本発明は、フタリド誘導体及び抗腫瘍薬剤の感受性増強薬或いは耐性逆転剤を製造する際のその使用を公開する。本発明にかかるフタリド誘導体は、薬剤耐性腫瘍細胞の化学治療薬に対する感受性を増強することができ、腫瘍細胞の薬剤耐性を5〜30倍低くすることが可能であり、且つ複数の化学治療薬によって誘導される腫瘍細胞のアポトーシスの効果を著しく増強することができる。 （もっと読む）

本発明は、植物スファエランツス・インディクス（Ｓｐｈａｅｒａｎｔｈｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）の開花結実頭部の抽出物を含む新規な薬草組成物に関する。前記スファエランツス・インディクス（Ｓｐｈａｅｒａｎｔｈｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）の抽出物には、化合物３ａ−ヒドロキシ−５ａ，９−ジメチル−３−メチレン−３ａ，４，５，５ａ，６，７，８，９ｂ−オクタヒドロ−３Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］フラン−２−オン（７−ヒドロキシ−４，１１（１３）−ユーデスマジエン−１２，６−オリド）（化合物１）が生物活性マーカーとして含まれている。本発明はさらに、有効成分として３ａ−ヒドロキシ−５ａ，９−ジメチル−３−メチレン−３ａ，４，５，５ａ，６，７，８，９ｂ−オクタヒドロ−３Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］フラン−２−オン（化合物１）を含む組成物にも関する。本発明はさらに、前記組成物を生産するための方法にも関する。本発明はさらに、炎症性疾患のための治療を必要としている患者に、前記組成物を投与する方法にも関する。本発明はさらに、前記組成物の腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）およびインターロイキン（ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８）阻害活性にも関する。本発明は、前記組成物による、細胞間接着分子１（ＩＣＡＭ−１）、血管細胞接着分子１（ＶＣＡＭ−１）、およびＥ−セレクチンの発現の阻害にも関する。前記組成物には、場合によっては少なくとも１種の抗炎症薬が含まれていてもよく、あるいは少なくとも１種の抗炎症薬と組み合わせて使用することも可能である。 （もっと読む）

【課題】 セレフォラ ヴァイアリスThelephora vialisに含まれる抗酸化物質及び抗アレルギー物質の検索及びその化学構造を決定し、該化合物の新規用途を開発することを目的とする
【解決手段】 下記式（１）にて示されるジベンゾフラン化合物により解決する。下記式（１）にて示されるジベンゾフラン化合物は、抗酸化作用及び抗アレルギー作用を有している。
【化１】


（Ｒ₁及びＲ₂は同時に又は各々独立して炭素数２〜１０のアシル基または水素原子を示す。） （もっと読む）

【課題】生体の本来持っている健全性を回復させることにより生体の精神的・肉体的健全性の維持・改善・増強を図る薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表すセスキテルペン類縁体の少なくとも１種が有効成分の薬剤。
（もっと読む）

免疫系を刺激する場合か、免疫系を間接的に増強する場合か、他の場合には免疫抑制効果を有する場合かがある免疫調節剤を利用する新規な組成物及び方法を提供することが本発明の目的である。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアゴニストは、抗炎症効果及び治癒効果を有する。中でも前記ＴＮＦＲ２５のアゴニストは、例えば喘息と、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患のような慢性炎症とにより引き起こされる疾病を治療するために使用される場合がある。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアンタゴニストは、ＣＤ８Ｔ細胞に仲介される細胞性免疫応答を阻害する能力を有し、例えば組織移植後の臓器又は組織の拒絶反応を軽減する場合がある。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアゴニストは、腫瘍ワクチンといっしょに与えられるときに癌と戦うための身体能力を高める目的か、方向づける目的か、回復させる目的かのために、身体の細胞性免疫防御と癌細胞との間の相互作用を変化させる生物学的応答調節剤を提供する。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５特異的免疫毒素は、癌患者から自然発生の免疫抑制細胞を除去することにより化学療法剤の投与計画の有効性を増大させる能力を有する。 （もっと読む）

本発明は、婦人科の障害およびホルモン依存性腫瘍を治療および予防するための、および女性の受精調節およびホルモン置換療法のための一般式 (I) の非ステロイドプロゲステロンレセプターモジューレーターの使用に関する。

（もっと読む）

【課題】シタロプラム製造の中間体として有用なオキシム化合物の脱水反応を比較的低い温度で実施でき、着色が少ない生成物を得ることができる方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物を、非プロトン性極性溶媒を含む溶媒中で脱水剤（但し、オキサリルクロリドを除く）と反応させて、式（II）で表される化合物を製造し、次いで３−ジメチルアミノプロピルハライドと反応させて、シタロプラムを得る。
【化１】
（もっと読む）

式(III) [式中、R⁵は場合により置換されたC_5-20アリールまたはC_4-20アルキル基であり；L’は単結合、-O-または-C(=O)-であり；Aは式(i)、(ii)、(iii)からなる群より選択され、そこにおいて、XおよびYはOおよびCR³；SおよびCR³；NHおよびCR³；NHおよびN；OおよびN；SおよびN；NおよびS；ならびにNおよびOからなる群より選択され、また、点線は適切な位置における二重結合を示し、また、QはNまたはCHのいずれかであり；Dは式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)から選択され；Bは式(A)、(B)からなる群より選択され、そこにおいてR^P6はフッ素および塩素から選択され；R²は(i) -CO₂H；(ii) -CONH₂；(iii) -CH₂-OH；または(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは化学的に保護された形。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、樹脂上での分画により得られるチョウセンアザミ抽出物の調製に関する。本発明の方法により、３種の活性成分、即ち、ジカフェオイルキナ酸、ルテオリン及びシナロピクリン配糖体を一定の比で含む、植物のチョウセンアザミの地上部から出発して、抽出物を入手することができる。シナロピクリンは、正確な量の硫化アミノ酸又は適切なチオ誘導体の添加により安定化される。これらの抽出物は、脂質低下活性、抗消化不良活性及び血管抗炎症活性を有する。この抽出物は、マツヨイグサ油中に、又は血管作用を増強するω−３及びω−６酸の多い油中に主として配合される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、安眠誘導に対して効果がより確実で、安全性の高い安眠誘導組成物を提供することを目的とするものである。
【解決手段】 請求項１に係る本発明は、イリドイド構造を持つ化合物、又はイリドイド構造を持つ化合物の酵素処理物を含有することを特徴とする安眠誘導組成物を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

（もっと読む）

本発明は、哺乳動物における糖尿病の予防又は治療に有効な薬剤としての化合物の使用に関する。上記化合物は、フタリド誘導体の群より選択され、そして、優れた血糖レベルの低下作用を発揮しかくして哺乳動物の糖尿病の予防又は治療に有効な薬剤である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
（もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

（もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン誘導体、これを含む薬剤組成物、及びこの使用方法に関する。本発明のある種の化合物は、カンナビノイドといくつかの薬理学的性質を共有し、一般的な広範囲の有益な治療的適応を有する。特に、本発明の化合物は、鎮痛、神経保護、免疫調節及び抗炎症剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた製薬学的組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］で描写可能であり、これらにはまたこれらの製薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれる。 （もっと読む）

式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

（もっと読む）

以下にインスリン耐性、レプチン耐性、あるいは高血糖に関連するインスリン代謝異常の治療に有用なフォーミュラ(I)に基づく化合物および薬学上適正な塩が明示される。発明の化合物は、糖尿病や、その他癌や神経変性障害のようなPTP媒介疾患治療に有用なプロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP-1B)を含む。また、発明の化合物の調合構成、および前述の疾病治療の方法が開示される。
（もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
（もっと読む）