次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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【課題】 簡便に効率よくスフィンゴミエリンを測定できるスフィンゴミエリンの検出方法を提供すること。
【解決手段】 被験試料を物理処理又は化学処理した後に固相に接触させて被験試料中の脂質を固相に固定化し、次いで、該固相にライセニンを接触させ、さらに該固相に結合したライセニンを抗ライセニン抗体を用いて検出することを含む、被験試料中のスフィンゴミエリンの検出方法。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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【要訳】特許請求の範囲に変動要素が定義されている式（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、および（XV）の化合物、ならびにアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、薬学的組成物、およびキットを記載する。

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本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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１−フェニルアルカンカルボン酸誘導体、それらの調製の方法および神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の処置および／または予防におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本明細書において、サーチュイン（例えばＳＩＲＴ１またはＳｉｒ２など）の活性またはレベルをモジュレートすることにより、紅潮および／または体重増加を、処置するか、そして／または予防するための組成物、ならびにその使用を、提供する。例示的な実施形態としては、薬物誘発性体重増加および／または薬物誘発性紅潮に対して反対作用を行なうための、サーチュイン活性化化合物を含有する組成物、およびその使用が、挙げられる。
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本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に処置有効量の式Iの化合物を投与することを含んで成る方法を提供する。式I中、
破線は、結合の存在または不存在を示し、線影付きくさび形は、α（下）配置を示し、中実三角形は、β（上）配置を示し；
Bは、単、二重または三重共有結合であり；
nは、0〜6であり；
Xは、CH₂、SまたはOであり；
Yは、CO₂Hの医薬的に許容される任意の塩、または、CO₂R、CONR₂、CONHCH₂CH₂OH、CON（CH₂CH₂OH）₂、CH₂OR、P（O）（OR）₂、CONRSO₂R、SONR₂、または


であり；
Rは、H、C_1〜6アルキルまたはC_2〜6アルケニルであり；
R²およびR³は、同じかまたは異なっていてよいC_1〜6直鎖アルキルであり、互いに結合して、それらが共に結合している炭素を組み込んだ環を形成してもよい。
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本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

下記の構造式を有する化合物で
【化１】


式中、Ａ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１および−−−−は本明細書に記載のとおりである。また本発明は、これらの化合物の１つでチューブリン重合を阻害し、癌または血管新生に関連する疾患を治療する方法に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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本発明はベンゾチオフェン−２−カルボニルグアニジン誘導体、その製造方法およびその誘導体を含む薬学的組成物に関する。前記誘導体はナトリウム／水素交換チャンネルであるＮＨＥ−１に対して強力な抑制作用を示し、摘出された虚血心モデルにおいて虚血／再かん流による心臓損傷の機能回復を改善させ、ｉｎ ｖｉｖｏ虚血動物モデルにおいて、心筋梗塞のサイズを有意に減少させ、優れた心臓保護効果を示す。更に、神経細胞の壊死および死滅に対する保護効果を有し、ｉｎ ｖｉｖｏ脳虚血モデルにおいて、脳梗塞のサイズが有意に減少することで神経細胞および虚血脳に対する保護効果を示す。 また、前記誘導体は心筋梗塞、不整脈、狭心症などの虚血性心疾患、脳卒中などの脳血管疾患の予防および治療に有用に使用することができ、冠動脈バイパス術、経皮経管冠動脈形勢術などの施術時または血栓溶解剤などの再かん流療法に対する心臓保護剤などとして使用することができる。
【代表図】 なし （もっと読む）

下記式(1)：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は、本出願の定義どおりである）の化合物、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスで特徴づけられる病的状態又は状況を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関する。
特に、本発明は、構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）、立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、それらの代謝産物、あるいは薬学的に許容可能な塩および／またはその溶媒和物を有する化合物に関する。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）：


式中、X¹、X²、Y、Z、W、R¹、R⁸、R⁹、R¹⁰、 L、A、z、およびnは請求項１で定義した意味を有する。
本発明はまた、該化合物を製造する方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の身体を治療するための方法における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）