【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、例えばＸ；フェニル基、Ｙ；水素である２-メトキシ−６−フェニル−［１，４］ナフトキノンが例示される。ならびにそれを用いた抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、ならびにそれを用いた抗癌剤。（式中、Ｘは、水素原子もしくはメチルフェニル基、メトキシフェニル基、フリル基、ピリジル基等を、Ｙは、水素原子もしくは、フェニル基、ニトロフェニル基、メトキシフェニル基、ピリジル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ２受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

本発明は、４種の既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善効果を有する化合物の製造方法の提供。
【解決手段】反応式（１）


［式中、Ａは窒素原子又はＣＲ^４を意味し、Ｂは、硫黄原子又はＮＲ^９を意味し、Ｒ^１は、置換基を有しても良いフェニル基を意味し、Ｌ^１、Ｌ^２は単結合を意味し、ＸはＯＨなどを意味し、Ｌ^３はＮＨを意味し、Ｌ^４は単結合又はＮＨを意味し、Ｙは酸素原子又は硫黄原子を意味する。］で表されるヒドラジド化合物（ＩＩＩ）の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む新規な類型の化合物に関し、式中、ｎは０または１である。Ａは、ＮＲ^１、ＯまたはＳであり、ここで、Ｒ^１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールまたはアリールアルキルである。Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基、またはカルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基で任意選択で置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル残基である。ＹおよびＺは、明細書中に記載のとおりである。
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【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;Ｒ³はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等；Ｘは置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｙは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｗ¹−Ｗ²がＮ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ等；ｌ、ｍ等は同一又は異なって、０、１等を示す。
【化１】
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【課題】グルタメート異常、強迫性障害、前立腺疾患、痛み及び糖尿病性神経障害を治療するための化合物およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、特定の構造を有するN-アセチル化α-結合した酸性ジペプチダーゼ酵素活性阻害剤、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、及びそれらの使用法である。 （もっと読む）

本発明は、次の式Ｉ：
【化１】


（式中、ＸはＳ又はＯを表し；Ｒ₁及びＲ₂は独立してＨ若しくはＣ₁〜₄のアルキルを表し、又はＲ₁及びＲ₂はそれらが連結されるＮ原子と一緒に５員環若しくは６員環の複素環の環を形成し；ｎは１又は２である）によって示されるアミン化合物、又は薬学上許容可能なその塩である。
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安定なアモルファス形の治療薬と、水素結合形成官能基を有する兼用ポリマー性安定及び分散剤とを含む固体分散経皮薬物送達システム、及びこれらのシステムの製造法を提供する。兼用ポリマー性安定及び分散剤対治療薬の重量比も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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