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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)


新規のカルシリティック化合物、医薬組成物、合成方法およびそれらを使用する方法が、提供される。 (もっと読む)


本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】


(式中、Het、X、Ra、Rb、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Iの化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Iの化合物の使用に関する。
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本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式(I)の化合物に関する。式(I)の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する1つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化1】

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【化1】


本発明は、本明細書に記述される式(1)の化合物、その製薬学的に許容できる塩またはそのプロドラッグ、および製薬学的組成物および処置の方法に対向される。 (もっと読む)


好ましい特徴を有する新規な1−(β−D−グルコピラノシル)−4−メチル−3−[5−(4−フルオロフェニル)−2−チエニルメチル]ベンゼン1/2水和物の結晶形は、そのX線粉末回折パターンおよび/またはその赤外線スペクトルにより特徴付けられる。 (もっと読む)


一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するヒドリンダンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。
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【化1】


本発明は式(I)の化合物を提供し、式中のR、R、R、R及びQは本明細書中で定義されているような意味を有している。式(I)の化合物はAアデノシン受容体のアロステリック調節剤であるので、Aアデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式(I)の化合物は、疼痛、特に神経障害性疼痛のような慢性疼痛;心不整脈、例えば発作性上室頻拍、狭心症、心筋梗塞及び発作のような心臓病又は心疾患;神経疾患又は損傷、睡眠障害;てんかん;及びうつ病の治療に用いることができる。
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本発明は、チロイドレセプターリガンドである一般式(I)の新規化合物に関するものであり、好ましくはチロイドホルモンレセプターベータ(TR-β)に対して選択的である。さらに本発明は、そのような化合物、その互変異性型、その合成に関わる新規中間体、その薬剤として許容しうる塩を調製する方法、そのような化合物およびそれらを含む医薬組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にCB2レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 (もっと読む)


本発明は、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である、式IA


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物に関し、式中、RはC1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルであり、Xは


であり、Mは


であり、Rは非置換のまたはR13により1回もしくは2回以上置換されているシクロヘキシルであり、R


であるか、あるいは4位でR14により置換されているシクロヘキシルであり、ならびにY、R14aおよびR14は本明細書で規定されている通りである。
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【課題】本発明は、カテプシンK、カテプシンL、カテプシンSおよびカテプシンBの阻害剤(これらに限定されない)を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患(骨粗鬆症など)を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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式(I) :
【化1】


式中、A、R1、R2およびR3は明細書中で規定される通りである、の化合物の抗ウイルス剤、その製造方法およびHCV治療におけるその使用を提供する。
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【課題】細胞表面カルシウムレセプター上で細胞外カルシウムの影響を模倣または遮断しうる化合物及びこれを用いた疾患および疾病を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式で示される化合物が、無機イオンレセプターの1またはそれ以上の活性を調節することができる化合物であり、課題の特性を有する。


[式中、Ar1,Ar2はアルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シアノ基等で置換されいてもよいフェニル又はナフチル基を、R1,R2,R3は水素又はアルキル基を、qは0〜3の整数を表す。] (もっと読む)


本発明は、一般に、式Iの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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【課題】癌、肥満、及び微生物感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】
以下の一般式:
【化1】


で表される化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにこのような組成物を用いる癌、肥満、及び微生物感染症の治療方法を提供する。 (もっと読む)


式(IA)または(IB)の化合物は、IkBキナーゼ(IKK)の活性阻害剤であり、自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である:式(A)または(B)(式中、R7は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキルであり;
環Aは任意に置換されていてもよい5〜13の環原子を有するアリールもしくはヘテロアリール環であり;Zは (a)式R1R2CHNH-Y-L1-X1-(CH2)z-であり、
ここでzは0または1であり;R1 はカルボン酸基(-COOH)、または一以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2 は天然もしくは非天然のα−アミノ酸の側鎖であり;Y は結合手、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR3-、-C(=S)-NR3 、-C(=NH)-NR3 または-S(=O)2NR3-であり、ここでR3 は水素または任意に置換されていてもよいC1-C6 アルキルであり;L1 は式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の2価の結合基であり、ここで
m、n、 p 、Q、Alk1およびAlk2は請求の範囲で定義されたとおりである。)

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【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 (もっと読む)


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