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本発明は、新規な式(I)の化合物(Xは-OH基または=O基であり、nは0〜5の間の整数であり、R’はHまたはC1〜C4アルキル基であり、n≧2のとき、2つの隣接する-OR’基は一緒になって、二価基-O-CH2-O-を形成でき、但し、X=OHのとき、化合物は前記OHを有する炭素のα位においてエチレン二重結合を含まない)に関する。本発明は、その塩、その光学異性体、それを含有する化粧品組成物および医薬組成物、ならびに皮膚の老化の徴候を予防し、化粧学的に処置するためのそれらの使用にも関する。

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本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規4-(ヘテロシクロアルキル)ベンゼン-1, 3-ジオール化合物に関する、すなわち、一般式(I)の化合物を含む組成物、それ自身を調製するプロセス、および、色素性疾患の治療または予防用、医薬または化粧品組成物における、それ自身の使用に関する。

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本発明は、メチル5-アセトアミド-4-アミノ-6-(1,2,3-トリアセトキシプロピル)-5,6-ジヒドロ-4H-ピラン-2-カルボキシレート(V)を製造する方法であって、メチル5-アセトアミド-4-アジド-6-(1,2,3-トリアセトキシプロピル)-5,6-ジヒドロ-4H-ピラン-2-カルボキシレート(IV)を、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム、亜鉛/塩化アンモニウム、亜鉛-塩化第二鉄、及び塩化第二鉄/ヨウ化ナトリウムからなる群から選択される還元剤の存在下で還元することを含む、前記方法を提供する。本発明は、ザナミビルの合成に使用できる、式(VIII)及び(IX)の化合物も提供する。本発明は、化合物(VIII)及び(IX)の製造方法、並びにザナミビルの合成を含む、それらの使用を含む方法も提供する。
【化1】
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【課題】PPAR(ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体)γ作動活性および/またはPPARα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


R1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでR2は水素を表すか、R1とR2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、R1およびR2が一緒になってカルボニル基を形成し、R3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でR4は水素を表すかまたはR3およびR4が一緒になってカルボニル基を形成し、R5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をR6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 (もっと読む)


MMP−13の阻害剤である、本明細書に記載の式Iの化合物及び組成物が開示されている。また式Iの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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本発明は一般式(I):


(上式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びnは、特許請求の範囲に規定されるとおりである)の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び/又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、安全性がより高く、かつ、OATP−R遺伝子発現増強作用を有するOATP−R遺伝子発現増強組成物や、該OATP−R遺伝子発現増強組成物を含有する腎機能障害の予防・治療剤等を提供することを目的とする。
【解決手段】スタチン又はその薬学上許容され得る塩を含有するOATP−R遺伝子発現増強組成物を用いることを特徴とする。スタチンとしては、セリバスタチン(cerivastatin)、アトルバスタチン(atorvastatin)、フルバスタチン(fluvastatin)、シンバスタチン(simvastatin)、ロバスタチン(lovastatin)、ピタバスタチン(pitavastatin)、プラバスタチン(pravastatin)、メバスタチン(mevastatin)、ロスバスタチン(rosuvastatin)及びシラスタチン(cilastatin)を好適に例示することができる。 (もっと読む)


本発明は、抗菌剤の分野に関する。具体的には、本発明は、二価または三価陽イオンと共に配合され、肺および上気道の細菌感染症の治療および管理のための肺利用率が改善されているエアロゾル化フルオロキノロンの使用に関する。
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本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Iの構造を有する1クラスの化合物を対象とする。本発明は、式(I)の化合物を、AMPAモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化1】

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【課題】腎臓のVKORを阻害することで、腎線維症を予防し、かつ、治療することができる、安全性の高い医薬品の提供。
【解決手段】化学式(II)


[式中、Rは、水素原子、ハロゲン原子、置換アルキル基等を示し、Rは、水素原子、アルキル基、アシル基、複素環基等を示す]で示されるラクトン誘導体、環拡大した6員環ラクトン誘導体、又はそれらの薬理学的に許容しうる塩を含む腎線維症の治療剤又は予防剤。 (もっと読む)


本出願は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物[式中、X、Y、R、n、R及びRは、本出願中に記載のものと同義である]を提供する。本出願はまた、C型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


(環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで環Aが二環縮合不飽和異項環のとき、XとYは両方とも同じ異項環にあり;環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは窒素原子であり;Yは、−(CH)−であり;nは1または2である。) (もっと読む)


本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および/または改善に有用な有機化合物を記載する。 (もっと読む)


【課題】特定の置換カルボキサミド誘導体、その調製方法、その化合物からなる薬学的組成物、およびヒトまたは動物の障害の処置におけるその使用を提供する。
【解決手段】終末糖化物質に対するレセプター(RAGE)とそのリガンド(例えば終末糖化物質(AGE)、S100/カルグラニュリン/EN−RAGE、βアミロイドおよびアンホテリン)との間の相互作用のモジュレーターとして有用であり、そしてRAGEによって引き起こされるヒトにおける疾患の処理、処置、制御または補助処置として有用である。このような疾患または疾患状態としては、急性炎症および慢性炎症、糖尿病末期の合併症の発生(例えば血管透過性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症および網膜症)、アルツハイマー病の発生、勃起機能不全ならびに腫瘍浸潤および腫瘍転移が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、Gが式(II)の基である式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;ならびにA、B、L〜L、A、B、R〜Rおよびmが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化1】
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本発明は、式(I)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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本発明は、ナトリウム−依存性グルコース共輸送体SGLTに阻害効果を有する化合物の精製に有用な複合体の製造方法を提供する。該方法により、典型的には結晶形態で与えられる該方法により形成される標的化合物および複合体を得るのに必要とされる工程を大幅に減少することができる。
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GPR52アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤/治療剤として提供される。当該化合物は、下式(Ia):


[式中、
Aは、−CONR−または−NRCO−を表し、
は、水素原子等を表し、
Bは、水素原子等を表し、
環Cy1は、−A−Bで表される基に加えて、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表し、
環Cy2は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい6員環を表し、
環Cy3は、1以上の置換基を有していてもよい5または6員環を表し、
Xは、C1−2アルキレン等を表し、
mは、0〜2の整数を表し、
環Cy4は、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表す。]
である。 (もっと読む)


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