【解決課題】分散媒中において難溶性ないし非溶性の各種薬剤の高度かつ均一な微細粒状体を形成する方法を提供する。
【手段】分散媒に対して難溶性ないし非溶性のゲスト分子を、ホスト分子により包接するあるいは界面活性剤により乳化することによって、分散媒中にゲスト分子の微細粒状体を製造する方法であって、圧力容器中に、ゲスト分子、およびホスト分子ないし界面活性剤を含む分散媒を仕込み、この圧力容器に二酸化炭素を導入して、加圧し、所定時間撹拌を行なって包接あるいは乳化処理した後、圧力容器内を減圧して二酸化炭素を排出することにより、分散媒中のゲスト分子の微細粒状体を製造することを特徴とするものである。撹拌は静止型混合機により行われるものであることが望ましい。 （もっと読む）

【課題】 歯科治療の抗生物質副作用，患者ストレスを解消して，抗生物質に代替使用可能な洗浄剤乃至デンタルリンスを提供する。
【解決手段】 オトギリソウ科マンゴスチン果実の外果皮を粉末としてエタノール水溶液の溶媒中に浸漬攪拌して得られる抽出液又はその希釈液を用いて，可及的高濃度でインプラント手術等歯科治療の外用洗浄剤とし，また術後や口内炎治療用のデンタルリンスとする。抽出液又はその希釈液のキサントン誘導体が有効なフィブリンネット形成促進作用を呈することによって，抗生物質使用による治療より早期にして且つその副作用なく，歯肉等の侵襲箇所を修復し，炎症患部を治癒する顕著な効果が得られる。また洗浄はシリンジの滴下により，またデンタルリンスはうがいによるから，患部接触を回避して，歯科治療に伴う患者の痛みを解消できる。 （もっと読む）

【課題】ヒトアドレナリンβ_３受容体アゴニスト、及びこれを含有する、食品及び医薬品、特に、肥満、肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、痛風などの生活習慣病の予防及び／又は改善剤を提供する。
【解決手段】下記の式（１’）で表される化合物及びこれを含有する、食品及び医薬品。


式中、ＸはＯ、ＮＨ又はＳを示す。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】エスシタロプラムを効率的に精製できる方法を提供する。
【解決手段】ジエチルエーテルにエスシタロプラム遊離塩基を溶解し、そしてエスシタロプラムN-オキシドを固体物質として除去することを含む、エスシタロプラム遊離塩基またはその塩におけるエスシタロプラムN-オキシドの量を減少させる方法によって、上記課題は解決される。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示す。Ｒは炭素数５〜８個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式；Ｒ¹（ＣＨ₂）_k−で表される基（ｋは０又は１〜３の整数を示し、Ｒ¹は炭素数３〜７個の環状飽和アルキル基又は炭素数６〜８個の縮環状飽和アルキル基を示し、基Ｒ¹は炭素数１〜４の低級アルキル基で置換されてもよい。）などを示し、Ａｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

【課題】4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、その単離されたエナンチオマーへと分割するための方法を提供する。
【解決手段】ラセミ混合物または非ラセミエナンチオマー混合物である4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、O,O'-ジ-p-トルオイル-酒石酸の(+)-(S,S)-または(-)-(R,R)-エナンチオマーとの塩として、1-プロパノール、エタノールまたはアセトニトリルを含む溶剤系において分別結晶することにより、エナンチオマーへと分割できる。 （もっと読む）

腎臓病を処置及び予防するための薬学的組成物
腎臓病を処置及び予防するための、(a)治療に有効な量の式1または2により表される化合物、またはその、薬学的に許容され得る塩、プロドラッグ、溶媒和化合物または異性体、及び(b)薬学的に許容され得るキャリヤー、希釈剤または添加剤もしくはそれらのいずれかの組合せを含んでなる薬学的組成物を提供する。
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提供されているのは、（ａ）治療上有効な量の式１で表わされる化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体、および（ｂ）薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤、或いはそれらの任意の組合せを含有する、緑内障の治療および予防用の医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式１で表される新規な１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリル誘導体またはその薬学的に許容可能な塩に関する。また、前記化合物を含む早漏症処置用または予防用の医薬組成物を開示する。前記１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリル誘導体は、短い半減期を有しシナプス前ニューロンに存在するセロトニン再取り込み輸送体を介したセロトニンの再取り込みを選択的に抑制することによって、射精を抑制する。したがって、該化合物は、早漏症の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
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本明細書には、活性医薬成分の製剤であって、活性医薬成分または薬物が１種以上の固体添加剤を含む固体懸濁物中に含まれる製剤が記載される。本明細書に記載される製剤は、あらゆる薬物または活性医薬成分（有機溶媒系および／または水性溶媒系において限られた溶解度を有するものを含む）を調合するのに有用である。
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本発明は、一般式 (I) の非ステロイド化合物をエストロゲンとして記載する: 式中Aは式 (II) であり、式中X¹はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₃-C₆) シクロアルキル-O、(C₁-C₁₄) アシル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基であり、そしてX²はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、H、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基である。

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【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、癌の組合せ治療での、Ｓｔａｔ３経路阻害剤または癌幹細胞阻害剤の組成物および使用方法に関する。本発明の第１の態様は、異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を有する対象を治療する方法であって、（ａ）異常なＳｔａｔ３経路活性の少なくとも一部を阻害するために、対象に第１の作用物質の第１の量を投与するステップと、（ｂ）対象にシグナル伝達阻害剤を含む第２の作用物質の第２の量を投与するステップとを含む方法を提供する。
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本発明は、Ｓｔａｔ３経路阻害剤としての、また癌幹細胞阻害剤としての新規なナフトクラスの化合物、癌を治療するためのそのような化合物を用いる方法、異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する哺乳動物における障害を治療するためのそのような化合物を用いる方法、並びにそのような化合物を含む薬剤組成物に関する。１つの態様において、本発明は、治療有効量の本明細書で述べた式Ｉ〜ＶＩＩＩの化合物を対象に投与することを含む、対象における異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、新規クラスの癌幹細胞経路（ＣＳＣＰ）阻害剤の使用；治療抵抗性、再発性または転移性の癌を治療するためにそのような化合物の使用方法；そのような化合物を特定の投薬計画で用いて癌細胞を選択的に死滅させる方法；Ｓｔａｔ３経路を阻害することによって癌幹細胞を標的にする方法；異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する哺乳動物の状態または障害の治療で新規化合物の使用方法；ならびにそのような化合物およびそれらの中間体の調製方法、ならびに関連化合物の医薬組成物、ならびにこれらの化合物の具体的な投与方法に関する。
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本発明は、リン酸化ポリフェノール、リン酸化フラボノイドおよびリン酸化ピロン類似体に関する。このようなリン酸化化合物を用いた物質の副作用の調整のための方法および組成物が記載される。生理学的区画から外部環境への薬剤およびその他の化合物の流出を増大するための、血液−組織関門（ＢＴＢ）輸送体活性の調整のための方法および組成物が記載される。特に、本明細書中に開示される方法および組成物は、リン酸化ピロン類似体が治療薬と同時投与された場合に副作用低下を提供する。 （もっと読む）