本発明は、新規なβ-セクレターゼ阻害剤及びアルツハイマー病の治療方法を含むそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで心的外傷後ストレス障害を治療する方法が提供される。また、４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで回復力を改善する方法が提供される。また、患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法が提供される。
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βアミロイドの生成と関係がある状態の治療に有用な新規なスルホンアミド化合物について記載し、その調製経路についても記載する。このスルホンアミド化合物は以下の構造であり、Ｒ_４〜Ｒ_３については本明細書で規定している。こうした化合物および／またはこうした化合物のプロドラッグと、生理的に適合性のある担体とを含有する医薬組成物も提供される。こうした化合物は、βアミロイド生成の阻害、ならびにアルツハイマー病、アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、全身性アミロイドーシス、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、封入体筋炎、軽度認知障害（ＭＣＩ）、およびダウン症候群の治療に特に有用である。
【化１】

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次式：


［式中、変数は本明細書に記載するとおりである］の５員複素環アミドおよび関連化合物が提供される。そのような化合物は、生体内でまたはインビトロでの特定の受容体活性を調節するのに使用できるリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた愛玩用動物および家畜動物における病的受容体活性化に関連した状態を治療するのに特に役立つ。そのような化合物を使用してそのような障害を治療する医薬組成物および方法が提供され、そのようなリガンドを受容体の局在研究に使用する方法も提供される。
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本発明は、カルバモイルエステルまたはその医薬的に許容される塩を投与することによって、個体における覚醒を促進する方法に関する。
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本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、ロチゴチン含有組成物、及びロチゴチンを含む経皮貼付剤の製造するためのロチゴチン含有組成物の使用に関する。該組成物は、アクリル系感圧接着剤及びシロキサン感圧接着剤である２類の接着剤及びポリビニルピロリドンから特定の重量比で組み合わせてなる混合マトリックスに基いて（１）混合システムにおけるアクリル系感圧接着剤の重量比が約１〜２５％であり、（２）混合システムにおけるシロキサン感圧接着剤の重量比が約６５〜９８％であり、及び（３）混合システムにおけるポリビニルピロリドンの重量比は約１〜１０％であり、並びに、組成物の総重量で、ロチゴチンの含有量は約１〜４０％である。本発明は、さらに、該組成物を含む改善されたロチゴチン経皮貼付剤に関する。該貼付剤は、ロチゴチンの溶解、放出及び投与初期の薬物の透過量の面で改善された優れる性能を有する。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、2-チエニルウレア誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式で表される2-チエニルウレア誘導体若しくはその薬理学的に許容な塩。

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アルキニルフェニル誘導体化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

（ｉ）所望の量のデュロキセチンを含むコア、（ｉｉ）腸溶ポリマーとしてヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）を含む腸溶コーティング、および必要に応じて、（ｉｉｉ）該コアと該腸溶コーティングの間に位置する分離層を含み、該分離層がポリビニルアルコールおよび低分子量のヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）を含む、デュロキセチンペレット製剤。
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【課題】 下記一般式（１）で表される化合物を含有する皮膚外用剤において、その剤形の安定性の向上した皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 １）下記に示す一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩と、２）１気圧、２５℃で液状である、少なくとも３個の共役二重結合を有する化合物から選択される１種乃至は２種以上とを含有する皮膚外用剤とする。
【化１】


一般式（１）
（但し、式中Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立に炭素数３〜６のアルキル基を表し、Ｒ_３は水素原子、炭素数１〜４のアシル基又は炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｒ_４は芳香族性を有する基を表す。） （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

様々なスクリーンを用いてプロドラッグ抗生物質および直接阻害抗生物質を同定する方法を提供する。これらの化合物を用いて感染症を治療する方法も提供する。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物



［式中、Ｘは、Ｏ又はＳからなる群から選択され、Ｒは、２〜２３個の炭素原子（Ｃ_２〜Ｃ_２３）を有する直鎖状若しくは分枝状の飽和若しくは不飽和脂肪族基、又は環式基であり、これらの基は、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルキルスルホニル、又はハロゲン原子からなる群から選択される置換基を含有することができる］、前記化合物を得る方法、前記化合物を含有する化粧品又は医薬品組成物、並びに皮膚、髪、及び／又は爪、好ましくはメラニン形成の調節が必要である皮膚、髪、及び／又は爪の病態、障害、又は病状を治療、ケア、及び／又は洗浄するための前記組成物の使用に関する。
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本発明は、エクジソン受容体に基づく誘導性遺伝子発現システムの使用のための、ジアシルヒドラジンリガンドおよびキラルジアシルヒドラジンリガンドを提供する。従って本発明は、遺伝子治療、タンパク質および抗体の大量生産、細胞に基づくスクリーニングアッセイ、機能的ゲノミクス、プロテオミクス、メタボロミクス、ならびにトランスジェニック生物における形質の調節のような、遺伝子発現レベルの制御が望ましい用途に有用である。本発明の利点は、遺伝子発現調節のため、および使用者の要求に適した発現レベルを調整するための手段を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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