【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチオフェン−カルボキサミドを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態では、これらの化合物は、ＰＬＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効であり、ある実施形態では、ＰＬＫ１プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。これらの化合物は、本明細書で定義する通りの式Ｉを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、それだけには限らないが、自己免疫性、炎症性、増殖性、または増殖誘発性の疾患、神経変性疾患、あるいは免疫媒介性疾患を含めて、様々な疾患、障害、または状態を処置または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）感染を治療するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】上記化合物は、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｕｂｃ１３−Ｕｅｖ１Ａ複合体の形成を抑制する物質の提供。
【解決手段】一般式Ｉ：[式中、２２位及び２３位における二重結合を形成する置換基の配置はシス又はトランスであり；２５’位及び２６’位、並びに２５’位及び２７’位における炭素−炭素結合のいずれか一方は単結合、他方は二重結合であり；Ｒ^１及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ等であり；Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５〜Ｒ^７は、それぞれ独立して、ＯＨ等である]で表される化合物又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物。
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【課題】鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のための薬剤としての短時間作用型ベンゾジアゼピンの塩の提供。
【解決手段】下記式で表されるベンゾジアゼピンのベシル酸塩。
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【課題】本発明は、がん治療に有用と考えられる新規Mdm2拮抗剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明により、式(I)（式中、各可変基および指数は明細書中で定義されたとおりの意味を有する）で表される化合物を有効成分として含有するMdm2拮抗剤が提供される。式(I)の化合物は、群体ボヤを抽出し、得られた抽出物を精製することにより得られる。
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【課題】
本発明は、結晶性Ｎ−〔４−〔〔（２−アミノ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキソ−５−メチル−（６Ｓ）−、−（６Ｒ）−及び−（６Ｒ，Ｓ）−プテリジニル）メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−Ｌ−グルタミン酸塩（以下５−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。）、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は５−メチル−（６Ｒ，Ｓ）−、−（６Ｓ）−及び−（６Ｒ）−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、結晶性Ｎ−〔４−〔〔（２−アミノ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキソ−５−メチル−（６Ｓ）−、−（６Ｒ）−及び−（６Ｒ，Ｓ）−プテリジニル）メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−Ｌ−グルタミン酸塩（以下５−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。）、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は５−メチル−（６Ｒ，Ｓ）−、−（６Ｓ）−及び−（６Ｒ）−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ダサチニブ、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［［６−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジニル］−２−メチル−４−ピペリミジニル］アミノ］−５−チアゾールカルボキシアミドの多形体、前記多形体の調製プロセス、およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】特定のＰＸＲＤパターン、粉末ＸＲＤパターン、固体13ＣＮＭＲスペクトル等により特徴づけられるダサチニブのＩＰＡ溶媒和物、ＩＰＡ−ＤＭＳ０溶媒和物、無水物、等。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、結晶性Ｎ−〔４−〔〔（２−アミノ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキソ−５−メチル−（６Ｓ）−、−（６Ｒ）−及び−（６Ｒ，Ｓ）−プテリジニル）メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−Ｌ−グルタミン酸塩（以下５−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。）、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は５−メチル−（６Ｒ，Ｓ）−、−（６Ｓ）−及び−（６Ｒ）−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ベーチェット病を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】優れたアミロイドβ蛋白凝集阻害作用を有する新規なフラバノール誘導体−アセトン誘導体付加物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物（Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は水素又は置換されてもよい水酸基、アミノ基、チオール基を示し、Ｒ^９及びＲ^１０は一緒になって酸素原子でもよく、Ｒ^１１及びＲ^１２は、水素又は重合度１〜４のポリイソプレニル基を示す。）。
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【課題】本発明は、マイタケより、新規成分を見出し、その抽出・精製方法を開発し、有効な作用を探索し、更に飲食品、医薬品および飼料添加剤等に利用することを課題とする。
【解決手段】本発明者等はマイタケ中の活性成分として広く知られているβ−グルカン以外のマイタケ中の成分について研究を重ねた結果、新規な高分子のα−グルカン、詳しくは（１→４）結合を主鎖とし（１→６）結合で分岐した多糖体構造を有する高分子のα−グルカンの抽出に成功し、さらに該高分子のα−グルカンおよびその含有抽出画分にインフルエンザ等感冒の予防・治療に有効であることを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】粒径が小さく、かつ粒度分布が狭い薬剤多量体微粒子およびその薬剤多量体微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】水混和性の有機溶媒に下記一般式（I）で表わされる化合物を溶解させた溶液を水に注入して得たことを特徴とする、薬剤二量体微粒子の製造方法。


（式中、Dは、抗がん剤を示し、Lは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル等を示し、Rは、−C(=O)-、−C(=O)O-、−C(=O)NR1-、−C(=O)OC(=O)-、−C(=O)OC(=O)O-、-O-、−NHR1-、−S(=O)-、−SO2-、−SO(NR1)-、−SO2NR1、−P(=O)(OR1)O-、−P(=O)(NR)O-およびアルキレンからなるグループから選択されたものを示し、R1は、水素、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル又は置換されていてもよいアリールを示す。） （もっと読む）

【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療である。 （もっと読む）

【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。
【解決手段】Ｅ２Ｍ、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、Ｅ２Ｍ混合溶液を得る工程；Ｅ２Ｍ混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱Ｅ２Ｍ水溶液を得る工程；及び、加熱Ｅ２Ｍ水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、８５％を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか６０分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。 （もっと読む）

【課題】有効成分であるゲンクワニン配糖体の溶出効率を向上できる沈香葉組成物及びその製造方法を提供する。また、ゲンクワニン配糖体の抽出量を増加させることができる沈香葉抽出物の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の沈香葉組成物は、焙煎された沈香葉を含有することを特徴とする。また、沈香葉組成物の製造方法において、沈香葉を１３０〜１７０℃で焙煎することを特徴とする。また、沈香葉抽出物の製造方法において、沈香葉組成物に水、有機溶媒、又は水／有機溶媒の混合液を添加することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。 （もっと読む）