤の組織へのデリバリーを改善する。特定の実施態様において、組織は腫瘍組織を含む。 （もっと読む）

生分解性の多孔性の物体、例えば多孔性のケイ素の物体の生分解速度論は、その物体の外側表面上に配置されたポリマー鎖、例えばポリエチレングリコール鎖の分子量により制御することができる。生分解性の多孔性の物体を提供し、それらの生分解速度論はその配置されたポリマー鎖の分子量により制御される。そのような生分解性の多孔性の物体を作る方法、およびそのような生分解性の多孔性の物体を有効薬剤、例えば療法剤および／または造影剤の送達のために用いる方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】IgG定常ドメインまたはそのFcRn（Fc Receptor-neonate）結合性ドメインの修飾によりin vivo半減期が増加した分子の提供。
【解決手段】FcRnに対するIgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性フラグメントの親和性を増加させる1以上のアミノ酸修飾を有するIgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性部分の存在のために増加したin vivo半減期を有する、IgG、非IgG免疫グロブリン、タンパク質および非タンパク質物質を含めた分子を提供する。増加した半減期を有するそのようなタンパク質および分子は、かかる分子の治療、予防または診断用途において、より少量および／またはより低頻度の投与しか必要としないという利点を有する。 （もっと読む）

本発明によれば、シグナルジェネレーター（例えば、常磁性標識、放射性核種又は発蛍光団）で標識されたポリペプチドであるＰＤＧＦ−Ｒβイメージング剤であって、ＰＤＧＦＲ−βと特異的に結合するイメージング剤が提供される。また、かかるイメージング剤を用いるインビボイメージング方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、ガンおよび非ガン性の症状の光線力学的療法ならびに光線力学的診断の改善された方法に関し、特にそのような方法で用いる改良された浣腸製剤に関する。前記浣腸製剤は、５−アミノレブリン酸（５−ＡＬＡ）、またはその前駆体もしくは誘導体、例えば５−ＡＬＡエステルである光増感剤を含む。そのような製剤は、１つ以上の増粘剤、粘膜粘着剤もしくは粘液溶解剤、浸透促進剤、またはキレート剤をさらに含み得る。本願に記載の方法および製剤は、直腸および／または結腸内のガンおよび非ガン性の症状の光線力学的な治療法および／または診断法で用いるのに特に適している。 （もっと読む）

【課題】腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断
構築物または治療構築物を提供すること。
【解決手段】アミノリン脂質（例えば、ホスファチジルセリンおよびホスファチ
ジルエタノールアミン）が、腫瘍血管の管腔表面の特異的で、接近可能であり、
かつ安定なマーカーであるという驚くべき発見が開示される。従って、本発明は
、腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断構築物
または治療構築物を提供する。治療剤（毒素および凝固因子を含む）を腫瘍血管
の安定に発現されたアミノリン脂質に特異的に送達し、それにより血栓、壊死、
および腫瘍後退を誘導する方法と同様に、アミノリン脂質に結合する抗体−治療
剤結合体および構築物が、特に提供される。 （もっと読む）

Ｅｎｇｒａｉｌｅｄ−２（ＥＮ２）遺伝子の核酸配列又はコードされているＥＮ２タンパク質のアミノ酸配列を含む膀胱癌特異的バイオマーカー及び肺癌特異的バイオマーカーを記載する。膀胱癌及び肺癌の治療、診断、モニタリング及び画像化におけるバイオマーカーの使用もまた記載する。
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【課題】疎水性低沸点液体であるパーフルオロカーボン(PFC)の量が多く、血中安定性が高く、粒径がナノサイズ（１μm未満）であるPFCエマルション粒子を含むPFCエマルション、及びそれを含む超音波造影剤を提供すること。
【解決手段】パーフルオロカーボンエマルションは、パーフルオロカーボンを内核とし、親水性領域と疎水性領域を有する乳化剤としてのブロックコポリマーが周縁に配置されたエマルション粒子を含むパーフルオロカーボンエマルションであり、疎水性領域は、繰り返し単位が結合して成り、該繰返し単位の少なくとも一部がフッ素含有側鎖を有する。 （もっと読む）