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【課題】抗疲労性に優れた抗疲労用組成物、該組成物を用いる抗疲労方法を提供する。
【解決手段】本発明の一般式(1)で示されるピロロキノリンキノン類若しくはその塩、または、さらにコエンザイムQ10、α−リポ酸、L−カルニチンおよびクレアチンから選ばれる一種以上の成分を含む組成物が、疲労防止や疲労回復をはかるうえで大変役立つ。
【図1】


(式中R、RおよびRは、同一または異なって、水素原子、フェニル基、または短鎖長のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す。) (もっと読む)


本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規4-(ヘテロシクロアルキル)ベンゼン-1, 3-ジオール化合物に関する、すなわち、一般式(I)の化合物を含む組成物、それ自身を調製するプロセス、および、色素性疾患の治療または予防用、医薬または化粧品組成物における、それ自身の使用に関する。

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本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、HDAC2を阻害することおよびまたはHDAC1/2またはHDAC1/2/3を選択的に阻害することにより達成される。
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本発明は、構造式(I)で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)
【化1】


[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環等;Rは、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等;Rは、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等;Tは基−C(=O)NH−等;Tは、基−CH−NHC(=O)−、基−CH−CH−C(=O)NH−等;Qは、フェニル基、二環性縮合複素環基等;Qは、単結合、フェニレン基等;Qは、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。 (もっと読む)


本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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MMP−13の阻害剤である、本明細書に記載の式Iの化合物及び組成物が開示されている。また式Iの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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【課題】PKB(Akt)活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはPTSDの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式:


〔式中、R1、R2、R3は、H、炭化水素基等であり、Wは:式:


(式中、A環はベンゼン環;B環は5ないし7員含窒素複素環であり、R4は芳香族基等を含有するアシル基であり、R5は、H、C1-6アルキル等であり、R4cは芳香族基等であり、XはO、Sである。)で表される基であり、YはO等であり、C環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 (もっと読む)


特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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【課題】優れた薬理効果を有する新規チオフェンカルボキサミド誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I)


のチオフェンカルボキサミド誘導体、その製造において用いる方法および中間体。 (もっと読む)


本発明は、メトトレキセートと組合して、式(I)の化合物による免疫学的及び炎症性障害の処理及び予防に関する。

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【課題】パーキンソン氏病の治療または緩和に効果的なドーパミンレセプターアゴニストであるロチゴチン(INN)を十分な量かつ速度で誘導可能な経皮吸収治療システムの提供。
【解決手段】10〜40cmの大きさを有し、かつ、活性成分としてのロチゴチンを0.1〜3.15mg/cm含有するシリコーンを基剤とする経皮吸収治療システム。高粘着性のシリコーン圧力感受性接着剤および中程度の粘着性のシリコーン圧力感受性接着剤は、シラノールエンドブロックポリジメチルシロキサンとシリケート樹脂を縮合反応させ、ついで、残ったシラノール官能基をトリメチルシリル基でキャッピングすることにより調製される。投与後24時間で、ロチゴチンを平均血漿濃度0.4〜2ng/mlで誘導できる。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、優れたステアロイルCoAデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】


[式中、
は、ヒドロキシ基、C−Cアルコキシ基、C−Cヒドロキシアルコキシ基等;Rは、ヒドロキシ基、C−Cアルコキシ基、C−Cヒドロキシアルコキシ基等;Rは、水素原子等;Rは、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Vは、式−NH−で表わされる基又は単結合;Wは、式−NH−で表わされる基又は単結合;Tは、式=C(R)−で表わされる基又は窒素原子;Qは、式=C(R)−で表わされる基又は窒素原子]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 (もっと読む)


【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】内皮性NO−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、R1〜R4は互いに独立して、H・非置換および少なくとも一置換のC−C1b−アルキル、等からなる群から選択され、AはCH2、CHOHおよびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、BはCH2およびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、R5はアリール基またはヘテロアリール基である]で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 (もっと読む)


選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、腸又は腎臓に存在しているナトリウム−グルコース共輸送体(SGLT)に対して阻害活性を有する化合物の新規製造方法を目的とする。 (もっと読む)


本発明は、ミスフォールドタンパク質および凝集タンパク質に関連する疾患の療法において有用な新規置換チオフェン誘導体に関する。 (もっと読む)


本発明は、S1P受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 (もっと読む)


本発明は、BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は:a)当該BCL−2ファミリーポリペプチドを、当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること;及びb)化合物による当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該BCL−2ファミリーポリペプチド中のα1螺旋、α2螺旋、α1〜α2間のループ、α6螺旋、並びにα4、α5、及びα8螺旋の選択残基の内の1つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し;ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 (もっと読む)


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