【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｖで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｒ^３は、ＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ又は（Ｓ）−ＭｅＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏであり；Ｒ^９は、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ又はＣｌである；但し、Ｒ^３がＣｌである時、ＲはＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏでない］ （もっと読む）

【課題】 ３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸、３−[４−（インダン−２−イルオキシ）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル、または３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチルを医薬として使用するに際して、より好ましい態様や改善された方法を提供する。
【解決手段】 ３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸、３−[４−（インダン−２−イルオキシ）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル、または３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチルのいずれかの化合物の結晶およびその製造方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】Ｋｅａｐ１タンパク質と複合体を形成し、Ｎｒｆ２結合部位で相互作用するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第１３番目のチロシン、第１５番目のアルギニン、第４２番目のセリン、第５９番目のアルギニン、第６１番目のアスパラギン、第１９５番目のヒスチジン、第１９７番目のシステイン、第１９９番目のチロシン、第２１５番目のアルギニン、第２５１番目のチロシン、第２５６番目のフェニルアラニン、第２６５番目のプロリン及び第２６６番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Ｋｅａｐ１タンパク質又は配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を含むＫｅａｐ１部分タンパク質と複合体を形成するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】サンゴ等や吸着：抗酸化剤における対人に関して直接作用の経口医用・食品・飲料用としての活用の為の生産方法を示し、従来の環境と別の分野での利用を目ざす。
【解決手段】抗酸化物・アルカリ性触媒・ゼオライト等火山灰系鉱物粉化石等石灰系化石アルカリ物等によりサンゴ等医・食用の微粉末をこれらと混練し一定時間後分離を行なって生産する。 （もっと読む）

【課題】高濃度の植物ステロール配糖体の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】植物ステロール配糖体を製造する方法であって、原料である玄米のぬかを二酸化炭素を用いた超臨界抽出操作で処理する第1段階抽出操作、二酸化炭素とエタノールを用いた超臨界抽出操作で処理する第２段階抽出操作からなることを特徴とする製造方法。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、ＣＦＴＲにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＦＴＲ活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Ｉまたは化学式ＩＩを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のＲ^Ｘ、環Ａ、Ｒ^ＡＡ、Ｒ^ＢＢ、Ｚおよびｑは以下で説明される。 （もっと読む）

【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】TNF-α（腫瘍壊死因子）の異常に高いレベル又は活性に関連する疾患の治療薬である非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン化合物の新しい調製方法の提供。
【解決手段】式(II)又は(IIA)の化合物又はその塩を、式(V)の環化剤で環化するステップを含む方法。




(式中、R1は、H、F、ベンジル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル又は(C2〜C8)アルキニルであり;X及びYの各々は、独立に、非置換又は置換イミダゾリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾトリアゾリルである)。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡ合成酵素阻害活性を有する化合物、及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤及び抗癌剤）の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ｒ^１とＲ^２は異なって、水素原子、又は２位がメチル基，４，６位が水酸基、アルコキシ基等の特定の置換基で置換されたベンゾイル基を示し、Ｒ^３は水酸基を有していてもよいアルケニル基を示す。］で表される化合物、及びこれを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストおよびその多形体の調製方法の提供。
【解決手段】本発明の開示は、Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 （もっと読む）

【課題】ＣＥＴＰ（コレステロールエステル転移タンパク質）の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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【課題】温和で簡便な方法で環状ホスファチジン酸ナトリウムを高収率かつ高純度で調製する方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒及び／又は水を含む系においてリゾ型リン脂質（但し、水素添加物を除く）にホスホリパーゼDを作用させて得られる反応物に、ナトリウム塩を添加した後、反応物から溶媒を除去することを含む環状ホスファチジン酸ナトリウムの製造方法。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】ファゴピリトールA1、ファゴピリトールA3、およびファゴピリトールB3の単利、およびファゴピリトールを用いる方法の提供。
【解決手段】ファゴピリトールA1、ファゴピリトールA2、ファゴピリトールA3、さらに、ファゴピリトールB1、ファゴピリトールB2、ファゴピリトールB3、およびD-カイロ-イノシトールの二つまたはそれ以上を含み、その少なくとも一つが単離されたファゴピリトールA1、単離されたファゴピリトールA3、または単離されたファゴピリトールB3である組成物についても、その使用法を提示する。原料とするソバから実質的に純粋なファゴピリトールA1、ファゴピリトールA3、ファゴピリトールB3、またはその混合物を調製する方法についても明らかにする。ファゴピリトールはその投与が糖尿病の治療に用いられうる薬学的組成物を調製するために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】オキシトシン受容体にて強力かつ選択的なアンタゴニスト作用を有する新規なジケトピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２,６−ジメチル−３−ピリジルまたは４,６−ジメチル−３−ピリジルから選択される基であり、Ｒ_４はメチルを表して、Ｒ_５は水素またはメチルを表すか、あるいはＲ_４とＲ_５はそれらの結合する窒素原子と一緒になってモルホリノを表す］で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用の提供。
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【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


（式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。） （もっと読む）

【課題】従来からあるキトサンとヨウ素の複合体は、高い抗菌性を発揮するためには多くのヨウ素を用いる必要があった。そのため、少ないヨウ素量で高い抗菌性を発揮する抗菌剤が求められていた。
【解決手段】上記課題を解決するための手段として、キトサンフィルムを準備するキトサンフィルム準備ステップと、準備されたキトサンフィルムをヨウ素と反応させてキトサン‐ヨウ素複合体フィルムを生成するキトサン−ヨウ素複合体フィルム生成ステップと、を含むキトサン−ヨウ素複合体フィルム生成方法やキトサン−ヨウ素複合体フィルム生成方法を提案する。 （もっと読む）

【課題】喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置。
【解決手段】式(Ｉ)の新規な有機化合物、その製造方法、喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置のため、単独または一つまたはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせての、ヒトまたは動物の体の処置方法における利用、その使用。
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