式(I)の化合物[式中、XおよびYはTSPOと独立に結合し、XとYとは同じであるか異なっており、Lは、XをYと連結させるリンカーである]またはその塩もしくは溶媒和物。好ましくは、XおよびYは(II)または(III)であってもよい。この化合物は、放射性同位体で放射性の標識がされていてもよい。さらに、神経変性障害、炎症または不安などのTSPO関連の障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症、多系統委縮症、てんかん、脳症、脳卒中、脳腫瘍、不安、ストレス、情緒障害または認知障害、神経膠芽腫、虚血性脳卒中、ヘルペス脳炎、HIV、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、癌、うつ病、自己免疫疾患および感染性疾患を診断または治療する方法。

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ボロン酸含有ポリマーにカップリングされたポリオール含有ポリマーを含む担体ナノ粒子であって、このボロン酸含有ポリマーをナノ粒子の外部の環境へと提示するように構成されている担体ナノ粒子、ならびに関連する組成物、方法およびシステム。 （もっと読む）

本発明は、蛍光エマルジョン、その使用およびそれを含むラベル化試薬に関する。本発明の蛍光エマルジョンは、その中に少なくとも１つの小滴が分散された、少なくとも１つの水性の連続相を含み、該油相の小滴が界面活性剤の層により安定化されており、波長λ₁で吸収し、λ₁と異なる波長λ₂で放出するドナー蛍光ラベル、およびドナー蛍光ラベルの放出波長λ₂で吸収するアクセプターラベルから形成される、互いに異なる少なくとも１対のラベルを含むこと;ドナー蛍光ラベルおよびアクセプターラベルが、油相小滴中にそれらの１つをカプセル化すること、および油相小滴／水相の界面にそれらの他方を結合するか、または油相小滴中にそれらの他方をカプセル化することのいずれかにより、密接して保たれること；およびそれが少なくとも１つの両親媒性界面活性剤および少なくとも１つの可溶化脂質を含むことを特徴とする、水中油型である。本発明の蛍光エマルジョンは、光学蛍光イメージング、特に光学蛍光生物医学イメージングの分野に適用できる。 （もっと読む）

本発明は、ヨードニウム塩のフッ素化のための改良方法であって、フリーラジカル捕捉剤を含むヨードニウム塩の溶液を反応の実施前に貯蔵することを含んでなる方法を提供する。本発明の方法は自動化することができ、これは本発明の方法が放射性フッ素化である場合に特に好都合である。したがって本発明は、自動化合成装置で本発明の方法を実施するために適した、ヨードニウム塩溶液を含むカセットも提供する。 （もっと読む）

マウス、キメラ、ヒト化、またはヒトＰＡＭ４抗体などの、抗膵癌抗体またはその断片の組成物および使用方法が本明細書に記載されている。本抗体は、正常なまたは良性の膵組織に対してではなく、膵癌やその他の癌に対して高い特異性で結合すること、高いパーセンテージの初期膵癌に結合することなどの、いくつかの新規でかつ有用な治療特性を示す。好ましい実施形態では、抗体は、膵癌ムチンに結合する。これらの抗体および断片は、膵癌などの癌の検出、診断、および／または治療に有用である。ＰＡＭ４抗体などの抗体は、ＣＡ１９．９、ＤＵＰＡＮ２、ＳＰＡＮ１、Ｎｄ２、Ｂ７２．３、ならびにルイス抗原に結合するＬｅ^ａ抗体およびＬｅ（ｙ）抗体などの他の既知の抗体と比較して、独特の細胞分布および組織分布を示すＰＡＭ４抗原に結合する。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆでラベルされるのに適した、若しくは既にラベルされた新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物を含むキット、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）による治療用及び診断用造影のための組成物若しくはキットに関する。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスが生体内で生じていることを可視化するために用いられる物質を提供する。
【解決手段】一般式（I-a）で代表される化合物。
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放射性同位体置換基を有する前立腺特異的膜抗原(PSMA)結合化合物及びその化学前駆体が記載されている。化合物は、ピリジン含有化合物、フェニルヒドラジン構造を有する化合物及びアシル化リジン化合物を含む。本化合物は、例えば、前立腺癌細胞及び血管新生をイメージングするための単光子放出断層撮影法(SPECT)及び陽電子放出断層撮影法(PET)のための放射性核種の容易な取り込みを可能にする。 （もっと読む）

【課題】ヒト前立腺特異的膜抗原(PSMA)の細胞外ドメインへの修飾抗体又はその抗原結合断片を提供する。
【解決手段】修飾抗PSMA抗体、又はその抗原結合断片、上記抗体、核酸、組換え発現ベクター並びにこのような抗体及び断片を作製するための宿主細胞を包含する薬剤組成物。ヒトPSMAを検出するため、又はPSMA発現細胞、例えばPSMAを発現する癌若しくは前立腺細胞を除去する若しくは殺すための、in vitro又はin vivoでの本発明の抗体の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の式(I)を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して親和性のある化合物である、アリール−スルホンアミド化合物に関連する(ここで、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、診断イメージング残基、又はさらに放射線治療残基により明細書中に示した意味を有し適切にラベルされている)。また本発明は、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、及びそれらのイメージング剤又は放射線治療剤としての用途にも関する。
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（ｉ）超音波に曝されるとき物理的変化を受ける超音波粒子の投与ステップ、（ｉｉ）超音波の付与により影響を受けて治療薬の放出を可能にする超音波剤形で治療薬の投与、（ｉｉｉ）超音波粒子の少なくとも幾らかの物理的変化に影響を与えるための超音波の付与、及び（ｉｖ）治療薬の放出を刺激するための超音波の付与を有する、哺乳類、特にヒトへの治療薬の送達のための方法が説明される。本発明によると、前記超音波粒子が、エコー及び／又は放射を介して、音響反応の検出を受ける。このようにして得られた情報が処理され、処理された情報が治療薬の超音波仲介した送達を採用又は調整するために使用される。これは、（超音波撮像トレーサーとして及び薬送達手段としても役立つ）単一のセットの粒子を使用して、又は別個のセットの粒子を付与することにより実施できる。
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本発明は、治療の有効性をモニターする方法であって、前記治療がＲａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路の異常活性を含む疾患を治療するように設計された阻害剤を含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】がん幹細胞の検出、がん幹細胞を標的化したがんの予防・治療法、並びにがん幹細胞を殺傷する物質のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】本発明によれば、放射性Cu-ATSMを用いた、がん幹細胞の検出、及びがん幹
細胞の殺傷、がんの予防・治療、がん転移の抑制、腫瘍増殖の抑制、がんの再発予防など、並びに殺がん幹細胞物質のスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】造影剤又は治療剤として有用な金属イオンを配位することができ、公知の高分子ミセルよりも血中安定性が高い、新規な高分子ミセルを提供する。
【解決手段】高分子ミセルは、親水性ポリマー鎖セグメントと、側鎖を複数有するセグメントであって該複数の側鎖の60％以上に、三級アミノ基とカルボキシル基を有するキレート化剤残基が直接又はリンカー構造を介して結合されているキレート化剤含有セグメントとを含むブロックコポリマーの自己会合により形成されたものである。 （もっと読む）

オクトレオチドの類似体、その調製及び使用を記載する。 （もっと読む）

癌細胞中に分子又は放射性同位体を輸送するためのキャリヤーとしてのペプチドの使用が記載されており；また、前記ペプチドの修飾及びその使用も記載されている。
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磁気共鳴（ＭＲ）イメージングは通常、優れた空間分解能を持つが、比較的低い時間分解能を持つ。対照的に、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）は通常、優れた時間分解能を持つが、ＭＲと比較して低い空間分解能を持つ。その結果、両方のモダリティの利益を得るハイブリッド又は強調画像を作るために、複合ＰＥＴ‐ＭＲイメージングシーケンスを使用することが有利である。ＰＥＴトレーサ８２とＭＲ造影剤８６の両方を含む造影剤８０が、こうした複合モダリティ設定において使用されることができる。造影剤８０は、造影剤８０を関心領域にプールさせるターゲティングシステム８４も含む。
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本発明は、ｐＨ感受性粒子、その製造方法および用途に関し、より詳しくは、ｐＨ感受性金属ナノ粒子、その製造方法、および光熱治療による細胞死滅を活用した治療用用途を提供する。本発明に係るｐＨ感受性金属ナノ粒子は、ｐＨによって電荷が変化するｐＨ感受性リガンド化合物が表面に形成されているから、癌細胞などの非正常的なｐＨ環境にある細胞で凝集できる。本発明に係るｐＨ感受性金属ナノ粒子は、凝集の後に光熱過程を通じて細胞の死滅を誘導することができるから、細胞死滅を活用した治療、例えば癌細胞の治療などが可能である。 （もっと読む）

【課題】グリコシル化され、かつソマトスタチンレセプターに結合する新規放射活性オ
クトレオチド誘導体を提供すること。
【解決手段】核医学における診断および治療応用のための改良されたｓｓｔ−レセプター結合ペプチド性リガンドを提供する。改良されたリガンドは、Ｎ−末端もしくはＣ−末端もしくはその両端に天然または非天然アミノ酸またはペプチド類似構造、炭水化物単位およびキレート化剤もしくは接合団を含有し、放射性同位体を結合または保持する放射性同位体の錯体形成物を提供する。該ｓｓｔ−またはＳＳＴＲ−レセプター結合ペプチド性リガンドは、任意にペプチドにカップリング結合した１個以上の多機能リンカー単位、および／または糖部分および／またはキレート化剤および／または接合団を含有していてもよい。 （もっと読む）

本発明は、放射性同位体で標識可能な抗ＣＤＨ３抗体に関する。さらに、本発明は、有効成分として抗ＣＤＨ３抗体を含む方法および薬学的組成物を提供する。ＣＤＨ３は膵臓癌、肺癌、結腸癌、前立腺癌、乳癌、胃癌、または肝臓癌の細胞において強く発現されるので、本発明は、膵臓癌、肺癌、結腸癌、前立腺癌、乳癌、胃癌、または肝臓癌の治療において有用である。 （もっと読む）