Fターム[4C086BB02]の内容
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オリゴマー−アリールオキシ置換プロパンアミンコンジュゲート
本発明は、(特に)オリゴマー−アリールオキシ置換プロパンアミンコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、コンジュゲートしていないアリールオキシ置換プロパンアミン化合物と比して利点を呈する。本発明の化合物は、特定の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物である。 (もっと読む)
代謝障害治療用化合物
【課題】種々の代謝障害(例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化)の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式:
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、nは、1または2であり;mは、0または1であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;R9は、水素、ハロ、または1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Xは−CH2−であり、Qは−OR1であるか;Xは−CH2CR12CR13−またはCH2CH(NHAc)−であり、QはOR1であるか;あるいは、Xは−CH2CH2−であり、QはNR10R11である、薬剤。
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代謝障害治療用化合物
【課題】種々の代謝障害(例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化)の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式:
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、nは、1または2であり;mは、0または1であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;R9は、水素、ハロ、または1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Xは−CH2−であり、Qは−OR1であるか;Xは−CH2CR12CR13−またはCH2CH(NHAc)−であり、QはOR1であるか;あるいは、Xは−CH2CH2−であり、QはNR10R11である、薬剤。
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ヒドロキシメチルシクロヘキシルアミン類
本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびORL1レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 (もっと読む)
(ヘテロ−)アリール−シクロヘキサン誘導体
本発明は、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
本発明は、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
プロスタサイクリン(PGI2)受容体に関連する障害の処置に有用なPGI2受容体の調節因子
本発明は、PGI2受容体の活性を調節する、化学式(XIIIa)のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下:肺動脈高血圧(PAH);特発性PAH;家族性PAH;膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、HIV感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患(PVOD)、または肺毛細血管腫症(PCH)と関連するPAH;顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うPAH;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;脳卒中;虚血再灌流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム性血栓症;喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 (もっと読む)
金属結合部分を標的化部分と組み合わせて使用する金属酵素阻害剤
本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 (もっと読む)
ベンゾフラン誘導体、その製造法および用途
【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式
〔式中、R1及びR2はH、炭化水素基又は複素環基を、あるいはR1とR2が隣接する炭素原子と共に3ないし8員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Wは式
〔R4は(1)芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は(2)芳香族基を含有するアシル基を、R5はH、C1−6アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、R3はC6−14アリール基を示し、C環はWbで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。
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新規な芳香族フルオログリコシド誘導体、該化合物を含む薬剤及びその使用
本発明は、新規な芳香族フルオログリコシド誘導体、該化合物を含有する薬剤、及びそれらの使用に関する。本発明は、式(I)
【化1】
(基は記載された意味を有する)の芳香族フルオログリコシド誘導体、及びそれらの生理学的に適合性の塩、並びにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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Atoh1発現を増強する化合物
本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。
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新規N−(2−アミノ−フェニル)−アミド誘導体
本発明は、一般式(I):
の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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緑内障治療におけるヒドラジン類
本明細書においては、緑内障、炎症性腸疾患の治療;育毛の刺激;および、産毛の硬毛への転換の刺激において有用な化合物を開示する。これらの化合物自体は、本明細書に存在する。 (もっと読む)
デュロキセチンの遅延放出医薬組成物
デュロキセチン又はその医薬的に許容可能な塩、及び一種以上の医薬的に許容可能な賦型剤を含む医薬組成物において、デュロキセチンが2〜40μmのD90粒子サイズを有することを特徴とする。また、a)デュロキセチン又はその医薬的に許容可能な塩、及び一種以上の医薬的に許容可能な賦型剤からなるコアを準備し、b)腸溶性層を付与することを含む医薬組成物の調製方法において、デュロキセチンが2〜40μmのD90粒子サイズを有することを特徴とする。 (もっと読む)
治療化合物
本明細書においては、下記の式の1つに従う化合物を開示する:
【化1】
(式中、Rは、下記である:
)。
さらに、その製薬上許容し得る塩並びに上記化合物関連する疾患の治療方法、医薬品および組成物も本明細書において詳細に説明する。
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TRPA1アンタゴニスト
R1、R2、R3、およびYが本明細書において定義される式(I)の化合物はTRPA1アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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真核生物の寿命を変更するための方法
真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)
治療に使用するためのビス−(スルホニルアミノ)誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義した通りである)の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩;並びにそれらの製造方法;それらを含む医薬組成物;治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンE・シンターゼ−1の阻害剤である。
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酸アミド誘導体、それらの製造方法及びそれらを含有する有害生物防除剤
【課題】低薬量で有害生物に対して極めて高い防除効果を有し、且つ哺乳動物、魚類などに対してほとんど悪影響を及ぼさない有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式(I);
[式中、AはXで置換されてもよいベンジル、Xで置換されてもよいナフチルなどであり、BはYで置換されてもよいフェニル、Yで置換されてもよいフリルなどであり、Xはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Yはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、R1及びR2は各々アルキル、シアノなどであり、R3は水素原子である]で表される酸アミド誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤。
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