【課題】 酢酸バゼドキシフェンの製造のし易さ、安定性、溶解性、貯蔵安定性、製剤化のし易さ、及びin vivo薬理学のいずれかにおける改善をもたらす結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】 本開示は、特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する酢酸バゼドキシフェンの多形フォームＤ、それを用いた医薬組成物及び治療方法、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】２−［［［２−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−ピリジニル］メチル］チオ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−ピリジンカルボキサミド（化合物Ａ）を開発していく段階で、１）化合物Ａまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Ａの塩を得ることが非常に困難であること、２）化合物Ａの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール（制御）が非常に困難であること、３）化合物Ａ（フリー体）は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Ａのベンゼンスルホン酸塩は、１）１週間予備安定性試験（苛酷試験）で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、２）２種類の結晶形が存在すること、それら２種類の結晶形を選択的に製造する方法、３）４週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。 （もっと読む）

【課題】新規な置換ピペリジン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物、ならびにそれを含有する中枢神経系の病態に伴う認知障害の処置における記憶および認知の促進剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ），


［式中、Ｒ₁は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ₂は、臭素原子、フッ素原子またはトリフルオロメチル基を表す］で示される化合物、およびそれを含有する薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】抗ガン活性を有する新規なジヒドロインドロン化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、ｍ及びｎは１又は２を示し、Ａはピロリル基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ_２基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、アルキル基を示すか又はそれらを担持する窒素原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_３及びＲ_４は、それらを担持する原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_５は水素原子又はアルキル基を示し、Ｒ_６は、水素原子又はハロゲン原子を示す］で示される化合物及び薬剤。 （もっと読む）

【課題】キナーゼなどの酵素の活性に関するモジレーターであり、酵素活性に関連した疾患又は障害、或いはそれらの１種以上の症状を治療、予防又は改善に役立つ、増殖性疾患を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善する化合物。 （もっと読む）

【課題】骨の障害のような種々の疾患および症状の治療に有用である新規なＰＧＦ類似体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に従った構造を有する化合物（但し、Ｒ_１、Ｒ_２、ＸおよびＺは下記に定義したとおりである。）。また、式（Ｉ）の光学異性体、ジアステレオマーおよびエナンチオマー、並びに、これらの薬剤として許容可能な塩、生加水分解可能なアミド、エステルおよびイミドを含む。更に、これらの化合物を含む医薬組成物。更に、これらの化合物またはこれらを含有する組成物を使用した骨の障害を治療する方法。
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【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】プロリルオリゴペプチダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（上記式中、Ｒは水素原子、アルキル基などを示し、Ｘはカルボニル基などを示し、Ｙ及びＺは水素原子、スルホン酸基、などを示し、Ｑは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３を示す）を示す。）で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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【課題】癌、減量、微生物感染等の治療に有用な化合物、及び該化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ［式中、Ｒ^１＝Ｈ、Ｒ^２＝−ＯＨ、−ＯＲ^５、−ＯＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＯＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ−Ｒ^５、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６であり、ここで、Ｒ^５が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル等である。］で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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【課題】ＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法の提供。
【解決手段】下式で示される内毒素血症の予防的処置および積極的な処置に有用なＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法、および有用な合成中間体。
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【課題】抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を有し、ＶＥＧＦの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。


［式中、環Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり；Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ₂−又は直接の結合であり；ｎは０〜５の整数であり；ｍは０〜３の整数であり；Ｒ²は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、Ｒ¹は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。］ （もっと読む）

【課題】 臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物の提供。
【解決手段】 結晶の安定な非吸湿性のエスシタロプラムの塩を作製するため、塩酸および臭化水素酸で結晶の塩を形成させた。具体的には、無水条件下、気体の臭化水素酸を用いることで、結晶の臭化水素酸エスシタロプラムを形成できることを見出した。塩の形成は、エスシタロプラムを、アセトンまたは大きな分子量を有するケトン（例えばメチル−イソブチルケトン）のような無水の溶剤に溶解させて実施するのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】３分岐型糖鎖アスパラギン誘導体、該糖鎖およびそれらの製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される３分岐型糖鎖アスパラギン誘導体。


〔式中、Ｑは脂溶性の保護基、ビオチン基またはＦＩＴＣ基を示す。〕 （もっと読む）

本開示は、式Ｉで表される化合物、及びそれらを調製する方法を提供する。該化合物は、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤として作用する。
【化１】
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本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表わされる置換ヒドラジド類化合物及びその使用に関する。前記置換ヒドラジド類化合物には、その幾何異性体、その薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物又はプロドラッグが含まれ、式中、置換基Ａｒ、Ｒは、説明書に記載の定義を有する。本発明は、更に、一般式Ｉで表わされる化合物の癌及びその他の増殖性疾病を治療及び／又は予防する薬物の製造における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^０、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎは、明細書中で定義されているのと同様に定義される〕で表される新規３−トリアゾリルフェニル置換スルフィド誘導体、害虫を防除するための殺ダニ剤および殺虫剤としてのそれらの使用、並びに、それらを調製する方法に関する。

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