【課題】ファゴピリトールA1、ファゴピリトールA3、およびファゴピリトールB3の単利、およびファゴピリトールを用いる方法の提供。
【解決手段】ファゴピリトールA1、ファゴピリトールA2、ファゴピリトールA3、さらに、ファゴピリトールB1、ファゴピリトールB2、ファゴピリトールB3、およびD-カイロ-イノシトールの二つまたはそれ以上を含み、その少なくとも一つが単離されたファゴピリトールA1、単離されたファゴピリトールA3、または単離されたファゴピリトールB3である組成物についても、その使用法を提示する。原料とするソバから実質的に純粋なファゴピリトールA1、ファゴピリトールA3、ファゴピリトールB3、またはその混合物を調製する方法についても明らかにする。ファゴピリトールはその投与が糖尿病の治療に用いられうる薬学的組成物を調製するために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】オキシトシン受容体にて強力かつ選択的なアンタゴニスト作用を有する新規なジケトピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２,６−ジメチル−３−ピリジルまたは４,６−ジメチル−３−ピリジルから選択される基であり、Ｒ_４はメチルを表して、Ｒ_５は水素またはメチルを表すか、あるいはＲ_４とＲ_５はそれらの結合する窒素原子と一緒になってモルホリノを表す］で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用の提供。
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【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｘは窒素原子他を表し、
Ｙは酸素原子他を表し、
Ｚは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
ｐは１又は２を表し、
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜４の整数を表す。）
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲの活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】新規なイソフラボン化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物又はその塩。式（１）中、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₄は、それぞれ同一又は異なって水素原子、ヒドロキシ基、炭素数１〜４のアルキル基、又は炭素数１〜４のアルキルオキシ基を示し；Ｒ₃は、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基を示すか、又は下記式（２）で示される基を示す。式（２）中、Ｒ₅は、水素原子、又は炭素数１〜４のアルキル基若しくはカルボキシアルキル基で置換されたアシルである。
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【課題】難治性のＡＴＬ、リンパ腫及び固形癌に対する新規抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


[式中、Ｒ_１は、ヒドロキシル基、メトキシ基等であり；Ｒ_２は、水素原子、ヒドロキシル基等、及び、以下：


から選択され；Ｒ_３は、水素原子、ヒドロキシル基等から選択され;Ｒ_４は、水素原子、ヒドロキシル基等から選択される] （もっと読む）

【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】プロテアソーム阻害剤として有用である新規化合物及び、該化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。（式中、Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立してヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアラルコキシであるか、またはボロン酸錯化剤に由来する部分を形成する。環Ａは、ハロゲン置換フェニル基を表す。）
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【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）

【課題】ラセミ体と比較し、Ｃ５ａ受容体拮抗活性のみならず、生物学的利用率においても高活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
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【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】従来からあるキトサンとヨウ素の複合体は、高い抗菌性を発揮するためには多くのヨウ素を用いる必要があった。そのため、少ないヨウ素量で高い抗菌性を発揮する抗菌剤が求められていた。
【解決手段】上記課題を解決するための手段として、キトサンフィルムを準備するキトサンフィルム準備ステップと、準備されたキトサンフィルムをヨウ素と反応させてキトサン‐ヨウ素複合体フィルムを生成するキトサン−ヨウ素複合体フィルム生成ステップと、を含むキトサン−ヨウ素複合体フィルム生成方法やキトサン−ヨウ素複合体フィルム生成方法を提案する。 （もっと読む）

【課題】コード配列の転写をターゲティングおよび／または調節するため、特に、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）、ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、アプタマー、短い干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、および／または短いヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）のＲＮＡ配列を発現するためのＲＮＡポリメラーゼプロモーターを提供する。
【解決手段】本発明は、細胞中の短いＲＮＡ分子、特に、ＲＮＡ阻害（ＲＮＡｉ）、ｍｉＲＮＡ媒介発現調節に関与し得るｄｓＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡなど）およびｍｉＲＮＡまたはＲＮＡアプタマー（例えば、リボスイッチ）の発現をターゲティングおよび／または調節するために使用することができる遺伝子構築物に関する。 （もっと読む）

【課題】
インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ−４）阻害作用に基づく、ＩＲＡＫ−４に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療方法を提供する。
【解決手段】
２位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、ＩＲＡＫ−４に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のＩＲＡＫ−４に関係する疾患の予防及び／又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】ベンズアミド誘導体（１）の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式（１）：


で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態Ｉ、および医薬品としての使用。 （もっと読む）