薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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本発明は、インフルエンザ赤血球凝集素およびマトリックス２外部ドメインポリペプチドに対して産生される抗体の組合せを使用して、インフルエンザ感染を診断、治療および予防するための組成物、ワクチン、および方法を提供する。さらに、本発明は、インフルエンザ赤血球凝集素タンパク質のエピトープに対して産生されるヒト抗体と、インフルエンザＭ２タンパク質のエピトープに対して産生されるヒトモノクローナル抗体とを含む診断用、予防用、および治療用組成物を提供する。さらに、これらの組成物は、医薬担体を含む医薬組成物である。これらの組成物は、インフルエンザウイルス感染症を強く中和するとともに、すべてのインフルエンザ株に共通のタンパク質内の定常領域を認識する医薬組成物についての当技術分野における長年にわたる必要性に対処する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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【課題】光学活性体な５−ニトロ−４−置換−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オールの製造方法の提供。
【解決手段】α、β−不飽和アルデヒド化合物とニトロエタノールを、光学活性２級アミンの存在下に反応させる。好ましくは、アミンと酸とを共存させた触媒を用いてもよい。反応後、塩基を添加して反応することによって、トランス体に富んだ立体異性体を得ることができる。光学活性２級アミンとしては、（２Ｓまたは２Ｒ）−２−ジフェニル−（トリメチルシリルオキシ）メチル−ピロリジンが好ましくは用いられる。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはアミノ又はグアニジノであり；Ｒ^２はアセチル又はトリフルオロアセチルであり；ＸはＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ又はＯであり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである）。
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【課題】１５０−ループの「開いた」形態を有する、Ａ型インフルエンザウイルスグループ１シアリダーゼに結合する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ａ型インフルエンザウイルスグループ（１）シアリダーゼを選択的に阻害する化合物、および潜在的な抗インフルエンザ薬に関する。 （もっと読む）

【課題】肺滞留時間が長く、強力な抗インフルエンザ活性を示す新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒはアミノまたはグアニジノ基であり；Ｒ^２はアセチルまたはトリフルオロアセチルであり；ｎは１０〜１８の整数である）で示される化合物及びそれを含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、リュウガン種子抽出物の製造方法及びその応用を提供する。
【解決手段】
該製造方法は、下記に示す手順、（1）特定濃度の抽出液を製し、（2）抽出液の温度を特定温度に加熱、（3）抽出液の中に砕いたリュウガン種子の顆粒を入れ、抽出し、（4）抽出後の溶液をろ過、濃縮し、（5）濃縮後の溶液を冷凍、乾燥して、（6）リュウガン種子抽出物の製造が完了することが含まれており、試験結果によると、本発明の製造方法により得られたリュウガン種子抽出物は、抗炎症反応を起こし、尿酸生成抑制、細菌活性化の抑制、そして肌角質細胞の生長促進、創傷治癒速度の向上を行うと同時に、生体内の臓器に損傷を与え、またはその負担をかけることがないことが明らかになった。 （もっと読む）

本発明は、5-(テトラデシルオキシ)-2-フランカルボン酸(TOFA)の類似体、並びに、皮脂腺機能亢進を特徴とする皮膚疾患または病変(例えば、座瘡および脂性肌、さらに他の皮膚疾患および病変)の治療におけるそれらの使用に関する。また本発明は、TOFA類似体と皮膚投与または経口投与用の製薬上許容可能な添加剤とを含む医薬組成物に関する。式(I)。
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クオラムセンシングなどの細菌伝達の阻害剤、及びその使用方法と製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を使用してインフルエンザウイルスＨＡ成熟過程を阻害することによりインフルエンザ感染を治療および予防するための方法を対象とする。本発明はまた、式Ｉの化合物および他の薬剤を含む、インフルエンザ感染を治療および予防するための組み合わせを対象とする。
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【課題】ウイルス感染症の予防もしくは治療薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒはアミノまたはグアニジノ基であり；Ｒ^２はアセチルまたはトリフルオロアセチルであり；ｎおよびｑは同じであっても異なっていてもよく、０、１または２から選択され；かつ、Ｘは置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいナフチルなどである]。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、１つまたはそれ以上の経口および／または注射用抗糖尿病薬を用いて行われた治療レジメンが失敗に終わった２型糖尿病患者の治療方法であって、治療上の有効量のＳＧＬＴ２阻害剤を単独、別の１つの抗糖尿病薬および／または別の治療薬との組み合わせでかかる患者に投与することを特徴とする方法を提供する。ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン−Ｓ−プロピレングリコール溶媒和物ならびに１つまたはそれ以上の糖尿病薬および／または別の治療薬を含み、本発明で開示される方法に用いられる医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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【課題】ウイルス感染症の予防又は治療に使用する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の化合物。
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【課題】標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法の提供。
【解決手段】生物学的受容体のリガンドのような標的指向部分へ結合した細胞傷害部分を含んでなる、標的指向性の細胞傷害化合物。細胞傷害部分がアントラサイクリン、カンプトテシン、パクリタキセル、ドキソルビシン、又はそれらの誘導体、であり、標的指向部分がソマトスタチン、ボンベシン、若しくはＬＨＲＨ、あるいはそれらの類似体、又は前記リガンド又は前記類似体の誘導体である。 （もっと読む）