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生物学的薬剤の体内分布を改変させるための組成物および方法
【課題】生物製剤(特に、ポリおよびオリゴヌクレオチド)の送達のための標的づけられた薬物送達系、薬学的薬剤をインビボで標的部位へ送達するための新規の組成物、薬物のバイオアベイラビリティを増大させ、そして毒性を減少させて薬学的薬剤を送達する方法を提供すること。
【解決手段】生物学的薬剤を特定の組織部位へ送達するための方法であって、以下の工程:
タンパク質でカプセル化され、不溶性ガスを充填された複数の微小泡の溶液を形成する工程であって、上記微小泡は上記生物学的薬剤と結合される、工程;上記溶液を動物へ投与する工程;その結果、上記タンパク質が、上記タンパク質のバイオプロセシング部位へ上記微小泡結合薬剤を導き、そして上記微小泡の消散の際に上記薬剤を放出する工程
を包含する、方法。
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤
R2、R5およびR6が本明細書中で定義したとおりである、式Iの化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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CNS障害の処置のためのベンズアミド誘導体の使用
本発明は、式(I)[式中、R]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、CNS障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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レチノイン酸受容体アゴニスト剤、レチノイン酸受容体アゴニスト剤を含有する食品、生薬又はその抽出物の使用、レチノイドX受容体アゴニスト剤、レチノイドX受容体アゴニスト剤を含有する食品及びコウボク又はその抽出物の使用
【課題】レチノイン酸や、その構造類縁体とはその構造が全く異なり、且つレチノイン酸受容体アゴニストやレチノイドX受容体アゴニストのシード化合物として従来知られていなかった化合物を含む生薬若しくはその抽出物または当該化合物を含むレチノイン酸受容体アゴニスト剤やレチノイドX受容体アゴニスト剤を提供する。
【解決手段】ガイヨウ、キクカ、コウカ、コウブシ、ゴミシ、サイシン、シュクシャ、ソウジュツ、ソヨウ、チョウジ、チンピ、ニンドウ、ハッカ及びマシニンからなる群より選択される一種又は二種以上の生薬又はその抽出物を含有することを特徴とするレチノイン酸受容体アゴニスト剤。コウボク又はその抽出物を含有することを特徴とするレチノイドX受容体アゴニスト剤。
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ダイエット効果付与剤、ダイエット香料組成物、ダイエット香粧品及びダイエット飲食品
【課題】
白色脂肪組織交感神経、褐色脂肪組織交感神経や副腎交感神経を興奮させることによって、香気によってもダイエット効果を有することができるダイエット効果付与剤及び該付与剤を含むダイエット香料組成物、更にはダイエット香粧品又はダイエット飲食品を提供する。
【解決手段】
ダイエット効果付与剤は2−エチル−3,5−ジメチルピラジン、2−アセチルチアゾール、2−フルフリルメルカプタンからなる化合物の少なくとも1種を有効成分とし、ダイエット香料組成物は該ダイエット効果付与剤を含有するものである。また、前記ダイエット効果付与剤又はダイエット香料組成物を含有することで、ダイエット効果を有するダイエット香粧品やダイエット飲食品が得られる。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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β−セクレターゼ活性を阻害するイソフタルアミド誘導体
本発明は、新規なβ-セクレターゼ阻害剤及びアルツハイマー病の治療方法を含むそれらの使用方法を提供する。 (もっと読む)
新規エストロゲン受容体リガンド
本発明は、式(I)の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、W、X、Y、Z、R1、R2、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、およびR16は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害剤
式(I)で示される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩(ここで、置換基は本明細書に開示されるとおりである)が本発明において提供される。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えばII型糖尿病およびメタボリックシンドロームのような疾患の処置に有用である。
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新規化合物
本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X;Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ(PEP、EC 3.4.21.26)及び/又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化1】
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抗血栓作用を有するマロンアミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
の化合物に関する。式Iの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Iの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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PAI−1産生抑制作用を有する3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体
【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患(肺線維症、腎線維症など)、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症)、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患(脳梗塞、脳出血)、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および/又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式(I)
【化1】
で表される3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1に媒介される病状又は症状の予防および/又は治療に有用である医薬を提供する。
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1,2−置換3,4−ジオキソ−1−シクロブテン化合物の合成のための方法および中間体
本出願は、例えば、CXCケモカイン媒介疾患の治療で有用性を有する式(A)の1,2−置換3,4−ジオキソ−1−シクロブテン化合物およびその合成で有用な中間体を調製する新規な方法を開示している。一実施形態において、上記の式Aの化合物を製造するための方法は、(a)(R3−O−)3−CHをスクエア酸と反応させることによりその場で、式A1のスクエア酸ジアルキルを形成するステップと、(b)式Bのアミノ−ヒドロキシ−ベンズアミド化合物をステップ「a」からのスクエア酸ジアルキルと反応させて、式Cの化合物を形成するステップと、(c)ステップ「b」で形成された化合物2Cを、その場で形成された式D1の遊離塩基アミノ−フラン化合物と反応させて、式Aの化合物を得るステップと、を含む。
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1,2−置換3,4−ジオキソ−1−シクロブテン化合物における制御された結晶サイズのための方法
本出願は、例えば、CXCケモカイン媒介疾患の治療で有用性を有する2−ヒドロキシ−N,N−ジメチル−3−[[2−[[1(R)−(5−メチル−2−フラニル)プロピル]アミノ]−3,4−ジオキソ−1−シクロブテン−1−イル]アミノ]ベンズアミドを調製する新規な方法を開示している。この方法は:(a)溶媒および反溶媒の混合物中で、式Iの化合物の溶液を得るステップと、(b)ステップ「a」からの溶液を冷却し、バッチに式Iの化合物の一水和物形4の固体結晶形を播種して、混合物を形成するステップと、(c)約0.01℃/分から約5℃/分の冷却速度を使用して、ステップ「b」からの混合物を冷却するステップと、(d)ステップ「c」からのスラリーの温度を循環させ、沈殿させた結晶を濾過により単離する場合に7.9×1011m/Kg未満のフィルターケーク固有抵抗を得るステップとを含む。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての4−カルボキシベンジルアミノ誘導体
本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)
新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり;R4、R5、R6、R7およびR8は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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抗生物質
様々なスクリーンを用いてプロドラッグ抗生物質および直接阻害抗生物質を同定する方法を提供する。これらの化合物を用いて感染症を治療する方法も提供する。
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色素沈着の調節化合物
本発明は、一般式(I)の化合物
[式中、Xは、O又はSからなる群から選択され、Rは、2〜23個の炭素原子(C2〜C23)を有する直鎖状若しくは分枝状の飽和若しくは不飽和脂肪族基、又は環式基であり、これらの基は、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、又はハロゲン原子からなる群から選択される置換基を含有することができる]、前記化合物を得る方法、前記化合物を含有する化粧品又は医薬品組成物、並びに皮膚、髪、及び/又は爪、好ましくはメラニン形成の調節が必要である皮膚、髪、及び/又は爪の病態、障害、又は病状を治療、ケア、及び/又は洗浄するための前記組成物の使用に関する。
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アトピー性皮膚炎改善用食品
【課題】優れた生理活性を有し、しかも安全性の高いアトピー性皮膚炎改善用食品を提供する。
【解決手段】酸性キシロオリゴ糖と、ビタミン類及び/又は多価不飽和脂肪酸類を含有するアトピー性皮膚炎改善用食品。前記ビタミン類が、ビタミンA、ビタミンB1、ビタミンB2、、パントテン酸、ビタミンB6、ビオチン、ナイアシン、葉酸、ビタミンB12、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンK、ビタミンP、ビタミンQから選ばれる物質であり、前記多価不飽和脂肪酸が、α−リノレン酸、γ−リノレン酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、ステアリドン酸、イワシ酸から選ばれる物質である前記アトピー性皮膚炎改善用食品。
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エクジソン受容体複合体を通して外因性遺伝子の発現を調節するためのキラルジアシルヒドラジンリガンド
本発明は、エクジソン受容体に基づく誘導性遺伝子発現システムの使用のための、ジアシルヒドラジンリガンドおよびキラルジアシルヒドラジンリガンドを提供する。従って本発明は、遺伝子治療、タンパク質および抗体の大量生産、細胞に基づくスクリーニングアッセイ、機能的ゲノミクス、プロテオミクス、メタボロミクス、ならびにトランスジェニック生物における形質の調節のような、遺伝子発現レベルの制御が望ましい用途に有用である。本発明の利点は、遺伝子発現調節のため、および使用者の要求に適した発現レベルを調整するための手段を提供することである。 (もっと読む)
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