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式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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【課題】恒温動物の内部寄生虫に対して、低薬量で優れた防除効果を示す新規内部寄生虫防除剤を提供する。
【解決手段】次式(I)で示されるアシルヒドラゾン誘導体を有効成分として含む、新規内部寄生虫防除剤。


[式中、Rは、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、フェニル基、または複素環基で示され、Rは、フェニル基、または複素環基で示され、Rは、水素原子、アルキル基、カルボニル基またはNR(R,Rはそれぞれ水素原子またはハロゲンに置換されていてもよいアルキル基を示す)で示される] (もっと読む)


本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 本願発明は、代替5−HT1a作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式I
【化1】



に示される化合物であって、Rが例えばOR1であり、R1が例えば−C(=R)R2であり、R2が例えばフェニル基であり、Cyが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 (もっと読む)


本願発明は、ポリビニルピロリドンおよび非結晶形態のロチゴチンを含む固体分散体を提供する工程を含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約9:3.5から約9:6の範囲にある、ロチゴチンの安定化方法に関する。本願発明はまた、分散剤および分散相を含む固体分散体であって、該分散相がロチゴチンおよびポリビニルピロリドンを含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約9:3.5ないし約9:6の範囲にある固体分散体に、かかる固体分散体を含む医薬組成物、特に経皮治療システム、ならびにその製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の新規なチオフェン系阻害薬、それらのGSNOR阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


(式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである) (もっと読む)


本発明は、式(I):


(式中、基AおよびBは、互いに独立して、-CH=CH-または-C≡C-を表し、用語t、u、v、wは、互いに独立して、0〜9の範囲の値を表し、基Y1およびY2は、互いに独立して、1〜9個の炭素原子を有するアルキル基(直鎖状、分枝鎖状または置換された)を表すことができ、、基Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立して、OH、NH2、SHのような化学的に反応性の基Wを表すことができ、基Z5およびZ6は、互いに独立して水素原子を表す)の化合物、こられの化合物によって官能化されたシリカナノ粒子、および薬物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)


【課題】光感受性の非ステロイド系消炎鎮痛剤と、それによる光毒性および光アレルギーを抑制するUVA遮断剤とを含む外用経皮製剤の提供。
【解決手段】非ステロイド系消炎鎮痛剤を含有する外用経皮製剤において、光毒性および光アレルギーに起因する光線過敏症をより確実に防止することを可能にするための酸化亜鉛等の無機系UVA遮断剤、ジベンゾイルメタン誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ケイ皮酸誘導体、カンファー誘導体、ベンゾトリアゾール誘導体、アミノ酸系化合物、ベンゾイルピナコロン誘導体からなる群から選択される有機系UVA遮断剤の適用。 (もっと読む)


本発明の態様には、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、下記の化合物(1)(その特定の結晶形態および薬学的に許容されるその塩を含めた)と、本明細書に記載の少なくとも1種のさらなる選択されたHCV阻害化合物との組合せを投与することを含む方法が含まれる。これらの方法は、治療レジメンとしてを含めて、化合物(1)および少なくとも1種のさらなる選択されたHCV阻害化合物を別々にまたは一緒に投与することによって行うことができる。

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本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および/または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 (もっと読む)


本発明は、特定のN−アシルオキシスルホンアミドおよびN−ヒドロキシ−N−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および/または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Tauタンパク質レベル、及び/又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にHAT−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】骨疾患および関節症の処置に有用な組成物の提供。
【解決手段】ストロンチウム塩、ビタミンDおよびシクロデキストリンを含む、薬学的組成物。治療にストロンチウム塩を用いること、あるいはストロンチウム塩およびビタミンDを含む組成物は公知だが、今回、ビタミンDをシクロデキストリンと複合させ、組成物中のビタミンD含有量の安定性および均一性を同時に向上を見いだした。経口投与に際し、特に嚥下するための錠剤および糖衣錠、噛むための錠剤、発泡錠、分散性錠剤、舌下錠、カプセル剤、ならびにサシェー剤用顆粒に適切なもの。 (もっと読む)


式(I)で表わされる化合物:


または医薬的に許容されるその塩であり、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である。ここで、R、R、およびRは、本明細書に定義される通りである。別の実施態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物を対象とする。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のHCV感染症を治療する方法を提供し、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のHCVポリメラーゼの活性を阻害または低下させる方法を対象とし、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。
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本発明は、新規のアミン誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 (もっと読む)


本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして/または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および/または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、Ifおよび/またはIIの化合物および/または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 (もっと読む)


【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】1個以上の窒素原子および1個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の5員、6員または7員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 (もっと読む)


一つの観点において、本発明は、代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用なスルホン化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法に関する。 (もっと読む)


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