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【課題】CXCケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造(A)を有する化合物Aの一水和物の4つの異なる結晶多形に関する。これら4つの多形形態は、本明細書中で形態I、II、IIIおよびIVと称され、そしてCXC−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、COPD、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)の化合物およびその医薬としての使用。
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本発明は、1,3−プロパンジスルホン酸(1,3PDS)を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、1,3PDSを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、1,3PDSのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに1,3PDSのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 (もっと読む)


薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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本発明は、一般式(I)


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式IaおよびIb:


から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】本明細書に記載の新規のジイン化合物及びジイン塩群は、効果的且つ強力なOle1タンパク質阻害剤であり、病原真菌の処置に有用である。化合物、殺真菌薬、及び方法が、ヒト及び動物と、農園芸環境とにおける様々な病原真菌の処置用の新規の強力且つ広域スペクトル抗真菌剤として提供される。
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本発明は、5-(テトラデシルオキシ)-2-フランカルボン酸(TOFA)の類似体、並びに、皮脂腺機能亢進を特徴とする皮膚疾患または病変(例えば、座瘡および脂性肌、さらに他の皮膚疾患および病変)の治療におけるそれらの使用に関する。また本発明は、TOFA類似体と皮膚投与または経口投与用の製薬上許容可能な添加剤とを含む医薬組成物に関する。式(I)。
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本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式(I)の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Iの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化1】

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式Iの化合物:


(式中、R、R、R、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2Xおよび/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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本発明は、ベータアミロイド1−42ペプチドとVEGF165の結合を抑制する物質を探索して発見された化合物に関する発明である。前記本発明によって探索された抑制物質は、アルツハイマー治療物質としての有効性を向上させることができる。
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【課題】ラニチジン塩酸塩の苦味が抑制され、服用性がよいラニチジン塩酸塩を含有する粒状製剤を提供する。
【解決手段】ラニチジン塩酸塩(A)と、結晶セルロース及び二酸化ケイ素から選ばれる担体にハッカ油を担持させたハッカ油担持粒子(B)とを含有する粒状製剤であって、上記(B)において、ハッカ油/担体で表される質量比が0.5〜1.8/1であり、ハッカ油/ラニチジン塩酸塩で表される質量比が0.015/1以上であることを特徴とする粒状製剤。 (もっと読む)


本発明は(とりわけ)、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基の両方を含有するプロテアーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、いくつかの投与経路のうちのいずれかによって投与される時、前記水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基を欠くプロテアーゼ阻害剤化合物に優る利点を示す。本発明の化合物は例えば、(i)水溶性非ペプチドオリゴマーと、(ii)親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物である。 (もっと読む)


【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2',3'−ジデオキシウリジン(CS−87)は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン(K→R、すなわち、リシン→アルギニン)におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 (もっと読む)


【課題】 抗腫瘍活性を有する海産海綿動物由来の新規化合物を提供する。
【解決手段】 ヤスピス属に属する海綿動物抽出液から単離した下記式(I)で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6はそれぞれ独立にOH、H、CH3から選択されるいずれか任意のものであるか、R1とR2、R3とR4、R5とR6がそれぞれ結合して形成された二重結合のものであるか、又は、R1、R4はそれぞれ独立にOH、H、CH3から選択されるいずれか任意のものであり、R2とR3、R5とR6はそれぞれ結合して形成された二重結合のもののいずれかを表す。) (もっと読む)


本発明は、新規な結合三環式アリール化合物、少なくとも1種類の該結合三環式化合物を含む組成物、および患者のHCV感染を処置または予防するための該結合三環式アリール化合物の使用方法に関する。一態様において、本発明は、式(I)の化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供し、ここで、式(II)の化合物の非限定的な例としては、化合物56が挙げられる。
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