本発明は、血管形成関連の障害の治療および／または予防のためのシクロペンタベンゾフラン誘導体に関する。
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本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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本発明は、新規なロカグラオール誘導体、及び抗腫瘍剤の心毒性を予防するためか又は制限するための、特にかかる薬剤によって誘導される心筋細胞のアポトーシスを予防するためか又は制限するためのロカグラオール誘導体の使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】 微生物が産生する新規なスピロ型抗腫瘍性抗生物質、その類縁体およびその取得方法を提供すること。
【解決手段】 本発明によれば、下記の化学式（１）で表されるスピロレプトスフォールをはじめとする新規なスピロ型抗腫瘍性抗生物質およびその類縁体を、レプトスフェリア ドリオラムの培養物から分離精製することによって取得することができる。
【化１】
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【課題】本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に対してアゴニスト活性を有し、かつ安全性に優れた物質を見出すことを目的とし、該物質を有効成分とするＰＰＡＲ活性化剤の提供を課題とする。さらに、本発明は、該物質を含有することを特徴とするインスリン抵抗性症候群、炎症性疾患、神経疾患、生体リズム障害疾患の予防または改善組成物、並びにスキンケアに有効な組成物の提供を課題とする。
【解決手段】甜菜の抽出物、クマザサの抽出物、ショウガの粉末およびその抽出物、行者ニンニクの抽出物、ペパーミントの抽出物、ナツメの抽出物、レッドカラントの抽出物、ハスカップの抽出物、サフランの抽出物、サジーの抽出物、オリーブの抽出物、ハチミツ、桂皮酸およびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩、並びにタンシノンおよびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも１種を有効成分として含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）活性化剤。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

【課題】ヘリオトロピンの香質を維持しつつ、ヘリオトロピンの揮散性を向上させる芳香剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）ヘリオトロピンと、（Ｂ）クマリン及び／又はリモネンとを含有する芳香剤であって、（Ａ）：（Ｂ）で表される質量比が２５：１〜５：１である芳香剤。 （もっと読む）

【課題】水溶性カップリング剤を利用する、ポリマーコンジュゲートを合成するための方法を提供する。有機溶媒（例えば、塩素化溶媒など）を全く使用しないか、または、必要最低限量を使用する、ポリマーコンジュゲートを単離するための方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）および式（Ｉａ）の繰り返しユニットを含むポリマーコンジュゲートを調製および単離するための方法が本明細書中に記載される。ポリマーコンジュゲートは抗ガン薬物を含むことができる。 （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^２、ｎ、Ｒ^５及びＲ^６は、本出願中に記載のものと同義である］を提供する。本出願はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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【課題】肌なじみに優れ、ベタツキの少ない優れた使用感触が得られ、美白剤の性能を十分に発揮させることができる化粧品組成物を提供する。
【解決手段】Ｃａｃａｌｉａ属植物抽出物またはカカロールと美白剤を含有することを特徴とする化粧品組成物を提供する。本発明のＣａｃａｌｉａ属植物抽出物またはカカロールを含有する化粧品組成物により、細胞賦活化効果および抗酸化効果を有する、化粧品、医薬部外品、医療用品、衛生用品、医薬品を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、プロスタサイクリン受容体（ＩＰ）アゴニスト特性を有する少なくとも１種の化合物、又はその薬学的に許容される塩を配合した、下式（Ｉ）の化合物、
【化１】


又はこの化合物の薬学的に許容される塩を含む生産品に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

本発明は、ラメルテオンの調製における重要な中間体である式Ｖの６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８（２Ｈ）−オンの調製を記載する。本発明は、６，７−ジヒドロ−１Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８（２Ｈ）−オンの合成に有用な先行する中間化合物をもさらに記載する。

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【課題】内臓脂肪の蓄積抑制作用を有する新規な化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）：
【化１】


（一般式（１）中、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に炭素数１〜３のアルコキシ基を示す。）で表されるフタリド誘導体。 （もっと読む）

【課題】抗肥満作用と、内臓脂肪の蓄積抑制作用を有する新規な化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）：
【化１】


（一般式（１）中、Ｒ１は、炭素数１〜３のアルコキシ基を示す。）で表されるフタリド誘導体。 （もっと読む）

【課題】基礎代謝の調整作用を有する新規な化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）：
【化１】


（一般式（１）中、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に炭素数１〜３のアルコキシ基を示す。）で表されるフタリド誘導体。 （もっと読む）

角膜基質内への薬剤の拡散を促進するために角膜上皮の透過性を向上させる方法、及び、基質のコラーゲン原線維網を一時的に不安定化させる方法が提供される。これらの方法を組み合わせて用いると、上皮が開かれて安定化分子の基質内への拡散が促進され、基質コラーゲン線維からブリッジ分子が分離され、これにより、安定化分子を用いる再安定化に向けてコラーゲン原線維網が準備される。これらの方法は、近視、遠視、及び、乱視の矯正を目的としたオルソケラトロジー等の非侵襲性角膜整形術の効果及び寿命を向上させるために用いられ得る。 （もっと読む）

抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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