【課題】高純度で安定なＰＱＱ（ピロロキノリンキノン）ナトリウム塩の結晶及びその簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】ＰＱＱのトリナトリウム塩を水に懸濁させた後、この懸濁液に水溶性有機溶媒を加えＰＱＱのトリナトリウム塩の溶解度を下げ、ｐＨを２〜５の範囲に調整することにより製造した、結晶格子内に３分子以下の水を含むピロロキノリンキノンジナトリウム塩結晶および、該結晶が壊れたものを湿度２０から１００％の環境に１５分以上置くことで結晶を再生する方法。 （もっと読む）

【課題】抗マラリア活性が高く（特にクロロキン抵抗性のマラリア原虫にも有効であり）かつ安全性の高い抗マラリア剤の有効成分となり得る化合物、および抗腫瘍活性が高くかつ正常細胞に対する毒性の低い抗がん剤の有効成分となり得る化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ａ）で表わされることを特徴とするインドールキノリン誘導体（Ａ）またはその製薬学的に許容される塩。
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【課題】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とした、簡便な方法によるピタバスタチンカルシウムの製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とし、ワンポット反応により、アセトナイド保護基の脱保護反応、アルカリ溶液によるエステル加水分解反応を行い、ピタバスタチンの遊離体へ変換した後、ピタバスタチンの遊離体ピタバスタチンの遊離体を含有する反応溶液をそのまま用いて、ピタバスタチン・フェニルエチルアミン塩の変換した後、カリウム塩への塩交換を行い、更にカルシウム塩への塩交換を行う、ピタバスタチンカルシウムを工業的に製造し得る方法である。 （もっと読む）

【課題】トシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用の提供。
【解決手段】多形ＩＩの式（Ｉ）の化合物を不活性溶媒中で処理し、多形Ｉの式（Ｉ）の化合物の結晶を加える、多形Ｉの式（Ｉ）の化合物の製法及び異常な血管新生または透過性亢進過程を特色とする障害、骨髄の疾患、癌腫または癌原性の細胞増殖の処置用の医薬組成物を製造するための、多形Ｉの式（Ｉ）の化合物の使用。
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【課題】癌細胞におけるアポトーシスを選択的に誘導する方法の提供。
【解決手段】癌細胞のプロカスパーゼ−３分子を修飾することができる化合物を当該癌細胞に投与する。プロカスパーゼ−３分子を修飾できる化合物として、次式


［式中、ｎ＝１又は２であり、Ｒは、他のＲとは独立して、水素、ハロゲン、アリル又は短鎖アルキルであり、Ｒ２＝水素、短鎖アルキル、エステル、又は生理学的条件下で除去可能な他の部分であり、Ｒ３＝水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリル、アルケニル、アルケノール、アルカノール又はハロアルケニルであり、Ｒ４及びＲ５は、いずれもＮであるか、Ｒ４＝Ｎ及びＲ５＝Ｃであるか、Ｒ４及びＲ５＝Ｃであり、Ａ＝酸素又は硫黄である。］で示される化合物が用いられる。 （もっと読む）

【課題】その分子構造において、所定の割合のアミノ官能基が、共有結合を介して、ヒドロカルビルスルトン化合物によりスルホン化される化学修飾ポリアミノ糖、特に化学修飾キトサンを提供する。
【解決手段】当該化学修飾ポリアミノ糖は、好適な温度の下で、有機溶媒の存在下でヒドロカルビルスルトン化合物により、アミノ官能基を有する未修飾ポリアミノ糖をスルホン化する方法によって製造できる。本発明の化学修飾キトサンは、創傷治癒を含む様々な用途に使用できる。 （もっと読む）

【課題】塩形成の後に存在する不純物を除去するラキニモドナトリウムを調製するための方法の提供。
【解決手段】a)ラキニモドナトリウムを水に溶解して水溶液を形成することと；b)前記水溶液を濃縮して濃縮溶液を形成することと；c)水混和性の貧溶媒（water-miscible anti-solvent）を前記濃縮溶液に添加してラキニモドナトリウム結晶を形成することと；d)前記ラキニモドナトリウム結晶を単離すること。以上のステップによる塩形成工程後に不純物を除去するラキニモドナトリウムを調製するための方法。これにより、高純度の結晶および結晶特性が改善された結晶が得られる。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロイソキノリン−５−イル）スルホニル−２−メチル−１，４−ホモピペラジン塩酸塩の安定な無水物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロイソキノリン−５−イル）スルホニル−２−メチル−１，４−ホモピペラジン塩酸塩の二水和物を加熱下減圧で乾燥することにより、これまで知られていた無水物とは異なる、安定な結晶を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】従来技術に関する欠点を少なくとも一部克服することを可能とする、２−アルコキシ−５−（ピリジン−２−イル）ピリジン又はその塩の代替的な調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、活性物質ペランパネルを合成する中間体である２−アルコキシ−５−（ピリジン−２−イル）ピリジンの合成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたプロスタグランジン産生抑制作用を有し、プロスタグランジンに起因する各種疾患の予防又は治療に用いることができ、安全性の高い化合物及びその製造方法、該化合物の生産菌である新規微生物の提供。
【解決手段】下記構造式（Ａ）で表される化合物又はその塩。該化合物又はその塩は、サッカロスリックス（Ｓａｃｃｈａｒｏｔｈｒｉｘ）属に属する微生物から好適に産生され、プロスタグランジン産生抑制剤として好適。
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【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Ｉもしくはその塩または化合物ＩＩもしくはその塩。化合物Ｉ、ＩＩもしくはその立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
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【課題】ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法の提供。
【解決手段】ランタニドまたは遷移金属触媒の存在下でグリコアルデヒドまたはグリコアルデヒド二量体と２，３−ジヒドロフランを反応させてビスフランアルコールとし、これを用いて式Ｉ


で表される化合物を合成する。 （もっと読む）

【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】
抗ウイルス剤に耐性を有するＨＩＶに対して抗ウイルス活性を有する化合物の提供。
【構成】
ＸがＮＲ^４、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２である下記式（Ｉ）のＨＩＶ複製インヒビター、それらの製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体；これらの化合物の製造方法並びにこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物が提供される。
【化１】
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【課題】オキシコドン及び他の組成物中に混入しているマイケル受容体の除去方法の提供。
【解決手段】該組成物をチオール含有化合物で、該少なくとも１つのマイケル受容体の少なくとも一部及び／又は該少なくとも１つのマイケル受容体への該チオール含有化合物の付加から形成し得るチオール−マイケル付加体を除去するのに十分な条件下で処理する。オキシコドンから１４−ヒドロキシコデイノンを除去するのに使用されるプロセスの一実施形態では、ｐＨおよそ６でのチオール−マイケル付加体の形成に続いて、反応混合物のｐＨを増大させて、オキシコドン有機塩基を水溶液から沈殿及び／又は抽出して、チオール−マイケル付加体の大部分及び過剰のチオグリコール酸ナトリウムは水溶液中に残留する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-ｄ]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


（式中、R1及びR2は特定の置換基を表す）。 （もっと読む）