本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基またはその塩としての一般式IVのベンゾ[b]フランおよびベンゾ[b]チオフェン誘導体、ならびにその使用方法に関する。
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【課題】5-リポキシゲナーゼの活性化を阻害する化合物を有効成分として含有する子宮内膜症治療剤の提供。
【解決手段】5-リポキシゲナーゼの活性化を阻害する化合物が式（I）


または式（Ia）


で表されるzileutonまたはその誘導体を用いる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その薬理学的に許容可能な塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これら化合物を含む医薬組成物およびその製造方法と、これら化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明はモノアミンオキシダーゼＢ及び／又はモノアミンオキシダーゼＡの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式Ｉ：


（式中、Ｒ^３、Ｅ、Ｄ及びＹは明細書に定義する通りである）の化合物に関する。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレータである非ステロイド化合物に関し、同様にそのような化合物の作製および使用の方法に関する。 （もっと読む）

抗炎症及び／又は抗ヒスタミン活性成分、極性脂質リポソーム及び薬学的に許容可能な水性担体を含有する炎症性疾患の治療のための均一な医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の抗生物質誘導体に関する：


式中：Aは、-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR⁶)-を表し；Z-Bは、NCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂CO、NCH₂CH(OH)、CHN(R⁸)CH₂またはCHN(R⁸)COを表し；Dは、二核ヘテロアリールを表し；Y¹は、-CR¹-または-N-を表し、Y²は、-CR²-または-N-を表し、Y³は、-CR³-または-N-を表し、Y⁴は、-CR⁴-または-N-を表し；Uは、-NH-、-O-または-S-を表し、Vは、-N-または-CH-を表し；Wは、-CH₂-、-O-または-NR⁷-を表し；R¹は、H、メチル、エチルまたはハロゲンを表し；R²、R³およびR⁴は、それぞれ独立してH、C₁-C₄アルキル、ハロゲンまたはC₁-C₄アルコキシを表し；R⁵は、H、C₁-C₄アルキルまたはフッ素を表し；R⁶は、H、C₁-C₄アルキルまたはアリール-C₁-C₄アルキルを表し；R⁷は、H、C₁-C₄アルキル、アリール-C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；R⁸は、H、C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；但し、Z-BがNCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂COまたはNCH₂CH(OH)を表す場合、Wは、-CH₂-を表し；AがOまたはSを表す場合、Wは、-CH₂-を表し；Y¹、Y²、Y³およびY⁴の1つまたは2つのみが同時にNを表すことができることを条件とする。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた製薬学的組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］で描写可能であり、これらにはまたこれらの製薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物およびプロドラッグも含まれる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、ＤＮＡタンパク質キナーゼ（ＤＮＡ−ＰＫｃｓ）の触媒サブユニットの阻害が、放射線治療または化学療法などのＤＮＡ損傷療法に対する、ＡＴＭ欠損表現型を示す癌細胞の感受性を高めるという知見に関するものである。ＡＴＭ欠損表現型を示す癌の治療方法およびそのような方法に対する患者の感受性を測定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

【課題】ステロイドスルファターゼ阻害剤としてのベンゾチオフェンスルファミン酸塩誘導体。
【解決手段】本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ｍ及びｎが明細書中に定義する通りである下記式のベンゾチオフェンスルファミン酸塩化合物に関する。


また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物及びその使用方法にも関する。
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循環器疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）インヒビターとして有用なヒドラジン化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、人および動物の生殖器の癌腫を治療するための化学療法薬としての使用に適した、ジアルキルトリアゼンを有するエストロゲンおよび抗エストロゲンに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（1）のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関する：
【化１】


（式中I、A、X、Y及びZは、明細書において特定される）。本化合物は、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病などの疾患治療のために有用である。
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