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一般式I:


で示される化合物、CaSR活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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本発明は、新規な結合三環式アリール化合物、少なくとも1種類の該結合三環式化合物を含む組成物、および患者のHCV感染を処置または予防するための該結合三環式アリール化合物の使用方法に関する。一態様において、本発明は、式(I)の化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供し、ここで、式(II)の化合物の非限定的な例としては、化合物56が挙げられる。
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本発明は、式I':


[式中、R、R、R、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】アミロイド前駆体タンパク質(APP)からのβアミロイドタンパク質の産生を阻害するための化合物の提供、ならびに該化合物によるアルツハイマー病およびダウン症の治療に用いる薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物、その製薬学的に許容できる塩、水和物および/もしくはプロドラッグ。
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本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】


(式中、W、Y、Z、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】触媒を微量添加した反応系で糖類からHMF反応物を、短時間、連続的に、高収率・高選択率で合成する方法とその反応物及び装置を提供する。
【解決手段】温度100〜400℃、圧力0.1〜40MPaの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、流通式高温高圧装置に、1モル%以下の微量の触媒、基質及び反応溶媒を導入し、温度、圧力、触媒の種類等の諸条件を変化させることにより、糖類からHMF反応物を、高収率、高選択率、高速・連続的に合成するHMF反応物の製造方法、その反応物及び装置。
【効果】有機溶媒を不要な合成プロセスを実現でき、そのため、有機溶媒の残存がなく、生体に対して有害性のない、安全性の高いHMF反応物を提供できる。 (もっと読む)


【課題】抗感染剤、抗増殖剤および抗炎症剤として有効な新たなクラスの化合物を提供すること、ならびに、副作用を最小にするために、特異的細胞傷害性を有する有効な抗新生物剤を提供すること。
【解決手段】ラクトン構造を有する天然および合成の化合物、その化合物の使用方法および作製方法が開示される。その化合物は、抗菌剤、抗真菌剤、および抗炎症剤として、増殖障害(例えば、黒色腫、白血病、乳癌、肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、肺癌、およびリンパ性癌)を処置するために有用である。その化合物はまた、炎症性疾患(例えば、アテローム硬化症、肺線維症、全身性エリテマトーデス、膵炎、類肉腫、糸球体炎、および器官移植拒絶の処置または予防に有効である。それらはまた、細菌感染および真菌感染(消化性潰瘍、胃炎、消化不良および胃癌、歯肉炎および歯周炎の処置を含む)の処置または予防に有効である。 (もっと読む)


【課題】安全性が高く容易に製造することができ、医薬品や機能性食品、化粧品、浴用品、医薬部外品に配合可能な新しい抗アレルギー剤、抗炎症剤の提供。
【解決手段】5−ヒドロキシメチルフルフラールが、β-ヘキソサミニダーゼ阻害活性、好塩基球細胞脱顆粒阻害活性および肥満細胞脱顆粒阻害活性を有し、抗アレルギー作用、抗炎症作用を有するため、5−ヒドロキシメチルフルフラールを有効成分として含有する抗アレルギー剤、抗炎症剤、好塩基球脱顆粒阻害剤、肥満細胞脱顆粒阻害剤、β−ヘキソサミニダーゼ放出阻害剤とする。 (もっと読む)


本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


GABAB受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R5は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R8から選ばれ、ここでR8は水素およびC1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は式I:


(式中、変項は明細書に記載する通りである)のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の1種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばAMPA受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患(統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む)の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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細菌のIII型分泌系によって媒介されるエフェクター毒素分泌又は転位を阻害する能力を示す有機化合物を開示する。開示されたIII型分泌系阻害剤化合物は、このようなIII型分泌系を有する、サルモネラ種、シゲラ-フレクスネリ、シュードモナス種、イェルシニア種、腸管病原性及び腸管侵襲性エシェリヒア-コリ及びクラミジア種などのグラム陰性細菌による感染と闘うために有用である。

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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式(1)および(2)の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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【課題】本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本明細書中の、環境における内部寄生虫および/または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法を、詳細に提供することで解決された。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの新規カルバメート誘導体、その調製方法、並びにたとえば、神経障害性の痛み及び不安症のような神経障害を治療するための、それらを含有する医薬組成物に関する。

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概日(arcadian)リズムにおけるAMPKの役割およびこのようなリズムを調整する作用物質をスクリーニングする方法が開示される。このようなリズムを調整するために有用な組成物およびその使用も開示される。本開示は、代謝リズムまたは概日リズムの疾患または障害を決定する方法であって、CRY1またはCRY2の安定性を、組織において24時間周期の間に測定するステップを含み、正常または過剰ATP濃度の存在下でのCRY1またはCRY2の長期間安定性の周期が、代謝リズムまたは概日リズムの疾患または障害を示す方法も提供する。
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【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、


下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または


下記式で代表される水酸基を有する化合物、


などのケトンまたはアルコールを有する化合物。 (もっと読む)


【課題】カルパイン阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)


[式中、Rは低級アルキル基を、Rは水素、ハロゲン、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を、nは0または1を示す。]で表される化合物。特に、(2S)−4−メチル−2−(((フェニルアミノ)チオキソメチル)アミノ)−N−((3S)−テトラヒドロ−2−ヒドロキシ−3−フラニル)ペンタナミド。この化合物は、カルパインが関与する疾患の予防または治療剤として有用。 (もっと読む)


【課題】 従来の技術よりも簡便に、それ自体が揮散性であるか、その分解物が揮散性である薬剤を含有する固形製剤のウイスカーの発生や不快な臭いの発生を低減することのできる技術を提供すること。
【解決手段】 少なくとも、それ自体が揮散性であるか、その分解物が揮散性である薬剤と揮散防止薬剤としてのカルボキシメチルセルロースまたはその塩とを含有することを特徴とする揮散防止型固形製剤およびその製造方法。 (もっと読む)


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