Fターム[4C086BB02]の内容
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IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
アシルアミノ置換された環式カルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
本発明は、式I
【化1】
(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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ブラジキニン受容体アンタゴニストとして有用な2−アリール−プロピオンアミド誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)
アセチル2−ヒドロオキシ−1,3−ダイアミノアルカン
【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるAベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:
で示される化合物が開示されており、ここで、変数Z、X、R15、R2、R3、およびRcは本明細書に定義されている。
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ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター
本発明は式I
【化1】
の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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造血成長因子模倣小分子化合物およびそれらの使用
本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
SGLT2の阻害物質として有用な化合物の調製プロセス
本発明は、式(I)の化合物、又は薬剤として許容される塩、若しくはそれらの溶媒和物の新規の調製プロセスであって、式(VII)(VIII)(IX)を含み、式中、M2が亜鉛種である式(VII)の化合物を、式中、各Zが独立して選択される酸素保護基であり、LG2が脱離基である式(VIII)の化合物と、エーテル溶媒及び炭化水素溶媒の混合物中で反応させて、対応する式(IX)の化合物を生じさせる工程と、式(IX)の化合物を脱保護して、対応する式(I)の化合物を生じさせる工程と、を含むプロセスを目的とする。
【化1】
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抗菌薬として有用なC結合ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)
フルオレン化合物及びその医薬用途
【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
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肥満治療に用いられるスルホン化合物
本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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Gタンパク質共役受容体88の調節因子
本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)
CXCケモカインレセプタ配位子としての3,4−二置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(IB)の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
(式(IB)において、Aは複素環含有置換基、Bは置換基を有する芳香族基を表す。)また、式(IB)の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者(例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト)の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式(IB)の少なくとも1種(例えば、1〜3種、通常、1種)の化合物(またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物)の有効量を投与する工程を包含する。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその医薬用途
【構成】
一般式(IA−1−1)
【化1】
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(IA−1−1)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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(S)‐N‐メチル‐3‐(1‐ナフチルオキシ)‐3‐(2‐チエニル)プロピルアミン塩酸塩(デュロキセチン)の結晶化方法
式(I)の(S)‐N‐メチル‐3‐(1‐ナフチルオキシ)‐3‐(2‐チエニル)プロピルアミン塩酸塩は、非プロトン性溶媒とプロトン性溶媒の混合物中デュロキセチン懸濁液は、プロトン性溶媒の体積比の減少下で、同時に上昇した温度で撹拌されるような方法で、結晶化される。
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特に医薬に使用するための新規な多機能ペプチダーゼインヒビター
本発明は、一般式(1)の化合物またはその有機酸および/もしくは無機酸との酸付加塩;ならびに医薬における一般式(1)の化合物の使用に関する。
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NP−1アンタゴニストおよびそれらの治療上の使用
式(I):
(式中、Wはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式(a)であり、各Lは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−C=Oまたは−C=Oであり、各Xは独立してN含有ヘテロアリーレン、N含有シクロアルキレンまたはNRであり;YはN含有ヘテロアリール、N含有シクロアルキル、NR2、OR1、CNまたはCO2Rであり、Z1は式(b)である)の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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ロタマーゼの阻害のための新規化合物およびその使用
【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)の化合物およびその医薬としての使用。
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新規の化合物、それを含有する医薬組成物、およびその使用方法
【課題】癌、減量、微生物感染等の治療に有用な化合物、及び該化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式I[式中、R1=H、R2=−OH、−OR5、−OCH2C(O)R5、−OCH2C(O)NHR5、−OC(O)R5、−OC(O)OR5、−OC(O)NHNH−R5、または−OC(O)NR5R6であり、ここで、R5が、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル等であり、R3およびR4は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル等である。]で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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炎症またはエネルギー代謝/産生関連疾患の治療または予防のためのPPARδリガンドの使用
【課題】インスリンおよび/もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ(PPARδ)のアゴニストを含む薬学的組成物またはPPARδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、PPARδアゴニストを含む薬学的組成物またはPPARδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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