本発明のクラスの化合物は、式（Ｉ）で表すことができ、式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮとすることができる。Ｒ^１およびＲ^２は独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである。Ｒ^３およびＲ^４は独立に、Ｈ、４から６個の炭素原子を有する、アリール基、ヘテロアリール基、およびヘテロ環式環基であり、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環式の部分は、本明細書で定義する第１の置換基の１つまたは複数で場合によっては置換されている。別の実施形態において、Ｒ^３およびＲ^４は、結合している原子および結合と共に、環構造内に少なくとも１個の窒素原子を有する場合によって置換されている５〜７員環を形成する。
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【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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C(10)にエチルエステルまたはシクロプロピルエステル置換基、C(9)にケト置換基、C(7)にヒドロキシ置換基、C(3')にチエニル置換基、そしてC(3')にシクロブチルオキシカルバメートまたはシクロペンチルオキシカルバメート置換基を持つタキサン、該タキサンを含有する医薬組成物、処置および投与の方法、ならびに該タキサンを含有する医薬の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、デュロキセチンとＣＯＸ−阻害剤から選ばれる共結晶形成剤との共結晶、その製造方法、及びそれらの薬剤として又は薬学的配合物への使用、更に特定的には疼痛の治療のための薬剤として又は薬学的配合物への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】免疫応答抑制活性を示し、副作用が低減された化合物であって、例えば、全身性エリテマトーデス、慢性リウマチ様関節炎、Ｉ型糖尿病、炎症性腸疾患、胆汁性肝硬変、ブドウ膜炎、多発性硬化症、又は他の障害を含む広範囲の様々な自己免疫疾患、或いは慢性炎症性疾患、又はガン、リンパ腫若しくは白血病、或いは臓器又は組織の移植に対する抵抗性若しくは移植拒絶を防止又は処置するための化学療法において有用な化合物を提供する。
【解決手段】Ｓ１Ｐ１／Ｅｄｇ１受容体アゴニスト作用を有する新規アミン化合物、その可能な立体異性体若しくはラセミ体、或いはそれらの薬理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、又はこれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）（式中の、Ｗ、Ｒ_１、Ｒ_５及びＲ_６は、本明細書で定義されているような意味を有している）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ａ_１アデノシン受容体のアロステリックエンハンサーであるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に、神経因性疼痛及び炎症性疼痛のような慢性疼痛、心不整脈、例えば、発作性上室頻脈、狭心症、心筋梗塞及び卒中のような心臓疾患若しくは障害、神経疾患若しくは損傷、睡眠障害、てんかん及び鬱病の治療に用いることができる。
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本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］で示される新規な４−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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【課題】５員複素環化合物を有効成分として含有する抗ガン剤および新規５員複素環化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるチオフェン誘導体やγ−ラクタム誘導体等の５員複素環化合物またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ガン剤および新規化合物。
【化１】


（式中、Ｘが硫黄原子を表すとき、Ｒ^１およびＲ^３は、ＮＲ^１ａＲ^１ｂ等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^４はアルカノイル、アロイル等を表し、Ｘが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）を表すとき、Ｒ^４はケトン等を表す） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ｒ^１、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項中に定義されたとおりである］の新規な４−トリメチルアンモニオブチラート類、更にはその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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式(IA)または(IB)の化合物は、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療において有用なIKK阻害剤である：


［式中、R₇は水素または任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキルであり；Aは、環原子５〜１３の任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Zは式R₁C(R₂)(R₃)NH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-（ここで、R₁はカルボン酸基(-COOH)、または１以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解されるエステル基であり；そしてR₂およびR₃は、独立して天然または非天然のαアミノ酸の側鎖を意味するが、R₂およびR₃のどちらも水素でないか、またはR₂およびR₃は、それらが結合している炭素原子と一緒になってC₃〜C₇シクロアルキル環を形成し、z、Y、L¹およびX¹は特許請求の範囲で定義したとおりである）の基である］。 （もっと読む）

シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル 5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ノルバリネート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-5-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛5-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-2-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネート；およびtert-ブチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネートは、細胞内カルボキシルエステラーゼにより対応するカルボン酸に加水分解され、IKKβ活性の阻害のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用がなく安全性の高いミネラル吸収促進ならびに貧血の予防または改善作用を有する食品、飲料、飼料ならびに医薬組成物の提供。
【解決手段】α−グルコシダーゼ阻害成分を含有するミネラル吸収促進剤およびそれを含有する貧血の改善剤、飲食品、飲食品材料。α−グルコシダーゼ阻害成分が好ましくは、サラシノール、コタラノールであり、ミネラルは好ましくは鉄、カルシウム、マグネシウムまたは亜鉛である。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＬＦＡ−１アンタゴニストを胃腸系に送達することにより障害および疾患を治療するための組成物および方法を提供する。方法は、ＬＦＡ−１アンタゴニストを送達して、局所治療を行うことを包含する。一態様では、ＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと、経口投与に適した賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エアゾール化送達のために適した特別に製剤化されたＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局所治療に特に十分適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−１エアゾール化製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、ＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと、エアゾール噴射剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を、医薬として許容可能な担体と共に含む医薬組成物を提供し、式中、Ｒ^３は、ＯＲ^Ａ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、およびＮ（Ｒ^Ｂ）２からなる群から選択され、Ｒ^６は、本明細書に定義されたある種の環式基から選択され、残りの基は本明細書に定義されている。これらの化合物のほとんどは新規である。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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