【課題】それらの内部及び外部膜ニ層間に異なった脂質組成を有するリポソーム中にシスプラチン及び他の正に荷電された薬剤を封入するための方法が開示される。
【解決手段】リポソームは、動物及びヒトへの静脈内注入の後、一次腫瘍及びそれらの転移に達することができる。封入されたシスプラチンは、種々のヒト固形癌、例えば乳癌及び前立腺癌（但し、それらだけには限定されない）の根絶において高い治療効力を有する。封入されたシスプラチンと封入されたドキソルビシン又は他の抗腫瘍薬剤との組合せは、治療価値のあるものであることが主張されている。封入されたシスプラチンと多くのリポソーム中に封入された抗癌遺伝子、例えばp53、IL−２、IL−12、アンジオスタチン及びオンコスタチンとの組合せ、又は封入されたシスプラチンとHSV−tk及び封入されたガンシクロルビルとの組合せもまた、癌根絶において治療価値のあるものであることが主張されている。 （もっと読む）

【課題】デオキシ糖誘導体、または糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。
【解決手段】デオキシ糖誘導体、または１，５−Ａｎｈｙｄｒｏ−２−ｄｅｏｘｙ−Ｄ−ａｒａｂｉｎｏ−ｈｅｘｉｔｏｌ（ＡＤＡＨ、下式（４））を除く糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。特に、糖アルコール誘導体としてＤ−Ｇｌｕｃａｌ（下式（１））、もしくはデオキシ糖誘導体として２，３−Ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｓｅ（ＤＥＨ、下式（２））、またはＡｌｋｙｌ ２，３−ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（ＡＤＥＨ、下式（５））を有効成分とする。


（式（５）で、Ｒは炭素数1〜５のアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】癌の治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】ラスパイリイダ（Raspailiidae）科リトプロカミア（Lithoplocamia）属リチストイデス（lithistoides）種の海綿動物から得られる抗腫瘍化合物、及びその誘導体が提供される。 （もっと読む）

【課題】グリコーゲン分解酵素を阻害する新規なグリコーゲン分解酵素阻害剤及び該阻害剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲン分解酵素阻害剤、ならびに、1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

ヒトにおける角膜創傷治癒の促進のための５，６，７−トリヒドロキシヘプタン酸およびアナログの局所的眼用使用が開示される。一局面において、本発明の化合物は、角膜創傷または角膜混濁を処置するために使用され得る。特定の局面において、上記角膜創傷または混濁は、糖尿病；屈折矯正手術に起因する角膜フォトアブレーション；化学熱傷；真菌感染、ウイルス感染もしくは細菌感染の二次的炎症；コンタクトレンズ装着；外傷性損傷；または局所的薬物療法／保存薬、放射線（ＵＶ光を含む）、全身性自己免疫疾患、涙液膜異常（涙液欠損、脂質またはムチン欠損）に起因する欠損；神経栄養性欠損；または特発性欠損の結果である。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；Ｘ’は、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり；ただし、Ｘ又はＸ’の一つは常に−Ｏ−であり、そして他方は−ＣＨ_２−である］で示される化合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であり、したがって統合失調症、精神病及び疼痛を含むその他の神経学的症状の処置に使用することができることが見いだされた。

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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、フェニルＣ−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式Ｉ
［式中、Ｒ^５及びＲ^６の定義は、以下：
（１）Ｒ５＝Ｒ６＝Ｍｅ、（２）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝ＯＭｅ、（３）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｈ、（４）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｆ、（５）Ｒ５＝Ｆ、Ｒ６＝Ｈ、及び（６）Ｒ５＝ＯＭｅ、Ｒ６＝Ｈ
から選択される］
【化１】


の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり；Ｒ^４は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】ウイルスのシアリダーゼ活性を選択的に阻害し、ヒトのシアリダーゼ活性を阻害し難い、ノイラミン酸誘導体、シアリダーゼ活性阻害剤及び抗インフルエンザ薬を提供する。
【解決手段】本発明のノイラミン酸誘導体は、下記化学式（１）（ただし、Ｒ_１及びＲ_２は、水素又は炭素数１〜８の分岐してもよいアルキル基若しくは炭素数１〜８の分岐してもよいシクロアルキル基を示し、Ｒ_３は水素又はフッ素を示す）又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなることを特徴とする。
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本発明はウイルス感染を予防および処置するための新規かつ好都合な方法を提供する。本明細書において具体的に例示されるのはホルシトシドAおよびジャカラノン、つまり連翹(レンギョウ)などの従来の漢方材料から単離された化合物の治療的使用である。同様に提供されるのは、ウイルス感染を予防および処置するための銀翹散組成物の使用である。 （もっと読む）