Fターム[4C086BB03]の内容
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DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
多環式化合物及びその使用方法
多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び/又は管理に有用である。 (もっと読む)
N2−フェニルアミジン誘導体
【課題】新規な農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式Iで表されるNーフェニルアミジン誘導体。
(式中、R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、複素環、または水素であり;R2およびR3は、アルキルなどであり、R4は、アルキルなどであり、R5は存在する場合、アルキルなどであり、R6は、炭素環または複素環であり、Aは、直接結合またはーO−などの結合基である。)
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プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビター
本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)
炎症またはエネルギー代謝/産生関連疾患の治療または予防のためのPPARδリガンドの使用
【課題】インスリンおよび/もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ(PPARδ)のアゴニストを含む薬学的組成物またはPPARδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、PPARδアゴニストを含む薬学的組成物またはPPARδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。
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アルコキシクリレン化合物による、レチノイドの光安定化作用
光安定化させる電子励起状態エネルギー(特に、レチノイド化合物からの一重項状態エネルギー)は、化学式(I)を有するフェニル環上のうちの1つの4(パラ)配位にあるアルコキシラジカル(本明細書中以下「アルコキシクリレン」)を有するα−シアノジフェニルアクリレート化合物に容易に移動する(によって受容される)ことが分かっている。
ここで、R1およびR2のうち1つは直鎖または分枝鎖C1−C30アルコキシラジカルであり、好適にはC1−C8であり、より好適にはメトキシであり、非アルコキシラジカルR1またはR2は水素であり、R3は直鎖または分枝鎖C1−C30アルキルラジカルであり、好適にはC2−C20である。前記化学式(I)のアルコキシクリレン化合物は、組成物中のレチノイド化合物の光安定性を少なくとも3倍およびさらには10倍以上も有意に増加させる。前記アルコキシクリレン化合物が有する、前記レチノイド化合物を安定化させる能力は濃度依存性であるため、レチノイド光安定化作用の量は、前記アルコキシクリレン化合物の濃度と共に増加する。
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細胞増殖阻害剤及び抗癌剤
【課題】新規化合物若しくはその薬理学的に許容される塩、及びそれらを有効成分として含有する細胞増殖阻害剤及び抗癌剤の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、Aは水素原子、アルキル基、水酸基、−COOR8(R8は水素原子又はシクロアルキルで置換されてもよいアルキル基を示す)、−CONR9R10(R9及びR10はそれぞれ独立に水素原子又はアルキル基を示す)又はハロゲンであり、qは1〜4の整数であり、R3及びR4はそれぞれ独立に水素原子又はアルキル基であり、R5はアルキル基又はハロゲンであり、R6は特定のベンゾチオフェンを示す]で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
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4環性化合物
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式(I):
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。
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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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置換1−シアノエチルヘテロシクリルカルボキサミド化合物750
本発明は、式(I)
〔式中、y、m、n、R1、R2およびQは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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退行性脳疾患の診断用または治療用の医薬組成物
【課題】退行性脳疾患の診断用または治療用の医薬組成物の提供。
【解決手段】式(1)の2‐アリールベンゾチオフェン誘導体またはその塩、それらの製造方法及びそれらを有効成分として含有する退行性脳疾患の診断または治療用の医薬組成物。
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抗アレルギー薬
【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):
(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。
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眼内徐放型ドラッグ送達システムおよび眼症状を処置する方法
前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアは、降圧剤および生分解性ポリマーを含み、治療有効量の降圧剤を10日と1年の間の期間にわたり放出することによって眼高血圧状態(たとえば緑内障)を治療することに効果がある。 (もっと読む)
FLAVIVIRUS感染の治療または予防のための化合物および方法
【課題】Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法を提供する。
【解決手段】式I:
式中、Xは
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
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1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法
【課題】1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】(a)適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、(b)適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び(c)適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬R5R4M(MはLi又はMgXであり、XはCl、Br、又はIである)と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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フェノキシ酢酸誘導体
本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式(I)のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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TRPM8モジュレーターとしてのスルホンアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式(I)及び式(II)により表される。
【化1】
式中、Y、R1、R2、R3、R4、RA及びRBは、本明細書に定義される。
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フッ素含有化合物およびその使用法
フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)
GPR120受容体作動薬およびその使用
GPR120作動薬が提供される。これらの化合物は、II型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。I型糖尿病、II型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 (もっと読む)
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