【課題】ＬｐｘＣ阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集による様々な症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規な血小板凝集抑制剤、特により簡便に入手できると共に、大量生産が容易に実現可能な血小板凝集抑制剤の提供。
【解決手段】式（１）乃至（３）


で示される含酸素環状構造を有する化合物群から選ばれた少なくとも１つの化合物を有効成分として含有する血小板凝集抑制剤。本発明はさらに、上記の血小板凝集抑制剤を有効成分とする、血流改善剤および抗血栓剤。 （もっと読む）

【課題】肥満症の治療および体重減少の助長のための有効な新規薬物および方法の提供。
【解決手段】優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。少なくとも１つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキット。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、細胞内カルシウムイオンが関与する様々な悪影響を軽減し、もしくは予防することができる、新規なカルシウム拮抗剤を提供すること、特により簡便に入手できると共に、大量生産が容易に実現可能なカルシウム拮抗剤を提供する。
【解決手段】本発明によれば、下記式（１）乃至（３）
【化１】


（式中、Ｒ１は炭素数１から１０のアルキリデン基を表し、Ｒ２は炭素数１から３のアルコキシ基を表す。）で示される化合物群から選ばれた少なくとも１つの化合物を有効成分として含有するカルシウム拮抗剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、上記のカルシウム拮抗剤を有効成分とする、抗不整脈剤、血管弛緩剤および抗脳血管攣縮剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】 新たな治療メカニズムによる癌治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明の癌治療剤は、癌を治療するための癌治療剤であって、コリントランスポーターによるコリン取り込みを阻害する物質、および前記コリントランスポーターの発現を阻害する物質の少なくとも一方を含むことを特徴とする。前記コリン取り込みを阻害物質は、コリンとの競合的拮抗作用によりコリン取り込みを阻害する物質が好ましく、この場合、有機カチオン系化合物がより好ましい。前記コリントランスポーターの発現阻害物質は、ＲＮＡ干渉により前記コリントランスポーターのｍＲＮＡの発現を阻害するｓｉＲＮＡが好ましい。前記コリントランスポーターは、例えば、ＣＴＬ１、ＣＴＬ２、ＣＴＬ３、ＣＴＬ４、ＣＴＬ５等があげられる。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】喘息及びＣＯＰＤをより効果的に治療することができる組合せ物及び治療方法を提供する。
【解決手段】ＰＤＥ４インヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、少なくとも１つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Ｒ^３はアルキル又はハロアルキルであり；ｎは０又は１の整数であり；Ｑは一般式［Ｑ−１］〜［Ｑ−６］（明細書参照）である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルとプロスタグランジン類とβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】直接圧縮するのに適したエスシタロプラムシュウ酸塩の大きな結晶性粒子を提供すること。
【解決手段】少なくとも４０μｍの粒度を有するエスシタロプラムシュウ酸塩の結晶性粒子が開示される。前記結晶性粒子の製造方法、及び前記結晶性粒子を含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】臨床応用に好適なブチルフタリドの新しい送達方式を提供すること。
【解決手段】上記課題は、エマルジョン総重量に基づいて０．０１〜５０質量％のブチルフタリド又はその誘導体を活性成分として、及び５０〜９９．９９質量％の賦形剤を含んでなるブチルフタリド静脈内エマルジョンにより解決する。前記ブチルフタリド又はその誘導体は、ブチルフタリドのラセミ体若しくはその誘導体、又はｌ−ブチルフタリド若しくはその誘導体であることが好ましい。ブチルフタリド静脈内エマルジョンは、静脈注射又は点滴を介して投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の凝集に対して優れた阻害活性及び／又はアミロイドβタンパク質溶解活性を有し、アルツハイマー型認知症を予防及び／又は治療することができる新規化合物又はその薬理学的に許容し得る塩、及びその製造方法、並びに、医薬組成物、アミロイドβタンパク質凝集阻害剤、アミロイドβタンパク質溶解剤、及びアルツハイマー型認知症の予防剤又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容し得る塩である。
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【課題】新規ベンゾイソフラノン誘導体がガンマーインターフェロンによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。あるいは、新規ベンゾイソフラノン誘導体がリンフォトキシンアルファによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。さらに、新規ベンゾイソフラノン誘導体がTGF-ベータ１による障害をうけた細胞の損傷過程の応答反応を修飾することにより臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。
【解決手段】傷害をうけた細胞の損傷過程を修飾する作用を有する臓器組織の修復再生治療薬。 （もっと読む）

【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるK^trans値を測定し、当該投与前後のK^trans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。 （もっと読む）

【課題】ＰＰ２Ａ活性をモジュレートする化合物および／または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇおよび／またはＩｈ）の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする。ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および／または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。 （もっと読む）

【課題】合成の複雑さが低減された、インフルエンザ感染症を予防および／または治療するのに有効に用いられうる化合物、およびその用途を提供する。
【解決手段】本発明によれば、化学式１〜化学式５のいずれかで表される化合物を有効成分として含有する、抗インフルエンザウイルス剤およびインフルエンザウイルス感染症の予防および／または治療剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物（１）は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）