本発明は、温血動物の診断的処置および治療的処置に使用するための、特にレニン活性に依存する疾患(＝障害)の処置用の式Ｉ


〔式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書に定義したとおりである。〕
の化合物；レニン活性に依存する疾患の処置用の医薬製剤を製造するためのこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾患の処置におけるこの種の化合物の使用；この種の化合物を含む医薬製剤；この種の化合物を投与することを含む処置方法およびその製造方法に関する。
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本発明の目的は式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、光学異性体形態、ジアステレオ異性体及びラセミ化合物、これらの化合物の調製、これらを含有する医薬品及びその製造、ならびに癌などの疾病の制御又は予防における上述の化合物の使用にある。
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１０．９±０．２、１３．２±０．２、２３．９±０．２および２６．１±０．２にピークを有するＸ線回折パターン（２シータ度）を示す、７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの結晶多形。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位に親和性及び選択性を有するイソオキサゾール−イミダゾール誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、及びそれらの医薬としての使用に関するものである。本発明の活性化合物は、認知増強剤として、又はアルツハイマー病のような認知障害の治療に有用である。特に、本発明は、式Ｉのアリール−イソオキサゾール−４−イル−イミダゾール誘導体：式中Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、明細書中に記載される通りである。
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本発明は新規カルバペネム誘導体を提供し、医薬品技術領域に属する。具体的に、式（1）及び式（2）で示される化合物、その薬学的に許容しうる塩、その加水分解しやすいエステル、その異性体及び中間体（但し、R¹、R²、R³、R⁴は明細書の記述通り）に関する。さらに、本発明はこれらの化合物の製造方法、これらの化合物が含まれる薬物組成物及び感染性疾病の治療及び／又は予防する薬物を製造するための、これらの化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンＢ、Ｋ、Ｃ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｏ、Ｓ、Ｗ及びＸを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンＫに関連する疾病である。
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本発明は、新規ポリヒドロキシル化化合物、特に脂肪酸合成酵素(ＦＡＳＮ)阻害剤としてのその活性、及びこれらの酵素の阻害剤が示す病的状態の処置への使用に関する。また本発明は、それらを含有する薬学的組成物、及びこのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロドラッグとしてのシルデナフィルＮ−オキサイド、前記化合物を含有させた製薬学的組成物、これの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は式（１^Ａ）
【化１】


で表される１−［［３−（６，７−ジヒドロ−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−エトキシフェニル］スルホニル］−４−メチル−４−オキシド−ピペラジンおよびこれの薬理学的に許容される塩、水化物および溶媒和物に関する。本発明は、また、前記化合物およびこれを含有させた組成物の使用、特にシルデナフィルを用いて副作用があるとしても有効に治療可能な疾患または病気の治療で用いるに有用な薬剤を製造する目的でそれらを用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β HSD1)を阻害する化合物を作製する方法に関する。1つの方法は、(a) 式(II)の化合物とアミンの存在下でのキラル塩基、およびアルキル化剤R3-LGとを順次接触させる工程、(b) (a)の生成物と酸とを接触させることで塩を形成する工程、ならびに(c) 塩と塩基とを反応させることで式(I)の化合物を形成する工程を含む。式中、Z、R1、R2、およびR3は本明細書に定義の通りである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗肺高血圧の医薬組成物およびその合成方法を提供する。
【解決手段】 本発明による医薬組成物は、7-[2-[4-(2-クロロベンゼン)ピペラジニル]エチル]-1,3-ジメチルキサンチン及び7-[2-[4-(2-クロロベンゼン)ピペラジニル]プロピル]-1,3-ジメチルキサンチンから成る群から選択される何れか１つの化合物、その医薬的に許容可能な塩並びにその溶媒和化合物から成る群から選択される何れか１つの化合物を包含する。ここにおいて、前記化合物は、cGMPを増加することによりRhoキナーゼを抑制して抗高血圧の治療効果を達成する。 （もっと読む）

【課題】新規の置換ピロール化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形態、それらの立体異性体、それらの多形体、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物の提供。
【解決手段】本発明は特に、以下の一般式（Ｉ）：


の新規の置換ピロール化合物、それらの類似体、それらの誘導体、それらの多形体、それらの互変異性形態、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物、それらを含有する製剤組成物に関する。本発明は、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、ならびに医療におけるこのような化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】カテキン類のガレート体は苦味が強いことが知られている。飲料などで、カテキン類を高濃度で含有しながら苦味を低下させるため、簡便な手段により高純度の非重合体カテキン類低ガレート体を選択的に取得する方法を提供すること。
【解決手段】ガレート体を含有する非重合体カテキン類として固形分当たり４０〜９０質量％含有する水溶液を１０℃以下に冷却し、析出した結晶を遠心分離、濾過、デカンテーションによって回収する非重合体カテキン類低ガレート体結晶の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、構造1、2、および3の化合物、ならびに、ストレス、不安、気分障害、てんかん発作、鬱状態の緩和、薬物およびアルコール依存症、記憶障害、月経前緊張症候群、および神経系の損傷の治療のための、GABAレセプタークロライドイオノフォア複合体のアロステリックモジュレーターとしてのこれらの化合物の使用を記述する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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胆汁酸および関連組成物ならびに合成および使用の方法。より具体的には、デオキシコール酸および関連組成物であって、動物起源のすべての部分がなく、発熱部分がない組成物。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。
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非晶質、又は結晶形態態の｛4,6-ビス（ジメチルアミノ)-2-(4-(4-(トリフルオロメチル）ベンズアミド）ベンジル）ピリミジン-5-イル｝酢酸の粒子、これらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及びCRTH2を媒介した障害、又は疾患の1つ以上の症候を治療し、予防し、又は寛解させるためのこれらの使用方法を本明細書に提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

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本発明は、神経系に作用し、抗アポトーシス特性、神経保護特性および神経原性特性を持つ新規なニューロステロイド誘導体と、それを作製する方法と、以下に限定されるものではないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症および筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、網膜変性および網膜剥離、遺伝子異常が原因の末梢神経障害、糖尿病、ポリオ、疱疹、ＡＩＤＳおよび化学療法、脳外傷または虚血および脳卒中など、神経細胞アポトーシスまたはニューロン損傷に関係する神経変性疾患、あるいはアポトーシスに関係または起因する状態の処置および／または予防または寛解における、その応用とに関する。活性化合物は下記式（Ｉ）で表され：


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＹおよびＺは、本発明の説明で定義される。本発明はまた、１種以上の式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を含む。 （もっと読む）

本発明は、２−（メチルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）プロピル］−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドの製造方法であって、２，４−ジトリフルオロメチル−６−メトキシ−安息香酸を、アリールスルホニルハライド、Ｃ_１−６アルキルスルホニルハライドまたはジ−Ｃ_１−６アルキルホスホニルクロライドで、塩基の存在下、非プロトン性溶媒中で処理し；ついで、［２−メチル−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）プロピル］アミンまたはその塩と反応させることを含む方法に関する。
また、本発明は、［２−メチル−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）プロピル］アミンの製造方法であって：ｉ）α−ハロケトンをアルコールで、塩基の存在下で処理し、ついで、ピロリジンと反応させること；ｉｉ）工程ｉ）の生成物をＡｒ−ＣＨ（Ｒ^５）ＮＨ_２（式中、Ｒ^５はＣ_１−４アルキルであり、Ａｒは置換されていてもよいフェニルである）で処理し、ついで、ボロヒドリドナトリウム誘導体で還元すること；およびｉｉｉ）工程ｉｉ）の生成物を水素およびパラジウム触媒で還元することを含む方法に関する。
また、本発明は、新規化合物２−ピロリジニル−２−メチルプロピオフェノンまたはその塩もしくは溶媒和物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、すなわち式（Ｉ）。化合物（Ｉ）は、神経変性疾患の治療に適している。

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