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【課題】新規なピラノシルオキシ置換ベンゼン誘導体、とりわけナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLT、特にSGLT2に対して活性を有する誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式Iで表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体(式中、R1〜R6及びR7a、R7b、R7cは、請求項1記載のとおりである。)、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物を提供する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって肝疾患を治療する方法が、本明細書に提供される。また、本明細書に記載されるマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、肝疾患と関連した肝障害を低下させる方法が提供される。さらに、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、高いレベルの肝臓酵素を低下させる方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用な不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、放線菌の培養液から単離・精製することができるサーファクチンC、イソハロバシリン、イチュリン、又糸状菌の培養液から単離・精製することができるビカベリン等やその他の市販されている容易に入手することことができる化合物で、不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害活性を示す化合物を有効成分とする。 (もっと読む)


式I(式中R、R、R、R、RおよびRは本出願の中で定義されている):
(I)


によって表される構造を有するカルバメート化合物は、抗腫瘍剤として有用である。
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新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 (もっと読む)


請求項1に特定された一般式(I)
【化1】


の四置換グルコピラノシル化ベンゼン誘導体(これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含む)。本発明の化合物は代謝障害の治療に適している。
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阻害因子に基づく新規な置換ベンザミド、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物の投与を含んでなる治療方法に関する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節するため、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 (もっと読む)


【課題】Na+/Ca2+交換体に対する阻害作用を有し、医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式(I)


(式中の記号は以下の意味を示す。Ar:フェニル基または芳香族複素環基を示す。D:単結合またはメチレンを示す。R1:水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ等、R2、R3:水素原子、または一緒になって−(CH22−を示す。R4:ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。点線部:単結合、二重結合または三重結合を示す。)で表されるブトキシアニリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 (もっと読む)


【課題】治療を必要とする患者に対し、1以上の神経変性疾患を治療する方法であって、請求項1に定義されるようなグルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、その互変異性体、その立体異性体、その化合物の混合物、又は、その塩を、必要とする患者に対し投与することを含む方法に関する。 (もっと読む)


本発明はメタボリック症候群の治療における置換ピラノン酸誘導体の使用を提供することを目的とする。
本発明はメタボリック症候群を治療するための薬剤の製造における置換ピラノン酸誘導体およびそれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、メタボリック症候群を治療するための薬剤の製造における式(I)
【化1】


(式中、それぞれの基は本明細書で定義された通りである)の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩に関する。
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式(I):


〔式中、V、W、X、Y、Z、R、R、R、R、Rおよびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、少なくとも一部において、式(I):(式中、Xは、CHC(R13Y’Y)、CR6’、C=CR6’、S、NR、またはOであり;Eは、NR7d7e、OR7fまたは(CH0−1C(=W’)WR7gであり;Wは、O、S、NR7hまたはCR7i7jであり;W’は、O、SまたはNR7kである)の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法を提供する。本発明の1つの態様は、癌を治療する方法であって、この方法は、治療有効量の式Iの化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物を患者に投与する工程;あるいは治療有効量の式Iの化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を、外科的処置、1種以上の化学療法剤、1種以上のホルモン療法、1種以上の抗体、低体温療法、放射性ヨウ素療法、および放射線と組合せて含む医薬組成物を投与する工程を含む。

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医薬上許容可能なその塩を含む式(1)の化合物


[式中、R1は任意にR8で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;R2はHもしくはアルキルまたはCH2(R3、R4またはR5と共に環の一部を形成する場合)であり;R3はH、アルキル、CH2OHもしくはCH2OR6であるか、R2と共に環の一部であってよく;R4はH、アルキル、CH2OHもしくはCH2OR6であるか、R2と共に環の一部であってよく;R5はH、アルキル、CH2OHもしくはCH2OR6であるか、R2と共に環の一部であってよく;R6はH、アルキル、COH、COOR9、CON(R9)2、COR9、COR10、COR11、P(O)nR9、P(O)nR10、S(O)nR10もしくはS(O)nR9であるか、R2、R3、R4もしくはR5と共に環の一部であってよく;R7はH、アルキル、COOR9、COOR11、COR9もしくはCON(R9)2であるか、R2、R3、R4、R5もしくはR6と共に環の一部であってよく;R8はアルキル、CF3、OR9、OCOR9、CONH2、CN、F、Cl、Br、I、N(R9)2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHSO2R9、CON(R9)2、S(O)nR9、CH2OHまたはOCON(R9)2であり;R9はH、アルキルまたはシクロアルキルであり;R10はアリールもしくはヘテロアリール(任意にR8で置換されている)または4〜7員環(任意にR8で置換され、O、S(O)nおよびNR9から選択される1以上のさらなるヘテロ原子を含んでよい)であり;R11は任意にR8またはR10で置換されたアルキルであり、nはO、1または2であるが、但しR3、R4またはR5がCH2OHである場合にはR6はHではなく、R7がHでありR3、R4およびR5がアルキルである場合にはR6はHではない]は、T細胞増殖に関連する病状または前炎症性サイトカインおよび/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療において治療上有用である。
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本発明は、式(Ia)および(Ib)[式中、A、B、C、R1およびR14は本明細書中に記載されている]のコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤/そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質(HDL)−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質(LDL)−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物(すなわち、その血漿中にCETPを有するもの)において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのHDLコレステロールならびに/または高レベルのLDL−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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本発明は、W、X、Y、Z及びCKEが上記意味を有する式(I)の新規化合物、それらを調製するための複数の方法及び中間体並びに有害生物駆除剤及び/又は除草剤としてのそれらの使用に関し、第一に式(I)の化合物及び第二に少なくとも1つの作物植物適合性増強化合物を含む選択的除草性組成物にも関する。さらに、本発明は、アンモニウム塩又はホスホニウム塩及び適宜浸透剤を添加することにより、式(I)の化合物を含む作物保護組成物の活性を強化することに関する。

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【課題】血管閉塞が原因となって生じる脳梗塞、心筋梗塞、その他重篤な虚血性疾患、臓器移植障害の予防、治療に対して有用な予防、治療剤を提供すること。
【解決手段】1,5−アンヒドロフルクトースまたはその誘導体を含有する虚血性疾患の予防もしくは治療剤または臓器保存剤。 (もっと読む)


μ、κおよび/またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および/または障害を治療する際に有用である式(I)の化合物が、本明細書には記載されている。R、R、R2a、R2b、R、R、V、R、R、R、R、WおよびXは、本明細書に記載されている式(I)。
【化1】

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本発明は1型真性糖尿病、2型真性糖尿病、グルコーストレランス障害、高血糖、食後高血糖、過体重、肥満(クラスI肥満、クラスII肥満、クラスIII肥満、内臓肥満及び腹部肥満を含む)、並びに代謝性症候群を含む代謝性疾患の治療に適している一種以上の治療薬と組み合わせて一種以上のSGLT-2インヒビター化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】新規グルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体を提供する。
【解決手段】
請求項1において定義された一般式 Iのグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体


であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性疾患の治療に適している。 (もっと読む)


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