本発明は、式（Ａ）の新規スルファミド誘導体、その化合物を含む製薬学的組成物、並びにそれを必要とする被験体に、単独で若しくは１種以上の抗痙攣剤及び／又は抗癲癇剤との併用療法として、その化合物を投与することを含む、癲癇及び関連する障害の治療方法に関する。
【化１】

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【課題】本発明は、粒子状であって、規定された径範囲を有することを特徴とする、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物の塩酸塩を提供する。
【解決手段】本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を含むか、または式（Ｉ）の化合物を使用して製剤化した医薬組成物、並びに骨粗鬆症、血清脂質の低下、および乳癌を含め、ヒトの病状を軽減するための、そのような化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、本明細書において定義されている。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびに前記化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、害虫を駆除するための置換アミノ-チオ尿素化合物、その塩、またはそれを含む組成物の使用に関する。さらに、本発明はまた、そのような化合物の適用方法に関する。置換アミノ-チオ尿素化合物は下記の式(I)：
【化１】


［式中、A、B、R¹、R²、R³、R⁴、R^5.1、R^5.2およびR⁶は明細書中で定義したとおりである］により表される。 （もっと読む）

【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

本発明は、Ｙ４０２Ｈ多型の存在を同定することによってＡＭＤを発症させる危険性のある患者または補体因子Ｈ遺伝子における危険のある改変体のある他の患者を同定するための方法を提供する。本発明はさらに、Ｙ４０２Ｈ多型を有する結果として、ＡＭＤを有する個体もしくはＡＭＤを発症させる危険性のある個体または補体因子Ｈ（ＣＦＨ）遺伝子における改変体の危険性のある他の個体を処置するための方法を提供する。上記患者は、上記Ｙ４０２Ｈ多型、または危険のある他の改変体を有するとして同定される場合、補体因子Ｄのインヒビターを含む組成物は、加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）と関連する視力の喪失を阻害するか、または上記患者におけるＡＭＤの発症を予防するために、上記患者に投与される。
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本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
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【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、環Ａは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分Ｘ−（糖）および部分−Ｙ−（環Ｂ）は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し；環Ｂは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(VIII)


（式中、基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³のうち少なくとも１つはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、アミノより選ばれ、他の基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は水素原子であり、基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³のうち少なくとも１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−より選ばれ、他の基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³は−ＣＨ₃−基であり、Ａｒは芳香族基である）の抗炎症剤の製造法及び製造用の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）