線維性障害および瘢痕化障害、例えば、肺線維症、外科的処置に伴う線維症、創傷治癒障害、瘢痕形成、硬化性障害、眼の線維性障害、眼の治癒障害、手術後の眼の線維症、緑内障、腱の瘢痕化障害、関節の瘢痕化障害、腎臓間質性線維症ならびに腎臓の糸球体線維症および尿細管線維症の治療のためにホスホテトラヒドロピラン化合物を使用する方法。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（a）式（IA）もしくは（IB）


（式中、L¹、A¹およびWは、本明細書中で定義した通りである）のチオフェンカルボキサミド誘導体もしくはその互変異性体；または（b）その薬学的に許容される塩、N-オキシド、水和物もしくは溶媒和物である、化合物を提供する。該化合物は、IKKβ阻害剤として有用である。したがって、該化合物は、例えば自己免疫疾患および炎症性疾患の治療において、医薬として使用することができる。 （もっと読む）

置換
置換4-アミノ-5-ベンゾイル-2-(フェニルアミノ)チオフェン-3-カルボニトリルおよび置換4-アミノ-5-ベンゾイル-2-(フェニルアミノ)チオフェン-3-カルボキサミドならびにその塩は、がんの治療に有用なチューブリン重合阻害剤である。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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【課題】過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】


一般式(1)で表される新規ベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の過剰増殖性障害処置のための使用。 （もっと読む）

細菌のIII型分泌系によって媒介されるエフェクター毒素分泌又は転位を阻害する能力を示す有機化合物を開示する。開示されたIII型分泌系阻害剤化合物は、このようなIII型分泌系を有する、サルモネラ種、シゲラ-フレクスネリ、シュードモナス種、イェルシニア種、腸管病原性及び腸管侵襲性エシェリヒア-コリ及びクラミジア種などのグラム陰性細菌による感染と闘うために有用である。

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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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【課題】ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する新規の化合物の提供。
【解決手段】次式


で示される化合物。具体的には、３−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−チオフェン−２−カルボキシル酸とか３−（２′−エトキシ−３、５−ジフルオル−ビフェニル−４−イルカルバモイル）−チオフェン−２−カルボキシル酸等が例示される。 （もっと読む）

前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアは、降圧剤および生分解性ポリマーを含み、治療有効量の降圧剤を１０日と１年の間の期間にわたり放出することによって眼高血圧状態（たとえば緑内障）を治療することに効果がある。 （もっと読む）

【課題】血管新生を抑制する効果に優れ、且つ、安全性の高い血管新生抑制剤、これを含有する医薬、血管新生抑制剤を産生させる整腸剤、並びに血管新生抑制剤の投与方法を提供することを目的とする。
【解決手段】血管新生抑制剤は、コハク酸又はその塩を有効成分として含有している。コハク酸の血管新生抑制作用により、各種の悪性腫瘍の発現、増殖、浸潤、転移、或いは、糖尿病性網膜症やアルツハイマー病等、血管新生に起因する各種の疾患の治療・予防に有効である。 （もっと読む）

本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


式中、Ｘは


を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本明細書中の、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法を、詳細に提供することで解決された。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規カルバメート誘導体、その調製方法、並びにたとえば、神経障害性の痛み及び不安症のような神経障害を治療するための、それらを含有する医薬組成物に関する。

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式(I):


（式中、R¹、R²およびnは本明細書に記載されている）の一連の新規のα-(N-スルホンアミド)アセトアミド化合物を提供し、それはβ-アミロイドペプチド(β-AP)産生の阻害剤であり、アルツハイマー病および抗-アミロイド活性の影響を受ける他の症状の処置において有用である。
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