【課題】高い純度と品質を有する（Ｓ）−（＋）−Ｎ−メチル−３−（１−ナフチルオキシ）−３−（２−チエニル）プロピルアミン（デュロキセチン、Ｄｕｌｏｘｅｔｉｎｅ（登録商標））の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（II）で表される化合物のＮ，Ｏ−開裂反応により、（Ｓ）−（−）−３−メチルアミノ−１−（２−チエニル）プロパン−１−オールを合成した後、ハロナフタレンと反応させて（Ｓ）−（＋）−Ｎ−メチル−３−（１−ナフチルオキシ）−３−（２−チエニル）プロピルアミンを合成する製造方法。
（もっと読む）

【課題】ロチゴチンのための改善された経皮送達系の提供。
【解決手段】マトリクス成分に対して不活性な支持体、ロチゴチンを含有する自己粘着性マトリクスおよび使用前に取り除くべき保護泊またはシートを有する、改善された経皮送達系（ＴＤＳ）であり、これらのＴＤＳは、固体または半固体の、半透過性のポリマーから成り、この場合、これらは（１）ロチゴチンをその遊離塩基の形で有しており、（２）ロチゴチンで飽和され、かつ前記薬剤はマトリックスの範囲内の多数のミクロ貯留層として包含されており、（３）ロチゴチンの遊離塩基に対しては高い透過性を有するが、（４）ロチゴチンのプロトン化された形に対しては不透過性であり、（５）ミクロ貯留層の最大直径はマトリクスの厚さを下廻ることを特徴とするＴＤＳである。前記ＴＤＳは、ＴＤＳ／皮膚界面を通してのアミン官能性薬剤の増大したフラックスである。 （もっと読む）

【課題】構造式Ｉに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Ｉによって表される化合物に関し、これは、ＣＣＲ９レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Ｉによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および／またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のＣＣＲ９を介す
る白血球のホーミング（ｈｏｍｉｎｇ）を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。 （もっと読む）

【課題】作用がより高いプロゲステロン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｒ_２はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシル基を示し、Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基又はアミノ基を示し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、ニトロ基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳを示す。）で表されるクマリン誘導体を用いる。
（もっと読む）

【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び／又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び／又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるＥＰ４拮抗作用を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるＥＰ４受容体拮抗作用を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む免疫疾患やアレルギーの治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における免疫疾患やアレルギーの治療方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、治療目的のための5'-ビフェニル-置換環状ケトエノール、医薬組成物および治療、特に腫瘍疾患の予防および治療におけるその使用に関する。


(Ｉ)
（もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患、詳細には、病原体感染によって引き起こされる呼吸器疾患および浮腫の治療に関する。詳細には、本発明は、呼吸器疾患を治療するための経口投与可能な医薬組成物、およびこのような治療の方法に関する。本発明は、特に、インフルエンザウイルス株などによる、ウイルス感染によって引き起こされる呼吸器疾患の治療に関する。本発明はまた、呼吸器疾患だけでなく様々な疾患において現れる炎症性疼痛を治療するための鎮痛組成物および方法に及ぶ。 （もっと読む）

式Ｉなどの非ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。

（もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり；Ｒ^４は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

ＨＣＶに感染した患者におけるＶＸ−２２２の薬物動態を改善する方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を併用投与することを含む方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２は、約２０ｍｇないし約４００ｍｇ用量であり、ＶＸ−９５０は、約１００ｍｇないし約１，５００ｍｇ用量である、方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、治療的有効量のＶＸ−２２２を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２が、約２０ｍｇないし約２，０００ｍｇ用量で１日１回投与される、方法。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、フェニルＣ−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式Ｉ
［式中、Ｒ^５及びＲ^６の定義は、以下：
（１）Ｒ５＝Ｒ６＝Ｍｅ、（２）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝ＯＭｅ、（３）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｈ、（４）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｆ、（５）Ｒ５＝Ｆ、Ｒ６＝Ｈ、及び（６）Ｒ５＝ＯＭｅ、Ｒ６＝Ｈ
から選択される］
【化１】


の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
（もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
（もっと読む）

式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）:


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
（もっと読む）