【課題】 本発明は、細胞内カルシウムイオンが関与する様々な悪影響を軽減し、もしくは予防することができる、新規なカルシウム拮抗剤を提供すること、特により簡便に入手できると共に、大量生産が容易に実現可能なカルシウム拮抗剤を提供する。
【解決手段】本発明によれば、下記式（１）乃至（３）
【化１】


（式中、Ｒ１は炭素数１から１０のアルキリデン基を表し、Ｒ２は炭素数１から３のアルコキシ基を表す。）で示される化合物群から選ばれた少なくとも１つの化合物を有効成分として含有するカルシウム拮抗剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、上記のカルシウム拮抗剤を有効成分とする、抗不整脈剤、血管弛緩剤および抗脳血管攣縮剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、HIV複製に対して阻害活性を有する新規シリーズの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。
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【課題】ＣＯＭＴによるＮＥの代謝能力を高めることのできるＣＯＭＴ活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し；Ｒ²は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し；Ｒ³は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ｒ⁴及びＲ⁵は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはＲ⁴及びＲ⁵が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく；Ｒ⁶は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａ¹は酸素原子又はＮ−Ｒ⁷；Ａ²は炭素原子又は窒素原子を示し；破線は単結合又は二重結合を示す）で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】優れた鎮痛作用を有するアミノ酸誘導体を有効成分として含有する医薬及び該誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】Nα-[3-(2-フルオロフェニル)アクリロイル]-L-トリプトファンのカルシウム塩又は該カルシウム塩の水和物等の優れた鎮痛作用を有するアミノ酸誘導体を有効成分として含有する医薬。この医薬は、侵害受容性疼痛モデル動物だけでなく、神経因性疼痛モデル動物に対しても優れた鎮痛作用を示すものであり、急性又は慢性の疼痛や神経因性疼痛を呈する種々の疼痛性疾患を治療するための鎮痛薬等として非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】作用がより高いプロゲステロン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｒ_２はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシル基を示し、Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基又はアミノ基を示し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、ニトロ基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳを示す。）で表されるクマリン誘導体を用いる。
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【課題】がん骨転移に対する新たな治療手段を提供することを課題とする。
【解決手段】4-アルキルウンベリフェロン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、がん骨転移治療薬が提供される。有効成分として好ましくは4-メチルウンベリフェロンを用いる。 （もっと読む）

【課題】肝臓を保護する有効成分として、健康食品または医薬組成物に添加可能なセツレンカ抽出物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るセツレンカ抽出物は、少なくともフラボノイドと、クロロゲン酸と、シリンギンとを含み、肝臓疾患、関節リウマチ、高血圧、高血糖または高脂血症の予防または治療に用いられる。また、散剤、飲料、カプセルまたは錠剤の形式で健康食品または医薬品の有効成分とすることができる。さらに、保湿日焼け止めの効果を同時に有し、ゲル型、水包油型乳化型または油包水型乳化型の形式で基礎化粧品、メーキャップ化粧品または外用剤の有効成分とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医療現場ではワルファリンカリウム錠を患者に提供するにあたり投与量を管理しているが、割線を有する裸錠ではワルファリンカリウムの用量調整に限界があるため、投与量の微量調節が容易であり、かつ医薬品としての品質、特に光安定性を確保できる製剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ワルファリンカリウム含有医薬組成物において、ワルファリンカリウムを含有する核と、三ニ酸化鉄及び／または黄色三ニ酸化鉄を含有し、前記核を被覆する被膜とを含む医薬組成物及びその製造法である。 （もっと読む）

本発明によれば、抗凝血薬として使用するための、式(I)の化合物[R¹、R²、R³およびnは、本記述において示す意味を有する]または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
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【課題】代表的な尿毒症物質であるインドキシル硫酸(IS)の肝臓での代謝産生を阻害する物質を迅速に探索できるスクリーニング方法、インドキシル硫酸代謝産生阻害剤及び腎障害軽減剤を提供すること。
【解決手段】インドール及び被験物質を肝臓Ｓ９画分の存在下でインキュベートし、インドキシル硫酸の産生を阻害する被験物質を選択することを含む、インドキシル硫酸の産生の阻害剤のスクリーニング方法。該方法により得られたインドキシル硫酸の産生を阻害する物質を含む、インドキシル硫酸代謝産生阻害剤及び腎障害軽減剤。 （もっと読む）

【課題】新規なTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びにしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤の提供。
【解決手段】本発明は、エレウテロシドＥ（Eleutheroside）、エレウテロシドＥ１、セサミン（Sesamin）、ユーデスミン（Eudesmine）、シルバテスミン（Sylvatesmin）、ピノレジノール（Pinoresinol）、ヤンガンビン（Yangambin）、フォルシチノール（Forsythinol）及びクマリン（Coumarine）から成る群から選択される１又は複数種の化合物から成るTie2活性化剤、当該活性化剤を含んで成る血管の成熟化、正常化若しくは安定化剤、リンパ管安定化剤、並びに前記の剤を配合することを特徴とするしわ防止・改善剤及びむくみ改善・予防剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】心不全の発症、進展を防止できる新たな心疾患防治療剤の提供。
【解決手段】柑橘類、特に夏柑、ハッサク、グレープフルーツ等に含まれていることが知られているクマリン系化合物オーラプテン（下記構造）を有効成分とする心疾患予防治療剤、特に心不全予防治療剤。オーラプテンは、強い心筋細胞肥大抑制作用を有し、肥大反応遺伝子であるエンドセリン−１の転写活性の亢進も有意に抑制する効果を有する。オーラプテンは、柑橘類から分離して用いることができるが、オーラプテンを含有する柑橘オイルをそのまま用いることもできる。
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本発明は、トランス−シンナムアルデヒドを含む、組成物、特に抗菌薬、とりわけ、抗菌薬に耐性を有する細菌によって起こる、特に、院内感染の、治療または予防のための、トランス−シンナムアルデヒドを含む医薬組成物、抗菌薬としてのトランス−シンナムアルデヒドの使用および本発明による組成物の適用を含む表面を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】エンドセリン-1放出の刺激、血管収縮及び破裂した血管からの血液流出の減少よりなる群から選択される少なくとも1以上の一過性で局所性の生理学的応答を達成するための医薬の提供。
【解決手段】β-１→4コンフォメーションで共有結合した50〜150,000個のN-アセチルグルコサミン単糖を含んでなり、前記ポリマーが10,000ダルトン〜30 x 106ダルトンの分子量を有するポリ-β-1→4-N-アセチルグルコサミンポリマー。 （もっと読む）

治療を必要とするヒトにおいて血小板減少症を治療する方法が発明される。該方法は、治療有効量のペプチドまたは非ペプチドのＴＰＯ受容体アゴニストと、単一または複数の抗凝固剤と、任意にさらに活性成分とを、かかるヒトにｉｎ ｖｉｖｏで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、たとえば、チトクロムＰ４５０ １Ｂ１（ＣＹＰ１Ｂ１）およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばＣＹＰ１Ｂ１およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性腎症のための医薬組成物及びその調製、並びに糖尿病性腎症のための医薬の調製における適用に関する。本医薬組成物は、活性成分としての７−ヒドロキシクマリン及び７−ヒドロキシ−６−メトキシクマリンのうちの少なくとも一方から構成され、活性成分の重量％は、０．１〜９９．５％である。更に、本医薬組成物は、主に糖尿病性腎症の予防及び治癒に使用される。豊富な材料、糖尿病性腎症の予防及び治癒に対する顕著な効果及び便利な使用のため、患者にとって新たな選択薬剤となる。
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本パテントはニコサミドの五種類の結晶体を薬剤原料に使用する事を公表する同時に、ニコサミドの五種類の結晶体の物質の造り方法、五種類結晶体純晶品と混晶品をアクティブ成分として開発される薬剤及び薬剤組合せをタッチする。以外に本パテントはニコサミド結晶体を原料として、腎機能障害、心血管疾患、高血圧、II型糖尿病、高血圧又糖尿病の合併症、癌、前癌病変及び浮腫を予防又は治療面での運用、又各種病気を治療する際、結晶型の影響による生物血液の薬濃度が高まり、治療効果を発揮することをタッチする。
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凝固制御のために企図された方法及び装置は、ロジット（１／ＩＮＲ）を従属変数として用いるのでＩＮＲのあらゆる値にわたる分散を安定化することによって、必要とされる投薬のさらに一定の投与量を確立し、ワルファリンとビタミンＫに対する患者特異的な感受性を定量化し／考慮することを可能にする。さらに、そのような使用はＩＮＲとクマリン又はビタミンＫの用量との間の関係を単純化し、各患者について推定されるパラメータの数を減らすことが留意されるべきである。 （もっと読む）