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【課題】大量生産が容易に実現可能なカルシウム拮抗剤を提供する。
【解決手段】下記式(1)乃至(5)


(式中、R1、R2は炭素数1から10のアルキル基を表し、R3は炭素数1から3のアルコキシ基を表し、R4、R5はそれぞれ独立に炭素数1から3の直鎖のアルキル基を表し、R6は炭素数1から10の直鎖のアルキリデン基を表す。)で示される化合物群から選ばれた少なくとも1つの化合物を有効成分として含有するカルシウム拮抗剤。 (もっと読む)


【課題】高いペルオキシナイトライト消去作用とセラミド酸化抑制作用とを同時に有する優れた老化防止剤、及びそれを含有する皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【解決手段】(a)ハイドロキノン及びその誘導体、(b)レゾルシノール及びその誘導体、及び(c)コウジ酸及びその誘導体からなる群から選択される水酸基含有化合物を有効成分として老化防止剤とし、これを好ましくは0.01〜10.0重量%となるように配合し、皮膚外用剤とする。
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本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式I


(式中、変数の定義は本明細書で与えられる。)を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば2型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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【課題】天然物素材を用いた、メラニン生成抑制剤を提供すること。更には、美白用化粧料に配合することで、より強い美白効果(美白作用増強効果)のある美白用化粧料を提供すること。
【解決手段】ヒラミレモンの果皮抽出物を有効成分として含有するメラニン生成抑制剤、更には、ヒラミレモンの果皮抽出物が、50〜70w/w%1,3−ブチレングリコール水溶液により抽出した果皮抽出物であるメラニン生成抑制剤、更には、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、アルブチン、コウジ酸からなる群より選ばれる少なくとも1種と、請求項1または2記載のメラニン生成抑制剤とを含む美白用化粧料。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍剤、免疫賦活剤として有用α−S−グルコシド結合を有する糖脂質誘導体及びその製造方法、並びにこれを有効成分とする薬剤を提供する。
【解決手段】次式の一般式(I):
【化1】


[式中、Wは炭素数9〜17の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Xは炭素数11〜25の飽和又は不飽和炭素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Yは−S(O)0〜2CH―を表す。Zは−CO−又は−SO−を表す。Rは−CHOH、−COH、−COOCHCOH又は−CHOSOH基を、Rは−OH、−NH又は−NHAc基を表す。]
によって示される化合物又は薬学的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、軟組織適合性があり、かつ延性に優れた生分解性高分子で表面をコートすることにより、拡張操作に追従でき、かつ、コーティング層に亀裂・剥離が生じることのない生体内留置物を提供することにある。
【解決手段】生体内に留置するための生体内留置物であって、前記生体内留置物は、生体内留置物本体と、前記生体内留置物本体の表面に形成された生物学的生理活性物質放出層を有し、前記生物学的生理活性物質放出層は、ポリグリセリンを主鎖として有し、前記ポリグリセリンの水酸基を介して側鎖としてポリエステル鎖を有する分岐型生分解性ポリエステルと、生物学的生理活性物質と、を含む生体内留置物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、ならびにかかる化合物を含む化粧用および医薬組成物に関する。
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【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム(Amphidinium sp.)HYA024株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 (もっと読む)


ポリマーに結合した2種類以上の抗ウイルス剤を含む抗菌組成物、並びに該組成物を製造する方法及び使用する方法を本明細書に記載する。一実施形態においては、2種類以上の抗ウイルス剤がポリマーに共有結合している。適切な抗ウイルス剤としては、シアル酸、ザナミビル、オセルタミビル、アマンタジン、リマンタジン及びそれらの組合せが挙げられるが、それだけに限定されない。ポリマーは、好ましくは水溶性生体適合性ポリマーである。適切なポリマーとしては、ポリ(イソブチレン−alt−無水マレイン酸)(PIBMA)、ポリ(アスパラギン酸)、ポリ(l−グルタミン酸)、ポリリシン、ポリ(アクリル酸)、プリアギニック酸、キトサン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルデキストラン、ポリエチレンイミン並びにそれらのブレンド及びそれらの共重合体が挙げられるが、それだけに限定されない。
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【課題】インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてN、S、Oから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するC−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 (もっと読む)


【課題】1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの安定な形態を提供する。
【解決手段】1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノース-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの結晶性形態。 (もっと読む)


【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する阻害効果を有する化合物を提供する。本発明は、SGLT阻害によって影響される疾患および病気の治療用の医薬組成物、化合物の製造方法、合成中間体、および独立の、または他の治療薬と組み合わせた化合物の使用方法も提供する。
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本発明は、式(I)の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびMCHアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する[ここで、X=O、C(R43)(R43’)の場合、B=(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される0〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、3〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C8)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)であり;X=C(R43)(R43’)の場合、L3=C(R62)(R63)O、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、4〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)である]。
【化1】

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本発明は、SGLT2阻害剤を含み、DPP IV阻害剤と併用する請求項1に記載の医薬組成物であって、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、及び、高血糖から選択される1つ以上の症状の治療又は予防に適した医薬組成物に関する。また、本発明は、代謝障害及び関連する症状の予防又は治療に適した方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、グルコピラノシル置換ベンゼン誘導体をDPP IV阻害薬と組み合わせて含有し、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、および高血糖症から選択される1つ以上の状態を治療または予防するのに適した、請求項1に記載の医薬組成物に関する。さらに、本発明は、代謝障害および関連状態の予防または治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】PPARαを活性化し、高脂血症や動脈硬化性疾患等の予防、治療ができる新規なペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体(PPAR)αリガンド剤の提供。
【解決手段】下記式(1)


〔式(1)中、Rはアルキル基でR1、R2、R3及びR4は水素、メチル基、フェニル基、又はハロゲンから選ばれ、n1は1又は2の整数を示す〕で表される2−ピロン誘導体を有効成分とするペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体(PPAR)αのリガンド剤。 (もっと読む)


ナトリウム・グルコース共輸送体2阻害剤を合成する方法、及びそれに有用な化合物が開示される。具体的な阻害剤は式(I)の化合物である。
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カンナビノイド受容体を調節する複素環式化合物が提供される。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物をカンナビノイド受容体のモジュレーターとして使用する方法、及びこれらの化合物の合成方法も本明細書中で説明される。
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【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患(肺線維症、腎線維症など)、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症)、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患(脳梗塞、脳出血)、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および/又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式(I)
【化1】


で表される3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1に媒介される病状又は症状の予防および/又は治療に有用である医薬を提供する。 (もっと読む)


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