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【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】ナトリウム/グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤としての下記一般式で表せるフロリジン誘導体を含有する医薬組成物。
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【課題】1−チオ−D−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】(A)一般式(I)


で表される1−チオ−D−グルシトール化合物と、(B)ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびGLP−1作動薬からなる群より選ばれる1種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 (もっと読む)


【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物、及びその有効成分である新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式(I)で示されるαリポイルビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする:


〔式中、R、RおよびRは、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示す〕。 (もっと読む)


【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性と残効性を有する新規な骨格の有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式(I)で表されるアセタール化合物誘導体またはその塩。該アセタール化合物誘導体もしくはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。


式(I)中、Ar1、Ar2、およびAr3は、それぞれ独立に、無置換の若しくは置換基を有するC6〜10アリール基などを示す。R1およびR2は、それぞれ独立に、酸素原子、などを示す。R3は、無置換の若しくは置換基を有するC1〜6アルキル基などを示す。mは、R3の数を示し、0〜7のいずれかの整数である。R4は、硫黄原子などを示す。nは、メチレン基の繰り返し数を示し、1または2である。 (もっと読む)


【課題】GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式(I):


[式中の各記号は明細書に記載の通りである。]
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】


〔式中、RおよびRはそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;Rは低級アルコキシカルボニル、−A−C(O)NR1314
−C(O)−A−NR1516等であり;Rはハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 (もっと読む)



本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の阻害剤、そのようなGSNOR阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 (もっと読む)


本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ナフトキノン系化合物を含む、難聴の治療又は予防のための組成物に関する。
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本発明は、式I
【化1】


(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるAベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Z、X、R15、R、R、およびRcは本明細書に定義されている。 (もっと読む)


本発明は式I
【化1】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)


本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R/Rは、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR及びRは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH−、−(CH−、−(CH−、−(CH−O−(CH−、−(CH−S−(CH−、−(CH−NR−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−、−(CH−CF−(CH−、−CH−CHR−(CH、−CHR−(CH、CHR−(CH−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH−、−(CH−、−(CH−又は−CH−であり;Rは、S−低級アルキル、CF、OCHF、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;Rは、CF、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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本発明は、6−(プロピル−(2−チオフェン−2−イルエチル)アミノ)テトラリン−1−オール(ロチゴチン)の新規な塩、およびその医薬として、例えば、特に電動投与を介する、CNS障害、例えばパーキンソン病、RLS、線維筋痛および/またはうつ病の治療用の医薬としての使用に関する。本発明は、ロチゴチンが少なくとも1つの標的組織にイオントフォレーゼのデリバリーを強化して提供される、イオントフォレシスに適する医薬製剤に関する。該製剤はさらに該塩の水溶液での溶解度が良好ないし優れていることで特徴付けられる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、A、R、R、R、R及びRは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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式(I):


[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]で表される化合物またはその塩は、GPR40受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、式(I)、(II)、(III)、(IV)で示される新規抗菌、抗癌化合物、その誘導体、その立体異性体、その立体異性体のラセミ又は非ラセミ混合物又はその薬学的に許容される塩又は溶媒和物を開示し、その調製方法、薬物組成物並びに生物活性も開示する。 (もっと読む)


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