【課題】５員複素環化合物を有効成分として含有する抗ガン剤および新規５員複素環化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるチオフェン誘導体やγ−ラクタム誘導体等の５員複素環化合物またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ガン剤および新規化合物。
【化１】


（式中、Ｘが硫黄原子を表すとき、Ｒ^１およびＲ^３は、ＮＲ^１ａＲ^１ｂ等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^４はアルカノイル、アロイル等を表し、Ｘが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）を表すとき、Ｒ^４はケトン等を表す） （もっと読む）

細胞機能の汎用的な調節剤として、ＰＰ２Ａは、正常な生物活性に不可欠である。ＰＰ２Ａの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。ＰＰ２Ａメチル化および／または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、ＰＰ２Ａの脱メチル化をモジュレートし、ＰＰ２Ａのメチル化をモジュレートし、かつ／またはＰＰ２Ａの活性をモジュレートするのに有用である、ＰＰ２Ａメチル化および／または活性をモジュレートする化合物および／または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 下式の化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。


（式中、環Ａ及び環Ｂは、置換されていてもよい、単環不飽和ヘテロ環、二環縮合不飽和ヘテロ環、またはベンゼン環、Ｘは炭素または窒素、Ｙは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１または２）、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−グルコピラノシル、β−D−ガラクトピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−ガラクトピラノシル等であり、ただし、環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和へテロ環のとき、ＹはＸを含む環に結合し、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル等であり、環Ａと環Ｂが置換されていてもよいベンゼンのとき、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシルである。） （もっと読む）

【課題】薬剤学的血管新生抑制用の組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記化学式１の化合物の薬剤学的有効量を含む薬剤学的血管新生抑制用の組成物に関する：
【化１】


本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、ＱＰ−Ｃに結合して血管新生を効果的に抑制し、血管新生−関連疾病または疾患の予防または治療に効果的に利用される。また、本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、ＱＰ−Ｃの生物学的機能を抑制するために、細胞死滅を誘導せずに血管新生反応を抑制し、これは薬物の安全性を大きく改善する。
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本発明は、新規な芳香族フルオログリコシド誘導体、該化合物を含有する薬剤、及びそれらの使用に関する。本発明は、式（Ｉ)
【化１】


（基は記載された意味を有する）の芳香族フルオログリコシド誘導体、及びそれらの生理学的に適合性の塩、並びにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

腎臓病を処置及び予防するための薬学的組成物
腎臓病を処置及び予防するための、(a)治療に有効な量の式1または2により表される化合物、またはその、薬学的に許容され得る塩、プロドラッグ、溶媒和化合物または異性体、及び(b)薬学的に許容され得るキャリヤー、希釈剤または添加剤もしくはそれらのいずれかの組合せを含んでなる薬学的組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

【課題】HCVポリメラーゼに対する改良された阻害活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式で表される化合物及びその類縁体。
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本発明は、化合物、特に２-アミノ-３,４,５,-三置換チオフェン、それらを含有する薬剤組成物、及びスフィンゴシン-１-リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体、主にＳ１Ｐ３受容体に関連する疾病のための前記化合物及び組成物の使用に関するものである。該疾病には、循環器疾患、アテローム性動脈硬化症、癌、肺水腫、自己免疫疾患及び成人呼吸窮迫症候群が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
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所定のナフトキノン系化合物の微粒化粒子を組み入れることにより、やや溶けにくいナフトキノン系化合物の溶解度および吸収率を増加させることによって、優れたインビボ吸収特性を有する医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

ここで記載されているのは、化合物及び該化合物を含む組成物であり、ストア作動性のカルシウム（ＳＯＣ）チャネルの活動を調整する。さらに、ここで記載されているのは、該ＳＯＣ修飾因子を単独で及び他の化合物と併用して用いることによって、ＳＯＣチャネル活動の阻害から利益を得る疾病又は状態を治療するものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｔａｔ３経路阻害剤としての、また癌幹細胞阻害剤としての新規なナフトクラスの化合物、癌を治療するためのそのような化合物を用いる方法、異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する哺乳動物における障害を治療するためのそのような化合物を用いる方法、並びにそのような化合物を含む薬剤組成物に関する。１つの態様において、本発明は、治療有効量の本明細書で述べた式Ｉ〜ＶＩＩＩの化合物を対象に投与することを含む、対象における異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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【課題】インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてＮ、Ｓ、Ｏから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するＣ−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 （もっと読む）