【課題】ＰＰＡＲδの活性化剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）、


（Ｇ^ａはＯ、ＣＨ_２他を表し、Ａ^ａは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Ｂ^ａは炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、皮膚障壁を通してのそれらの浸透率を増大させることによって、β−ラクタム抗生物質を経皮投与（局所適用）可能にすることである。
【解決手段】構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。 （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉｂ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩：


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

【課題】下痢、消化性潰瘍、副甲状腺機能亢進症、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進
症等の予防・治療剤等に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：



［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物またはその塩を有効成分
として含む医薬により解決される。 （もっと読む）

【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】アセチレン性ヘテロアリール化合物、並びにがんの治療におけるそれらの使用方法の提供。
【解決手段】一般式Ｉで示される化合物、あるいはその互変異性体、又はその個々の単独異性体もしくは複数異性体の混合物、又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
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【課題】ウイルス感染症の治療のための２，３−置換アザインドール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、２，３−置換アザインドール誘導体、少なくとも１種の２，３−置換アザインドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために２，３−置換アザインドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２，３−置換アザインドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、若しくは包接化合物。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び糖尿病性合併症に関連する疾患の治療に有用なキナーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−スチリル−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−４−カルボン酸アミド誘導体。


（式中、Ｒ¹は、ヘテロ原子で置換されていてもよいアラルキル基などを、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、それぞれ、水素原子またはハロゲン原子、ヘテロ原子で置換されていてもよいアルキル基などから選択される基を表す。） （もっと読む）

【課題】ナトリウム・カルシウム交換体（ＮＣＸ）、特にナトリウム・カルシウム交換体のサブタイプ１（ＮＣＸ１）を阻害されることにより、不整脈、心不全および脳卒中などの細胞内カルシウムホメオスタシスが妨げられる障害に使用できる化合物の提供、並びに該化合物の製造方法、医薬としての使用、およびそれを含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される置換２−（クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール化合物。
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【課題】高い生理活性を有するイソフラボン類化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】式（１）の化合物を、クロロフィルの存在下で光照射及び／又は加熱処理することを特徴とする、イソフラボン類化合物の製造方法。式中Ｒ₁〜Ｒ₅，Ａは特定の基。
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【課題】優れたＰＤＥ１０阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、HIV複製に対して阻害活性を有する新規シリーズの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。
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【課題】新規置換ベンゾイミダゾール化合物、その互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグ；この化合物、互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグの医薬的に許容される塩；前記態様のいずれかを医薬的に許容される担体と共に含む組成物；および前記態様の単独での、あるいは追加的治療剤少なくとも１種と組み合わせとしての、癌の予防または処置における使用の提供。
【解決手段】ヒトまたは動物における癌原性に関連するキナーゼを阻害する、式（Ｉ）で示される新規置換ベンズイミダゾール化合物、組成物及び方法を提供する。ある態様では、この化合物と組成物はセリン／トレオニンキナーゼ又は受容体チロシンキナーゼの少なくとも１種の活性の阻害に有効である。この化合物と組成物は単独で、あるいはセリン／トレオニンキナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する疾患、たとえば癌の処置のための追加的な薬剤少なくとも１種との組成物中で使用できる。
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【課題】糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療における、２，４−ジフェニル−１，３−ジオキサンの使用を提供すること。
【解決手段】１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、上記で定義されるような化合物の使用に関する。 （もっと読む）