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本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも1種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも1種の式(I)のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 (もっと読む)


式(I)(式中、置換基は、本明細書に開示されたものである)で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、COPDなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I:
【化1】


(I)
(式中、X、R2、R3、R3a、R3b、R5及びR6は本出願で定義される)
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 (もっと読む)


【課題】抗骨粗鬆症特性を有し、骨疾患の処置に有用なストロンチウムラネレート[式(1)]およびその水和物の新規な合成法の提供。
【解決手段】式(1)の前駆体であるテトラエステル体を、水中または水と有機溶媒との混合物中、0〜100℃の温度で水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムと反応させ、Na塩またはK塩を得て、これを水と有機溶媒との混合物中、0〜100℃の温度で塩化ストロンチウムと反応させ単離した後、ストロンチウムラネレートまたはその水和物を得る合成法。
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本明細書において、下記の式を有する化合物を開示する。
【化1】


また、該化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 (もっと読む)


構造式Iの置換2−ナフトエ酸は、GPR105タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に2型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化1】

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【課題】SGLT1活性及びSGLT2活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なC−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)


[式(I)中、Yは、C1-6アルキレン基等、Zは、−CONHRA(式中、RAは、水酸基等)等。]で表されるC−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 (もっと読む)


本発明は、式(I)によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも1つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。(上式においてArは、ナフタレン、1H−インドール、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン又はベンゾフランから誘導される2価の基を示す。) (もっと読む)


本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の式Iを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、化合物、特に2-アミノ-3,4,5,-三置換チオフェン、それらを含有する薬剤組成物、及びスフィンゴシン-1-リン酸(S1P)受容体、主にS1P3受容体に関連する疾病のための前記化合物及び組成物の使用に関するものである。該疾病には、循環器疾患、アテローム性動脈硬化症、癌、肺水腫、自己免疫疾患及び成人呼吸窮迫症候群が含まれる。 (もっと読む)


本発明は、式
【化1】


(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義された通りである)の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩;と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンE合成酵素−1の阻害剤である。
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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(Ia):


[式中、R、RおよびRは本明細書中に定義する通りである]で示される新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式1で表される新規な1,3−ジヒドロ−5−イソベンゾフランカルボニトリル誘導体またはその薬学的に許容可能な塩に関する。また、前記化合物を含む早漏症処置用または予防用の医薬組成物を開示する。前記1,3−ジヒドロ−5−イソベンゾフランカルボニトリル誘導体は、短い半減期を有しシナプス前ニューロンに存在するセロトニン再取り込み輸送体を介したセロトニンの再取り込みを選択的に抑制することによって、射精を抑制する。したがって、該化合物は、早漏症の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、HDAC酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式(I):


の化合物、そのN−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、L、M、n、R、W、XおよびYは明細書中に定義されるとおりである。
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【化1】


ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害酵素活性を有している、一般式(I)の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式(I)の新規な化合物を提供する。式(I)の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びHDACが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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ウイルス感染を阻害することを必要としている哺乳動物においてウイルス感染を阻害する方法は、有効量の273、365および510により代表されるFGI−103の化合物の少なくとも1つを、ウイルス感染を防止するために予防的に又はウイルス感染の後治療的に投与することを含む。これらの化合物は、感染性ウイルス粒子放出を防止する方法としてカスパーゼ8を選択的に阻害すると思われる。これらの化合物は、IV、IP、経口的に、又は他の慣用の投与経路を介して投与されうる。これらの化合物は、1ng/kg〜200mg/kg体重のオーダーの相対的に低い投薬量を必要とし、高度に有効である。
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本発明は、一般式 (I) の非ステロイド化合物をエストロゲンとして記載する: 式中Aは式 (II) であり、式中X1はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、ハロゲン、OH、(C1-C4) アルキル、(C1-C4) アルキル-O、(C3-C6) シクロアルキル-O、(C1-C14) アシル-O、(C1-C4) アルケニル、(C1-C4) アルキニル、ペルフルオロ (C1-C4) アルキル、-CHOまたはCN基であり、そしてX2はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、H、ハロゲン、OH、(C1-C4) アルキル、(C1-C4) アルキル-O、(C1-C4) アルケニル、(C1-C4) アルキニル、ペルフルオロ (C1-C4) アルキル、-CHOまたはCN基である。

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